Ansioliticos

TRABAJO Nº 2 DE FARMACOLOGÍA

“ANSIOLÍTICOS”

II.- DEFINICION

Ansiolíticos: Un ansiolítico o tranquilizante menor, es un fármaco con acción depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad. Se incluye en el grupo de Psicofármacos y actúa disminuyendo la ansiedad.

III.- CLASIFICACIÓN Y SUB-CLASIFICACION

1.- Benzodiazepinas: Tranquilo Relajantes:

-1.1 De Acción Prolongada (+ de 24 horas):

1.1.1. Clonazepam. (Klonopin, Rivotril)

1.1.2 Clobazepan. (Karidium, Urbadan)

1.1.3 Clorazepato (Tranxilium, Moderane, Tencilan, etc)

1.1.4 Diazepan (Valium, Arzepam, Diaceplex, etc.

1.1.5 Ketozalam.

-1.2 De Acción Intermedia (entre 12 y 24 Horas):

1.2.1 Alprazolam (Xanax, Alplax, Prinox)

1.2.3 Bromazepam (Lexotanil, Atemperator, Sedatus, etc)

1.2.4 Lorazepan ((Ativan, Trapax, Emotival, etc)

1.2.5 Lormetazepam.

-1.3 De Acción Corta (menos de 12 Horas):

1.3.1 Loprazolam

1.3.2 Oxazepam (Serax)

1.3.3 Temazepam.

2.- No Benzodiazepinas : Tranquilo Sedantes

-2.1 Azapironas:

2.1.1 Buspirona (Buspar, Bespar, Ansial, etc)

2.1.2 Gepirona.

2.1.3 Isapirona.

2.1.4 Tandospirona.

-2.2 Antidepresivos con Efecto Ansiolítico:

2.2.1 Venlafaxina (Vandral Retard, Elafx XR)

2.2.3 Escitalopram (Cipralex, Esertia, Lexapro, etc)

2.2.4 Paroxetina (Paxil, Aropax, Motivan, etc)

2.2.5 Duloxetina (Cymbalta, Duxetin)

-2.3 Otros:

2.3.1 Pregabalina (Lyrica, Plénica).

3.- Barbitúricos. :Hipnóticos Sedantes:

3.1. Fenobarbital.

3.2 Tiopental.

IV.- INDICACIONES DE USO.

Los ansiolíticos están indicados para el tratamiento de cuadros en los que aparezcan ataques de pánico, insomnio, convulsiones, estrés, angustia o nerviosismo. Los trastornos de ansiedad más habituales, como el trastorno de ansiedad generalizada, la fobia social, el trastorno bipolar, la epilepsia o los trastornos de pánico, suelen ser tratados con ansiolíticos, sobre todo a corto plazo.

Antes de administrar un ansiolítico conviene analizar el historial de paciente, sobre todo en los casos donde hay enfermedades hepáticas, abuso de alcohol, glaucoma, hiperactividad, enfermedades renales, cerebrales o de pulmón, miastenia, porfiria, embarazo o apnea del sueño.

El uso de ansiolíticos e hipnóticos es problemático. Las diferentes benzodiacepinas parecen ser igualmente eficaces para aliviar los síntomas de ansiedad; la selección depende de las características farmacocinéticas y farmacodinámicas del fármaco. Las causas tratables de insomnio deberían ser estudiadas y corregidas antes de utilizar los hipnóticos. En general podemos decir que las benzodiazepinas de acción corta o intermedia como el alprazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, son preferibles para inducir sedación o sueño. Se deberían evitar las benzodiazepinas de acción larga ya que el riesgo de acumulación y toxicidad está incrementado, facilitando, pues, la aparición de somnolencia, empeoramiento de la memoria y del equilibrio con riesgo de caídas y fracturas.

El tratamiento de la ansiedad y del insomnio debe ser limitado en el tiempo si es posible, ya que se puede producir tolerancia y dependencia; además, la retirada del fármaco puede hacer que vuelva a aparecer el insomnio y la ansiedad. La buspirona es igualmente eficaz que las benzodiazepinas en el tratamiento de la ansiedad general; los pacientes mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d. Como el comienzo de las acciones ansiolíticas es lento (hasta 2 o 3 sem) puede suponer una desventaja en el tratamiento de casos urgentes.

V.- EFECTOS SECUNDARIOS.

