Proteinas G

Resumen

Para mantener la homeostasis celular, la transducción de señales es esencial.

Las proteínas que están en la membrana celular sirven como comunicador entre el EXC y el EIC. Los receptores que se encuentran en las proteínas G (GPCR) son el grupo más grande y diverso de receptores de membrana en los eucariotas y están codificados por al menos 800 genes en el genoma humano. 

Los GPCR también se conocen como:

• Receptores de siete dominios transmembrana
• Receptores 7TM
• Receptores heptahélicos
• Receptores de serpentina
• Receptores unidos a proteínas G. 

Los GPCR pueden detectar señales o ligandos extracelulares:

• Fotones
• Iones
• Olores
• Feromonas
• Hormonas
• Neurotransmisores. 

Los GPCR no sensoriales (excluyendo los receptores de luz, olor y sabor) se han clasificado en cuatro familias:

• Clase A → De tipo rodopsina
• Clase B → De tipo secretina
• Clase C → De glutamato metabotrópico / feromona y receptores frizzled. 

Tienen una estructura especial, están formadas por una cadena de aminoácidos, cuyo extremo:

• N → se localiza fuera de la membrana celular
• C → en el citoplasma. 

La cadena de aminoácidos se extiende por la membrana celular siete veces y tiene tres bucles intracelulares y tres extracelulares.

Los GPCR se denominan así porque ejercen sus acciones al asociarse con una familia de proteínas heterotriméricas, compuestas por subunidades → α, β y γ

que son capaces de unirse e hidrolizar el trifosfato de guanosina (GTP). 

Hasta la fecha, se han descrito:

• 16 subunidades α diferentes,
• 5 subunidades β
• 11 subunidades γ

Cuando se activan, estos receptores entran a cambios que se transducen mecánicamente a las proteínas G, que luego inician un ciclo de activación e inactivación asociado con la unión e hidrólisis de las proteínas G activadas por GTP que pueden actuar de manera positiva o negativa los canales iónicos (principalmente potasio y calcio) o el segundo mensajero que genera enzimas (es decir, adenilato ciclasa y fosfolipasa C [PLC]) que permiten que la señal se propague al interior de la célula para afectar finalmente la función celular.

Las subunidades:

• Gα se han clasificado funcionalmente sobre la base de la activación de → La adenilato ciclasa
• Gs → Activa esta enzima mientras que
• Gi → inhibe su actividad

Además de las subunidades α que activan el PLC. La adenilato ciclasa cataliza la conversión de trifosfato de adenosina en monofosfato de adenosina cíclica (AMPc), que puede determinar la actividad del canal iónico y la proteína quinasa A. PLC cataliza la escisión del fosfatidilinositol 4,5-bifosfato unido a la membrana en el segundo mensajero inositol 1, 4,5-trisfosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG); el último estimula la liberación de Ca 2+ desde el retículo endoplásmico, mientras que DAG puede modular la actividad de la proteína quinasa C.

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