Clasificación de la insulina

La insulina es una hormona polipeptídica formada por 51 aminoácidos,1 producida y secretada por las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas.

La insulina interviene en el aprovechamiento metabólico de los nutrientes, sobre todo con el anabolismo de los carbohidratos. Su déficit provoca la diabetes mellitus y su exceso provoca hiperinsulinismo con hipoglucemia.

Clasificación

Normalmente las insulinas sintéticas se sintetizan por medio de ingeniería genética a través de ADN. Hay un cierto desacuerdo sobre la eficacia de la insulina sintética comparada con la insulina derivada de las fuentes animales.

En la diabetes tipo I, y en algunos casos en la tipo II se hace necesaria la inyección de insulina para mantener un nivel correcto de glucosa en sangre. Existen los siguientes tipos de insulinas:

Insulinas de acción rápida de tapa verde.

Insulinas de acción corta de tapa morada llamada cristalina.

Insulinas de acción intermedia o NPH.

Insulinas de acción prolongada.

En muchos casos se combina el tratamiento con estos tipos de insulina.

También por su zona de inyección las podemos clasificar como:

Insulinas subcutáneas: Cualquier insulina, ya sea de acción rápida o retardada.

Insulinas endovenosas: Solo las insulinas de acción rápida que no poseen retardantes.

Dependiendo del retardante utilizado podemos clasificar las insulinas de la siguiente manera:

Insulinas que utilizan zinc como retardante.

Insulinas que utilizan otras proteínas como la protamina como retardantes.

Nuevos tipos de insulina: Los científicos han intentado por todos los medios conseguir tipos de insulina que no tengan que ser inyectados, procurando así hacer la vida de los enfermos algo más fácil.

Insulina inhalada: En enero de 2006 se aprobó por la Comisión Europea la primera versión de insulina inhalada para el tratamiento de la diabetes tipo 1 y tipo 2. Se trataba de la primera opción terapéutica inhalada y por tanto no inyectable desde el descubrimiento de la insulina. Se planteó como una alternativa para aquellos pacientes que por diversas razones no toleraban aceptablemente un tratamiento mediante inyecciones o pastillas. Desde su introducción, no se consideró por algunos tan eficaz como la tradicional (subcutánea), ya que ésta se mide en centímetros cúbicos (cc) y la actual, en unidades (UI). Además al ser inhalada, no se sabe la cantidad exacta que se absorbe. Este tipo de insulina podría mejorar la calidad de vida del paciente diabético y disminuir las inyecciones y lo invasivo que resultan. No está recomendada en niños ni en ancianos. Por otra parte, no excluiría de todas las inyecciones de insulina; los diabéticos insulinodependientes deberían seguir pinchándose algunas veces, siguiendo la pauta de su médico. La utilidad y valor de la insulina inhalada era más clara para quienes disfrutan de menos inyecciones en las piernas, brazos, abdomen, etc.

Sin embargo, en octubre de 2007, apenas a unos meses de haber comenzado su comercialización en España, Pfizer, laboratorio responsable de Exubera (nombre comercial de la insulina inhalada), decidió la retirada del mercado mundial del producto por no haber satisfecho sus expectativas económicas. http://es.wikipedia.org/wiki/Insulina

TIPOS DE INSULINA

Existen diversos preparados de insulina los cuales varían de acuerdo con el inicio de acción, periodo necesario para el efecto máximo y duración de la acción. De esta manera estos productos se clasifican en tres grupos:

1) Insulina de corta y rápida acción,

2) Insulina de acción intermedia

3) insulina de acción prolongada.

Para propósitos terapéuticos, las dosis y concentraciones de insulina son expresadas en unidades (U). Casi todas las preparaciones comercializadas en soluciones se encuentran a una concentración de 100 U/ml, lo que es alrededor de 3,6 mg de insulina por mililitro (0,6 mM). Los viales de insulina tienen un volumen de 10 ml.

1. Insulinas de acción rápida: pertenecen la insulina regular (también llamada normal o soluble) y la Lispro. Habitualmente se inyectan por vía subcutánea, pero son las únicas que se pueden inyectar, cuando es necesario, por vía endovenosa, logrando un efecto prácticamente inmediato y también pueden aplicarse vía intramuscular.

La insulina regular es insulina natural, su efecto sólo dura 6 - 8 horas y su aspecto es claro y transparente. La insulina Lispro también es transparente y se diferencia de la regular en que su comienzo de acción es más rá-pido y su efecto dura algo menos (tabla 1).