Los ansiolíticos suelen indicarse para tratar los síntomas de la ansiedad a corto plazo, sin embargo pese a que consiguen aliviar los síntomas en la mayoría de los individuos, es recomendable que sean usadas solo por periodos cortos (de 2 a 4 semanas) debido a su falta de efectividad a largo plazo y al riesgo existente de que generen dependencia y la necesidad de consumir una dosis cada vez mayor.

A lo largo del tratamiento pueden surgir algunos síntomas indeseables, entre los que destacan las taquicardias, convulsiones, fiebre, sensación de ahogo, hipotensión, debilidad muscular o sequedad de las mucosas, entre otros. Los síntomas asociados a los ansiolíticos varían en función del trastorno que se trate.

Otro de los efectos secundarios de las benzodiacepinas reside en su potencial adictivo, tanto en lo que respecta al plano físico como al psicológico, razón por la que su administración se lleva a cabo durante periodos cortos. Por ello, la adquisición de ansiolíticos debe hacerse con receta médica, evitando siempre la automedicación y contando con la supervisión de un profesional de la salud.

Es posible destacar como principales efectos secundarios:

- Dependencia: Las benzodiacepinas son drogas que potencialmente provocan adicción, la dependencia psicológica y física se puede producir en un lapso de tiempo que va desde unas semanas hasta meses de uso habitual o repetido.

- Deterioro de la memoria: Se sabe que las benzodiacepinas causan amnesia, un efecto que se utiliza cuando estas drogas se administran como premedicación antes de operaciones de cirugía mayor o en intervenciones de cirugía menor. La pérdida de la memoria en el caso de acontecimientos desagradables es un efecto positivo en esas circunstancias. Con este propósito, se pueden administrar por vía intravenosa dosis bastante elevadas de un tipo de benzodiacepina de breve acción. Si se administran las dosis orales indicadas para el tratamiento del insomnio o de la ansiedad pueden provocar pérdida de la memoria. La adquisición de nueva información es deficiente, en parte debido a la falta de concentración y de atención que el fármaco produce. Además, estas drogas provocan un déficit específico en la memoria "episódica", (blackouts) es decir el recuerdo de eventos recientes, las circunstancias en que sucedieron, así como su secuencia cronológica. Por otro lado, no se producen daños en otras funciones de la memoria (memoria para recordar palabras, capacidad de recordar números telefónicos por unos segundos y para recordar cosas que sucedieron mucho tiempo atrás.

- Efectos paradójicos estimulantes: En ciertas ocasiones, paradójicamente, las benzodiacepinas pueden provocar mayor excitación, con un incremento del nivel de ansiedad, insomnio, pesadillas, alucinaciones en la primera fase del ciclo del sueño, irritabilidad, comportamiento hiperactivo o agresivo, y un empeoramiento de las convulsiones en epilépticos. Se han citado casos de excesiva irritabilidad y comportamiento violento.

- Depresión, embotamiento de las emociones: Las personas que consumen benzodiacepinas por largos períodos de tiempo se sienten frecuentemente deprimidos, y la depresión puede surgir por primera vez durante su uso prolongado. Pueden causar o agravar la depresión ya existente. La "anestesia emotiva", o sea la incapacidad de sentir placer o dolor, es un síntoma común entre los pacientes que hacen uso prolongado de benzodiacepinas. Este embotamiento de las emociones está probablemente relacionado con los efectos inhibidores de las benzodiacepinas en los centros cerebrales de las emociones.

VI.- FARMACOCINETICAY FARMACODINÁMICA

Farmacocinética Ansiolíticos

Absorción: se absorben adecuadamente luego de su administración oral, especialmente cuando elestómago se encuentra vacío. Con el estómago lleno la absorción oral se retrasa,aunque la tasa de absorción total no disminuye. El pico plasmático luego de la administración oral se logra entre la media y la sexta hora después de la ingesta, existiendo ciertas diferencias entre las drogas dependiendo del grupo al que pertenezca.

La absorción por vía intramuscular es dispar respecto de cada droga y del sitio de aplicación. En general se acepta que deben administrarse en músculos con buena irrigación, como el deltoides. Algunos ansiolíticos como el Lorazepam ymidazolam se absorben bien por esta vía y otros como el diazepam tiene absorción intramuscular errática. Sin embargo, en la práctica clínica se plantean diariamente situaciones en las que puede ser útil. Por ejemplo, si un paciente adicto a drogas por vía parenteral (ADVP) se niega a tomar la medicación, podremos usar como alternativa la vía intramuscular, porque la vía intravenosa no estaría indicada, entre otras cosas por favorecer la conducta de autoadministración.

Por vía intravenosa las benzodiazepinas

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