El Sistema Muscular

Antiinflamatorio.

El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico usados para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos.

En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es el de impedir o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores, principalmente los denominados eicosanoides o derivados del ácido araquidónico.

Los procedimientos antiinflamatorios son en general medidas físicas como reposo e inmovilización, hipotermia o crioterapia localizada, elevación y compresión de la extremidad afectada, y que generalmente se recomiendan aplicar en forma primaria e inmediata y de uso muy común para tratamientos de lesiones en deportistas.

Piroxicam

Acción terapéutica: Antiinflamatorio, antirreumático.

Propiedades: Es un antiinflamatorio no esteroide (AINE). Aunque su mecanismo de acción aún no está plenamente aclarado, se ha demostrado que bloquea la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa; inhibe la migración de polimorfonucleares y monocitos a las zonas inflamadas, disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial en los pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Actúa disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria. Se absorbe bien por la vía oral o rectal. La vida plasmática es de alrededor de 50 horas y las concentraciones plasmáticas se mantienen con una administración única al día; con dosis de 10mg y 20mg alcanza el máximo 3 a 5 horas después de la administración. Por vía IM las concentraciones plasmáticas son más altas que por vía oral. Se metaboliza ampliamente, excretándose sin modificaciones por la orina y heces menos de 5% de la dosis diaria.

Indicaciones: Afecciones que requieran acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos y gota aguda. Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años.

Dosificación: Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis única diaria. La mayoría de los pacientes se mantienen con 20mg/día. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta 80mg/día en una sola toma o fraccionada. En casos de trastornos musculoesqueléticos agudos el tratamiento deberá iniciarse con 40mg/día en dosis únicas o fraccionadas durante los dos primeros días y luego dosis de mantenimiento de 20mg/día durante 7 a 14 días; esta dosificación se utilizará en casos de gota aguda y dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La vía IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de las afecciones crónicas.

Reacciones adversas: Los más frecuentes son los síntomas gastrointestinales, pero en general no interfieren la marcha del tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, constipación, flatulencia, diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración. Pueden aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de hipersensibilidad cutánea como anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurótrico y vasculitis. Con la presentación de supositorios se observó en algunos casos reacciones anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o tenesmo. Se han producido descensos de los valores de hemoglobina y del hematócrito, trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia. Se han observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática, que de persistir o empeorar y aparecer signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática deberá interrumpirse la administración de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metabólicas como hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o disminución de peso. La forma inyectable ocasionalmente puede provocar dolor transitorio en el sitio de la inyección, con reacciones adversas locales (sensación de quemadura) o lesiones hísticas.

Precauciones y advertencias: La administración de piroxicam debe vigilarse en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal alta. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, que cumplen un papel importante en la perfusión renal, se deberá tener cuidado en pacientes con volumen circulatorio y riesgo sanguíneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensación renal. Esta reacción se observa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia. Puede presentarse hipersensibilidad al fármaco. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes que manejen vehículos o maquinarias por la posible aparición de vértigo o mareo. Por su acción de inhibición de la síntesis de prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se sostiene la relación entre su administración y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales gestantes, y cuando se suministró durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en la leche materna en una concentración aproximada de 1% a 3% en relación con la del plasma materno, no produciéndose acumulación en la leche con respecto al plasma durante el tratamiento; no obstante, no se aconseja su indicación durante la lactancia ya que la seguridad clínica no se ha establecido.

Contraindicaciones: Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.

Ketoprofeno

Sinónimos: Cetoprofeno.

Acción terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.

Propiedades: Es un analgésico antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido propiónico, relacionado con el diclofenac, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Los efectos analgésicos pueden implicar bloqueo de la generación del impulso doloroso mediante una acción periférica por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas. Como antidismenorreico disminuye las contracciones y aumenta la perfusión uterina, alivia el dolor isquémico y el espasmódico. Disminuye la adherencia plaquetaria e inhibe en forma reversible la agregación, pero en menor grado que el ácido acetilsalicílico. Se absorbe por vía oral en forma rápida y completa; su unión a las proteínas es muy elevada, en especial con la albúmina, aunque disminuye en pacientes con cirrosis hepática. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En la artritis reumatoidea la acción comienza en una semana. El ketoprofeno es dializable.

Indicaciones: Artritis reumatoidea; osteoartritis; dolor leve a moderado; dismenorrea; inflamación no reumática.

Dosificación: Adultos: 75mg tres veces al día o 50mg cuatro veces al día, con ajustes posteriores de acuerdo con la respuesta del paciente; como antidismenorreico: 50mg cada 6 a 8 horas; en pacientes con disfunción renal se recomienda reducir la dosis de 33% a 50%. Dosis máxima para adultos: 300mg/día en 3 a 4 tomas.

Reacciones adversas: Incidencia mayor que 3%: edema, náuseas, irritación gastrointestinal, cefaleas, nerviosismo, constipación, problemas para dormir. Incidencia de 1% a 3%: visión borrosa, irritación del tracto urinario, rash cutáneo, zumbido de oídos. Menos que 1%: hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, dolor de garganta, fiebre, cansancio o debilidad no habitual, melena, hematemesis.

Precauciones y advertencias: El alcohol y el uso de otros AINE pueden aumentar los efectos secundarios gastrointestinales. Puede aparecer fotosensibilidad. No se recomienda el empleo al final del embarazo debido a los posibles efectos adversos en el feto, tales como cierre prematuro del conducto arterioso, que puede producir hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Puede producir inflamación, irritación o ulceración de la mucosa oral.

Interacciones: El uso de paracetamol en forma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Los corticoides, ACTH, ácido acetilsalicílico u otros AINE pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, incluidas úlcera o hemorragia. Reduce o revierte los efectos de muchos antihipertensivos. El ketoprofeno reduce el gradiente de incremento de las concentraciones de potasio y cloro inducido por la hidroclorotiazida. El uso simultáneo de dipiridamol, piperacilina, ticarcilina o ácido valproico aumenta el riesgo de hemorragia. Disminuye la excreción renal del metotrexato. Se recomienda precaución con el uso de nifedipina o verapamilo, porque el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmáticas de una u otra droga.

Contraindicaciones: Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión, hemofilia u otros problemas hemorrágicos; disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa, disfunción renal, síntomas de broncospasmo. Tener precaución en pacientes geriátricos en los que puede ser más probable que se desarrollen efectos renales, hepáticos o gastrointestinales severos.

Antirreumático.

Los fármacos antirreumáticos

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