Aine
Enviado por jeperez5 • 15 de Enero de 2017 • Resúmenes • 1.518 Palabras (7 Páginas) • 101 Visitas
[pic 1][pic 2]UNIVERSIDAD TÉCNICA DE AMBATO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
LABORATORIO CLÍNICO
FARMACOLOGÍA
Grupo N° 3
Integrantes:
- Lucia Poaquiza
- Jazmín Pérez
- Yajaira Rueda
- Jenny Supe
- Amanda Tatés
Docente: Mg. Bioqf. Ana Gabriela Pacha
Fecha: 23/11/12
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)
Los AINE un grupo de fármacos utilizados en el dolor reumático, tanto en enfermedades inflamatorias como degenerativas y por su poder analgésico, también se usan con frecuencia en enfermedades no reumáticas como la migraña, dolor dental y en general cualquier proceso doloroso.
Los AINE engloban una variedad de fármacos que diferentes de distintas clases químicas. La mayoría de estos fármacos presentan tres tipos principales de efectos
- ANTIINFLAMTORIO: modificación de la reacción inflamatoria.
- ANALGÉSICO: alivio de determinados tipos de dolor.
- ANTIPIRÉTICO: disminución de la temperatura elevada.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Es el mecanismo principal, evitando la producción de prostaglandinas, que actúan como mediadores de la inflamación a nivel periférico y central. Inhiben la prostaglandina-sintetasa, afectando a la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano.
Se conocen 2 formas de la enzima ciclooxigenasa (COX): COX-1 y COX-2:
- COX-1. Es una enzima constitutiva que se encuentra en la mayoría de los tejidos. Se encarga de regular procesos como la protección gástrica, agregación plaquetaria, función renal y la homeostasis vascular. Por tanto su inhibición puede provocar efectos secundarios a estos niveles.
Existen 2 modos de unión de los AINE a la COX1
- Unión rápida, de baja afinidad, reversible, seguida de una unión más lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible (flubiprofeno)
- Unión rápida, reversible, seguida de una modificación irreversible, covalente (aspirina)
- COX-2. Esta enzima habitualmente no se detecta en los tejidos y aparece de forma inducida en estados de inflamación. Su expresión se inhibe por todos los AINE y también por los corticoides. En estos casos, los llamados AINE selectivos, al inhibir preferentemente la COX-2, consiguen una acción antiinflamatoria sin los efectos secundarios, especialmente gástricos, al no inhibir la enzima COX-1.
EFECTOS DE LOS AINES
Los AINE presentan tres acciones principales farmacológicamente deseables, que resulta fundamentalmente la inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico en las células inflamatorias (isoenzima COX-2). Consisten en:
EFECTO ANTIPIRÉTICO
La temperatura corporal está asociada con el hipotálamo ya que se encarga de regular el equilibrio entre la perdida y la producción de calor; cuando existe un desequilibrio desde este punto aparece la fiebre, los AINE ponen al punto normal que por medio de mecanismos reguladores reducirán la temperatura.
Se considera que los AINE son antipiréticos por su síntesis o descenso de prostaglandinas en el hipotálamo. Durante una reacción inflamatoria, las endotoxinas bacterianas provocan la liberación de IL1 a partir de macrófagos lo que genera en el hipotálamo de prostaglandinas de tipo E (PGE) y estas a su vez causan la elevación del punto de ajuste para la temperatura.
EFECTO ANALGÉSICO
Los AINE son eficaces frente a la presencia del dolor ya sea por la inflamación o daño tisular porque reducen la síntesis de prostaglandinas que sensibilizan a los nociceptores a mediadores inflamatorios como bradicina. Por tanto son eficaces en artritis, dolores de origen muscular, dismenorrea dolores del puerperio y dolor por metástasis óseas: procesos asociados a una mayor síntesis de prostaglandinas.
EFECTO ANTIINFLAMATORIO
Los AINE reducen principalmente componentes de la respuesta inflamatoria e inmunitaria en la que los productos de acción de la COX-2 desempeñan una función significativa a saber: vasodilatación, edema y dolor.
El descenso de las prostaglandinas vasodilatadoras significa menos vasodilatación e indirectamente menos edema.
CLASIFICACIÓN DE LOS AINE SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA
Grupo terapéutico | Fármaco |
Derivados del ácido carboxílico |
|
Derivados de ácido enólico |
|
No Ácidos |
|
Existen AINES que están asociados directamente con la sensibilidad:
- Selectividad por COX-1: Ibuprofeno, fenoprofeno
- Selectividad por COX-2 <5 veces: Sulindaco, diclofenaco
- Selectividad por COX-2 entre 5 y 50 veces: Meloxicam, Celecoxib
- Selectividad por COX-2 >50 veces: Rofecoxib
MECANISMO DE ACCIÓN
El principal mecanismo de acción es la inhibición de la actividad metabolizadora del ácido araquidónico de la COX.
Los inhibidores de COX -1 como los de COX-2 inhiben únicamente la acción principal de la ciclooxigenación la cual da lugar a PGE2. Tanto COX-1 como COX-2 se asocian a la membrana y cada una consta de un gran canal con un codo en el extremo, siendo el canal más ancho en la COX-2; la apertura del canal es hidrófoba. El ácido araquidónico ingresa y gira alrededor del codo y se le insertan dos oxígenos y un radical libre, lo que da lugar al anillo de 5 átomos de carbono característico de las prostaglandinas
...