Antibióticos

INTRODUCCIÓN

Estos antibióticos son de amplio espectro,

todos son bacteriostáticos, inhiben el desarrollo

de gérmenes Gram + y Gram -, inhiben

la síntesis proteica bacteriana actuando sobre

la subunidad 30 S o 50 S del ribosoma

bacteriano. Todos son producidos por Streptomyces,

y aunque tienen mecanismo de

acción semejante, difieren en su estructura

química.

TETRACICLINAS

ORIGEN Y QUIMICA :

Las tetraciclinas forman un grupo de agentes

con una estructura química y acciones farmacológicas

comunes. La clortetraciclina

aislada de Streptomices aureofaciens, fue

introducida en 1948. La oxitetraciclina derivada

del St. rimosus, se introdujo en 1950.

La doxiciclina se obtiene por desoxigenación

de la oxitetraciclina. Existen tetraciclinas

naturales, producidas por distintas cepas

de Streptomices y otras son semisintéticas.

Químicamente tienen una estructura policíclica

común, todas derivan del grupo octahidronaftaceno

(hidrocarburo)

Este grupo es anfótero por poseer un grupo

OH (ácido) en posición 10 y un grupo amínico

terciario (básico) en posición 4, esto hace

que formen sales con los ácidos y con las

bases , las bases dan compuestos poco estables

, por ello se utilizan las sales ácidas

por ejemplo los clorhidratos.

Clortetraciclina: Radical en posición 7

Oxitetraciclina: OH en posición 5

Tetraciclina: no contiene ninguno de los

radicales mencionados.

Estos antibióticos son poco solubles en

agua, pero forman sales de sodio y clorhidratos

muy solubles. Son estables en forma de

polvo seco, pero pierden rápidamente su actividad

cuando están en solución.

CLASIFICACION

Tetraciclina clorhidrato (Ciclotetryl)

Rolitetraciclina(Reverín)

Clortetraciclina (Aureomicina)

Demeclociclina (ledermicina)

Oxitetraciclina(Terramicina)

Doxiciclina (Vibramicina) @

Minociclina (Minocin ) @

*Prototipo

@ Mejor biodisponibilidad, vida media plasmática más

prolongada.

MECANISMO DE ACCION:

Las tetraciclinas inhiben la síntesis proteica

bacteriana, fijándose a la subunidad 30 S del

ribosoma; sin embargo, para los gérmenes

Gram - son necesarios dos procesos para

que el antibiótico llegue al ribosoma:

1) Difusión pasiva a través de la membrana

celular externa. La minociclina y la doxiciclina,

son más lipofílicos, esto le permite pasar

directamente a través de la capa bilipídica.

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2) El segundo proceso es un sistema de

transporte activo, dependiente de energía,

que bombea las tetraciclinas a través de la

membrana plasmática interna. Una vez en el

interior de la célula bacteriana, inhiben la

síntesis proteica, uniéndose a la fracción 30

S del ribosoma, impidiendo el acceso del

aminoacil RNAt, al sitio aceptor del complejo

RNAm- ribosoma, esto impide la unión de

los aminoácidos a la cadena polipeptídica en

formación. Con respecto al pasaje o difusión

de las tetraciclinas a través de la pared bacteriana

de los de los gérmenes Gram +, se

sabe poco, aunque también es necesario un

sistema dependiente de energía. Estos antibióticos,

también son capaces de deteriorar

la síntesis proteica en células de mamíferos,

en altas concentraciones .

RESISTENCIA BACTERIANA

La resistencia, se establece en forma lenta,

y generalmente es cruzada con respecto a

las otras tetraciclinas.

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