Quinolonas

Farmacocinética

Absorción:

Las quinolonas se absorben rápidamente por vía digestiva aunque la presencia de alimentos retarda la absorción, las concentraciones plasmáticas más altas se alcanzan entre 1-2 horas aunque los niveles plasmáticos son dosis dependientes, después de administrar 500 mg la ofloxacina o fleroxacina alcanzan los niveles más altos entre todas las quinolonas y el acido nalixídico las concentraciones plasmáticas no necesariamente expresan efectividad clínica, tanto porque las Concentración inhibitoria mínima varían para cada una de ellas, cuanto porque la capacidad de penetración tisular y la presencia de metábolitos bioactivos es característica peculiar de cada sustancia.

Distribución:

Las quimolonas pasan desde sangre a diversidad de tejidos y fluidos corporales, generalmente por difusión y en fusión de su cociente de liposolubiliad, penetran incluso al interior de las células dando concentraciones que pueden ser 4-7 veces superior a las séricas, para ciprofloxacina y norfloxacina en hígado, riñón y bilis las concentraciones son 10 veces superiores a las plasmáticas.

Varios fluidos están enriquecidos con la presencia de quinolonas especialmente las fluorinadas; saliva, lagrimas, secreción bronquial, semen plasma seminal, siendo de preferencia ciprofloxacina la de mas fácil penetración.

Atraviesan la placenta y se eliminan parcialmente por la leche, razón que obliga a evitarlas en embarazo y lactancia.

Metabolismo:

Las quinolonas afecta al hígado en grado variable, mientras el acido nalidixíco es metabolizado en 95%, aunque parte se convierte en un metabolito activo, ofloxacina lo es en 10% y ciprofloxacina en 40%.

Eliminación

Se realiza fundamentalmente por vía renal. A través de la bilis se elimina en concentraciones variables según el tipo de quinolonas.

Farmacopatología

De modo general se trata de antimicrobianos de fácil administración, bien tolerados que no registran riesgo de importancia.

Los trastornos más frecuentes son:

Nauseas, dolor de cabezas, mareos que suelen ser transitorios y de ningún modo impiden continuar el tratamiento.

Como efectos esporádicos se cuentan: dolor abdominal de baja intensidad, dispepsia, estreñimiento, temblores, flatulencia, desasosiego, algunas molestias nerviosas; solo en casos especiales se han reportado casos de insuficiencia renal aguda, nefritis aguda, nefritis intersticial o nefritis no específica.

Interacciones medicamentosas

No son numerosas. La administración conjunta con antiácidos retarda y disminuye la absorción, igual ocurre con los anticolinérgicos. El acido nalixídico puede desplazar a los anticoagulantes orales de la ligadura a proteínas y aumentar la concentraciones libres del anticoagulante

Usos clínicos

• Infecciones de las vías urinarias

• Infecciones respiratorias

• Infecciones

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