Química y Farmacia

Seminario N°3

Nombre: Sebastián Lagos.

Asignatura: Farmoquímica.

Carrera: Química y Farmacia.

1. ¿Cómo es la estructura de los nuevos conjugados del cloranfenicol?

R: los nuevos conjugados tienen una fórmula general de antibiótico-succinato-péptido (o aminoácido). Los péptidos se dividen en 3 categorías principales: una variedad de péptidos neutros, de di- a pentapéptidos, péptidos cargados (por ejemplo, arginina, lisina, ácido glutámico o ácido aspártico) para investigar el efecto de las cargas; péptidos que contienen naftilo, para comprender los roles de la fuerte hidrofobicidad. Además de los conjugados peptídicos, hay conjugados que tienen un solo aminoácido, o que solo cubren el terminal C de CLsu utilizando un sulfato de metilo, o grupo fosfato. Además, considerando la estereoquímica de los péptidos como un factor determinante para las actividades biológicas, generaron conjugados de péptido D en las dos primeras categorías.

1. Explicar por qué utilizaron distintos tipos de conjugaciones unidas al cloranfenicol (tabla 1).

R: Lo que más lo motivo es la resistencia bacteriana, en comparación con el desarrollo de un nuevo medicamento que requiere años de pruebas exhaustivas, modificar los antibióticos existentes para lograr una mayor eficacia es más seguro, más rápido y económico. estudio reciente muestra que conjugar diglicina con un profármaco de antibióticos (es decir, cloranfenicol y ciprofloxacina) acelera drásticamente la hidrólisis intrabacteriana de enlaces éster, regenerando los antibióticos contra E. coli. Además, el éster conjugado de cloranfenicol y diglicina (CLsuGG, 1) también presenta una toxicidad reducida para las células de la médula ósea, un efecto secundario importante de CL.24. Además, la investigación mecanicista revela que 1 muestra diferentes tasas de hidrólisis al ser tratado por el mamífero y esterasas bacterianas. En pocas palabras para demostrar la relación estructura-actividad de estos cloranfenicoles conjugados con péptidos, que pueden proporcionar una forma poderosa para desarrollar posibles agentes antibióticos que tratan infecciones bacterianas.

1. ¿Cuál es la importancia del clivaje por las esterasas al interior de la bacteria de los nuevos conjugados de cloranfenicol?

R: Porque el clivaje de la esterasa citoplasmática de E. coli reduce las actividades antibacterianas de alguno conjugado de cloranfenicol, esto confirma que varias esterasas en el citoplasma bacteriano convierten los precursores en el agente antibiótico activo (es decir, CL) después de que los precursores ingresan a E. coli.

1. ¿Cuál es la finalidad de la realización de los estudios citotóxicos frente a los nuevos antibióticos derivados de cloranfenicol?

R: Para reducir los efectos adversos de los derivados de cloranfenicol.

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