Analgesicos

Mecanismo de acción

Los AINE forman un grupo heterogéneo de compuestos, con frecuencia no relacionados

químicamente, que comparten algunas acciones terapéuticas y efectos colaterales por si

inhibición no selectiva de cicooxigenasa.

COX1: Se expresa en la mayor parte de los tejidos. Es constitutiva. Se expresa sobre todo

en las plaquetas, mucosa gástrica y los vasos renales, y esta implicada en la transmisión

celular de señales fisiológicas.

COX2: Es inducida y se produce en los tejidos con inflamación

Bloqueo COX2 tiene un efecto a nivel:

- Analgésico: suprimen el dolor, efecto techo (no porque demos más AINES vamos a

mejorar la respuesta al dolor y por eso es que solo llegan a dolor moderado y no se

siguen dado mas INES) y tiene una acción perifeca y central.

- Antipiréticos: disminuyen la temperatura, inhibicion de la sintesis de PGE2 en el

hipotalamo

- Antiinflamatorios: disminuyen signos de inflamación, bloquea la prostaglandina

No todos los fármacos en esta clase posees sus características antiinflamatorias,

analgésicas, antipiréticas al mismo grado, la mayoría se ingiere por vía oral y algunos se

aplican en forma tópica.

Acción analgésica:

El efecto analgésico es a través de una acción periférica y central.

Periférica: Se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el lugar en el que

se asienta el dolor y la inflamación. Las prostaglandinas no producen dolor directamente,

sino que sensibilizan las terminaciones de las fibras nerviosas nociceptivas a otros

mediadores de la inflamación (bradicinina, histamina, serotonina), amplificando el mensaje

doloroso básico; las prostaglandinas de las series E y F están implicadas en esta acción

sensibilizadora.

Central: Reduccion de la sintesis de prostaglandinas en el SNC; el paracetamol actúa

especialmente de esta manera.

*El paracetamol es un analgésico específico, es difícil clasificarlo como anti-inflamatorio,

porque NO tiene propiedades anti-inflamatorias. El paracetamol que nos va a introducir a

un antiinflamatorio y si bien lo clasificamos en los anti-inflamatorio no esteroidales, es por

su efecto analgésico y antipiretico

Harvard “fármacos en enfermería” autor Adriana Tiziani

Efectos adversos comunes

Dolor en el epigastrio, nauseas, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, mareos, retención

de líquidos, tinnitus temporal, cefalea, ictericia, hepatitis, hipersensibilidad, discrasias

sanguíneas y en tratamientos prolongados puede causar visión borrosa, nefritis intersticial

aguda con hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico y necrosis papilar renal ( muy pocos

de ellos se presentan en el paracetamol).

Interacciones (excepto paracetamol)

 Debe vigilarse el uso de AINES con warfarina por aumento del riesgo de

hemorragia.

 Puede ocurrir toxicidad por metotrexato si se administran AINES dentro de las 24

horas de tratamiento con este neoplásico.

 El uso de antibióticos derivados de las quinolonas y AINES puede conducir a

convulsiones

 Aumenta el daño renal si se administran con diuréticos tiazidicos especialmente en

ancianos y pacientes con un daño renal.

Farmacocinetica

Absorción: 2 horas en promedio.

Distribución: volumen de distribucion: 0,1-0,2 L/kg (muy bajo). Unión a proteinas es alta

(mayor a 90%) y es por esto que tiene varias interacciones complejas, por su alta unión a

proteinas y con un poco que se libere de la unión de proteinas es una gran cantidad de

farmacos que va al lugar de acción.

Metabolismo:

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