Tabla 1. Tipos de Insulinas

Tipo/Duración de Acción Nombre Fuente Inicio (Horas) Pico (Horas) Duración (Horas)

Acción rápida

Regular Humulin R

Regular llentin

Novolin R DNA recombinante

Bovina/porcina

Semisintética 0,5

0,5

0,5 - 1 2 - 5

2 - 5

2 - 4 8

8

5 - 7

Lispro

Semilenta Humalog

Semilente llentin Sintética

Bovina/porcina 0,25

1 - 3 0,5 -1,5

2 - 8 2 - 5

12 - 16

Acción intermedia

NPH NPH llentin I

Insulina NPH

Humulin N Bovina/porcina

Bovina

DNA recombinante 1 - 2

1,5

1 - 2 6 - 12

4 - 12

6 - 12 18 - 24

24

18 - 24

Lenta Novolin N

Lente llentin I

Humulin L Semisintética

Bovina/porcina

DNA recombinante 1,5

1 - 3

1 - 3 4 - 12

6 - 12

6 - 12 24

18 - 24

18 - 24

NPH 70%/30% Novolin L

Humulin 70/30 Semisintética

DNA recombinante 2,5

0,5 7 - 15

4 - 8 22

24

Acción prolongada

PZI (Zn protamina)

Ultralenta Protamina, zinc llentin I

Ultralente llentin I

Humulin U Bovina/porcina

Bovina/porcina

Biosintética 4 - 8

4 - 8

4 - 6 14 - 24

18 - 24

8 - 20 36 o más

28 - 36

24 - 28

Glargina Optisulin DNA recombinante 1 - 2 no tiene 24

Adaptado de Aprenda acerca del tratamiento con insulina. Nursing 19(5), 2001 y Farmacología, Médica Panamericana. Buenos Aires. 1993.

2. Insulinas de acción intermedia: modificadas artificialmente con la finalidad de prolongar su absorción y, por lo tanto, su tiempo de acción. Son de aspecto lechoso y se administran únicamente por vía subcutánea, nunca por vía IV. Las dos preparaciones usadas con mayor frecuencia son la insulina isofano o NPH (Neutra-Protamina- Hagedorn) y la insulina lenta o insulina en suspensión de zinc. La NPH es una suspensión de insulina en un complejo de Zinc y protamina en un buffer fosfato. La insulina lenta es una mezcla de insulina cristalizada (ultralenta) y amorfa (semilenta) en un buffer de acetato.

3. Insulinas de acción prolongada: dentro de este grupo se encuentra la insulina ultralenta (suspensión insulina zinc extendida), la cual tiene un comienzo y pico de acción muy lento. Se emplean muy poco.

Recientemente se introdujo la insulina Glargina, análogo de larga acción cuya estructura induce su precipitación y enlentece su absorción, lo cual permite niveles basales y constantes de insulina por un periodo de 24 horas con el fin de imitar la secreción normal de insulina por el páncreas. Es transparente y acuosa.

Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos.

HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Los hipoglucemiantes orales se dividen en tres grupos diferentes por sus características químicas y farmacológicas:

1- INSULINOSECRETORES: Sulfonilureas y meglitinidas (repaglinida y nateglinida).

2- INSULINOSENSIBILIZADORES: Biguanidas (metformina) y tiazoniledionas.

3- INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASA: acarbosa.

SULFONILUREAS

Mecanismos de acción y efectos principales:

- Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización periférica

- Para actuar necesitan que haya capacidad de secreción endógena de insulina.

Criterios de utilización:

- Útil en diabéticos tipo 2 sin sobrepeso y evolución de la enfermedad menor de 5 años que no responden al tratamiento dietético.

Considerando la vida media y duración de la actividad terapéutica, las sulfonilureas se pueden dividir en:

- Acción rápida: Glipizida

- Acción intermedia: Glibenclamida, Glicazida.

- Acción prolongada: Clorpropamida, Glimepirida.

- Generalmente se administran 30 minutos antes del almuerzo y cena, y si es necesario se agrega una tercera dosis antes del desayuno.

- Se inicia el tratamiento con dosis mínimas diarias, y se incrementa cada semana hasta conseguir el control glucémico.

- En pacientes con edad avanzada, se aconseja utilizar sulfonilureas de menor duración: glipizida, glicazida.

- Si se presenta insuficiencia hepática leve: glipizida.

Efectos secundarios:

- Más frecuente: hipoglucemias. Este hecho es más frecuente con las sulfonilureas con mayor tiempo de acción, en pacientes con edad avanzada o con insuficiencia

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