Analgesicos

Mecanismo de acción

Los AINE forman un grupo heterogéneo de compuestos, con frecuencia no relacionados

químicamente, que comparten algunas acciones terapéuticas y efectos colaterales por si

inhibición no selectiva de cicooxigenasa.

COX1: Se expresa en la mayor parte de los tejidos. Es constitutiva. Se expresa sobre todo

en las plaquetas, mucosa gástrica y los vasos renales, y esta implicada en la transmisión

celular de señales fisiológicas.

COX2: Es inducida y se produce en los tejidos con inflamación

Bloqueo COX2 tiene un efecto a nivel:

- Analgésico: suprimen el dolor, efecto techo (no porque demos más AINES vamos a

mejorar la respuesta al dolor y por eso es que solo llegan a dolor moderado y no se

siguen dado mas INES) y tiene una acción perifeca y central.

- Antipiréticos: disminuyen la temperatura, inhibicion de la sintesis de PGE2 en el

hipotalamo

- Antiinflamatorios: disminuyen signos de inflamación, bloquea la prostaglandina

No todos los fármacos en esta clase posees sus características antiinflamatorias,

analgésicas, antipiréticas al mismo grado, la mayoría se ingiere por vía oral y algunos se

aplican en forma tópica.

Acción analgésica:

El efecto analgésico es a través de una acción periférica y central.

Periférica: Se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el lugar en el que

se asienta el dolor y la inflamación. Las prostaglandinas no producen dolor directamente,

sino que sensibilizan las terminaciones de las fibras nerviosas nociceptivas a otros

mediadores de la inflamación (bradicinina, histamina, serotonina), amplificando el mensaje

doloroso básico; las prostaglandinas de las series E y F están implicadas en esta acción

sensibilizadora.

Central: Reduccion de la sintesis de prostaglandinas en el SNC; el paracetamol actúa

especialmente de esta manera.

*El paracetamol es un analgésico específico, es difícil clasificarlo como anti-inflamatorio,

porque NO tiene propiedades anti-inflamatorias. El paracetamol que nos va a introducir a

un antiinflamatorio y si bien lo clasificamos en los anti-inflamatorio no esteroidales, es por

su efecto analgésico y antipiretico

Harvard

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