AINES (antiinflamatorios no esteroideos)
Enviado por mariamrg013 • 6 de Febrero de 2020 • Documentos de Investigación • 1.534 Palabras (7 Páginas) • 88 Visitas
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
BASICO:
AINES: grupo de agentes de estructura química diferente, que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de Prostaglandinas(PG) como las ciclooxigenasas (COX). Se caracterizan por ser: antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos
La inhibición de la COX2 es mediadada por las acciones antipireticas, analgésicas y antiinflamatorias de los AINES
- COX1: ayuda a la secreción a nivel gastrointestinal de moco y factor vasodilatador a nivel renal, protege el epitelio gastrointestinal, el flujo renal y la agregación plaquetaria
- COX2: se expresa tras inducción inflamatoria, es constitutiva del SNC y riñon; ayuda a mediar los procesos inflamatorios y en la señalización por prostanoides.
Los prostanoides más importantes son: prostaciclina I2 y la prostaglandina E2 que son mediadores de la inflamación.
MECANISMOS DE ACCION EN GENERAL DE LOS AINES
Las COX participan en dos procesos que son un estímulo fisiológico y uno inflamatorio.
- Estimulo fisiológico: la COX1 sintetiza tromboxanos Y PG que ejercen funciones a nivel gastrointestinal de la mucosa gástrica: secreción de moco
- Efectos inflamatorios: mediados por el sistema inmunológico y la COX2, producen proteasas, PG que involucran la sintomatología de dolor, edema, eritema y calor.
El mecanismo en general de los AINES será la inhibición de las coxa y por consiguiente la producción de PG; la inhibición de la cox1 impide la formación de las factores protectores gastrointestinales y renales.La inhibición de la cox 2, inhibe el proceso inflamatorio y el dolor estos tienen una mejor tolerancia digestiva debido a que son selectivos.
Efectos adversos de los AINES en general | |
A nivel | Características |
Digestivo | Epigastralgia (gastritis o ulcera gástrica efecto mas frecuente a este nivel por bloqueo de cox1) Hemorragias |
Renal | Insuficiencia renal (por uso crónico de AINES) Insuficiencia renal crónica |
Plaquetario | Inhibición de activación plaquetaria |
ASA | Síndrome de Rey (causa una necrosis hepática fulminante) |
CLASIFICACION
Lo hacen en base a 3 elementos
- Características químicas
Selectivos, acéticos, pedilaceticos, acidos propionicos, acidos enolicos y otros
- Selectividad: tradicionales y selectivos
Tradicionales: estos inhiben a la cox1 y cox2
Selectivos: solo inhiben a la cox2 en estos no habran efectos secundarios debido a que solo inhiben la cox 2 y esta solo bloquea el dolor e inflamación (diferencia entre ambos)
- Semivida: breve de 4 a 6 horas y prolongada mayor de 10 horas
De acuerdo a sus efectos se clasifican en:
- Los que inhiben de forma competitiva a la COX2 ( inhiben las 2)
- Inhiben de forma irreversible la COX1 Y COX2 por medio del ASA
Debido a que el ASA (Acido acetilsalicílico) produce una acetilación irreversible por su enlace covalente, para bloquear el efecto irreversible del ASA solo se debe cambiar de enzima.
El ASA inhibe la síntesis de tromboxano A2 el cual desencadena un efecto antiplaquetario que dura de 8-12 dias
- Inhibición selectiva
Si se administra un inhibidor de cox2 disminuye el grado de toxicidad y no hay efectos secundarios
FARMACOCINETICA EN GENERAL DE LOS AINES
Se absorben rápido por via oral, los alimentos pueden demorar la absorción, esta se da por difusión pasiva a nivel gástrico y duodenal su concentración plasmática es de 2-3 horas poterior a la ingesta
El 90-95% se une a proteína transportadora (albumina) para su distribución y estos AINES pueden servir como analgésicos centrales.
La aplicación clínica principal de los AINES es como Antiinflamatorios, estos no funcionan para dolor en vísceras huecas a excepción del utero
IECAS : inhibidores de enzima convertidora de angiotensina
Los AINES pueden interactuar con los IECAS sus función será la inhibición de la conversión de angiotensinogeno lo que da lugar a una disminución de la retención de sodio y agua, a su vez disminuye el gasto cardiaco y la PA ; los IECAS contribuyen a producir PG vasodilatadoras a nivel renal al administras un AINES habrá un bloqueo de vasodilatación y se produce una vasoconstricción lo cual aumenta la PA.
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FARMACOS:
Ácido Acetilsalicílico
Tiene función analgésica, antipirética, y antiinflamatoria; es una de los fármacos más utilizados y uno de los primeros en sintetizarse.
MECANISMO DE ACCION
Es un antiinflamatorio con efecto irreversible antipirético, también puede actuar como un cardio protector
ABSORCION
Tiene un Pka de 3.4 se absorbe en medios acidos, a nivel gastrointestinal: estomago y duodeno, se distribuye en casi todos los tejidos corporales, cruzan la barrera placentaria lo cual puede incrementar el riesgo de hemorragia para la madre a la hora del parto o para el bebe por medio del cordon umbilical. Su excreción es renal
Semivida de 2-3 horas
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Dosis de 3-4 g/ dia produce sangre en heces
Lesiones hepáticas por concentraciones >> 150 ug/ ml
Incremento de transaminasas hepáticas
EFECTOS SECUNDARIOS: se presentan a concentraciones > 300 ug/ ml
Epigastralgia
Hemorragias
Insuficiencia renal
Síndrome de Rey
DOSIS
La dosis máxima en adultos y niños mayores de 12 años es de 4 gr al dia
Dosis toxica bibliográfica: > 10-30 g
Dosis bibliográfica:
324-1000 mg Via Oral cada 4-6 horas hasta que desaparezca sintomatología
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