Inhibidores de belactamasas

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Asociaciones: Acido clavulanico+ amoxicilina

                         Sulbactam+ ampicilina

                         Tazobactam+ Piperacilna

CARBAPEMENES: Ternamicina.

 Imipenem: Resiste hidrolisis por betalactamosas, efecto pos-antibiotico en g- y g + Admon. I.M. o I.V. Eliminación renal.

Meropenem: Mayor efecto pseudomonas, no activo cocos gram +. Poco riesgo crisis convulsivas.

Ertapenem: Virtud una aplicación al día utilizado en infecciones en comunidad 1gm.c/24hrs I.V.

MONOBACTEMES: Aztreonam contra gram-

Se discute el trono contra aminoglucocidos y cefalosporinas de 3ra. Generación, administración perenteral, eliminación renal.

CEFALOSPORINAS

Actividad en anaerobeos y gram + y – ORALES. Absorción 90% sin alimentos. Parenterales I.V. o I.M. Buena distribución (Meningitis- cefuroxima 3ra. Gen. Y osteolitis- cefamodol).

Efectos adversos: Hipersensibilidad, nefrotoxicidad, neurotoxicidad( en dosis muy altas).

Interacciones: Anticoagulantes-hipocoagulabilidad. Diúreticos-aminoglucosidos nefrotoxicidad, tetraciclinas y cloranfenicol antagonismo. Fosfomicina sinergismo.

Usos terapéuticos : Orales (estreptococo y estafilococo). Trtamiento secuencial después de tratamiento vía parenteral. Parenterales ( 1ra. Gen. Profilaxis Qx. Cardiovacular, ortopedia y biliar. 2da. Gen. Profilaxis Qx. Intra-abdominal. 3ra. Gen. Pacientes neutropenicos, infecc. Gram- infecc. Pseudomona  grave.

SULFAMIDAS

1930 Gerard Domagk. Primer fármaco eficaz vía intravenosa.

Impiden la incorporación de PABA a la molécula de ácido fólico dificultan su biosíntesis y la bacteria no crece ni se reproduce produciendo efecto bacteriostático.

Actividad antomicrobiana: Bacterias, Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, Toxoplasmosis.

Presentación oral I.V. Vía digestiva absorción rápida, atraviesa barrera placentaria, amplia distribución, metabolismo parcial hepático, acidificación precipita y forma depósitos, alcalinización favorece eliminación por orina; efecto lesiones dérmicas severas.

Interacciones medicamentosas: Aumenta potencia en anticoagulantes, hipoglucemiantes y diuréticos.  Aumenta disponibilidad del fármaco, endometacina, salicilatos, probenecid.

Contraindicaciones: Lactancia, último trimestre del embarazo, primeros meses de vida, alteraciones hepáticas y renales, distracias sanguíneas y síndrome de mala absorcuón.

Trimetropin.

MACROLIDOS

Mc. Guire 1952. Bacteriostático de espectro medio, acción a nivel de ribosomas, no llega SNC.

Contra cocos +, anaerobios y algunos bacilos +NO útil en gram – No dar en enterococos.

Muy útil contra estreptococo,  infecciones respiratorias comunes y angiomalosis bacilar en VIH.

 Sinergia con antifimicos. Utilidad mycobacyerias átipicas, lepra, toxoplasmosis y plasmodium.

Farmacocinética: Absorción total, fijación a proteínas  60 a 90 %, bacteriostático lento, buen efecto pos-antibiótico, si la bacteria crece será bactericida, efecto antiinflamatorio, eliminación biliar.

 Efectos adversos: gastrointestinales y taquicardia ventricular.

Interacciones: Desplaza otros fármacos que requieren metabolismo: Valproato, teofilina, benzodiacepinas, Wafarinas, ergotamina, metilprednizolona.

QUINOLONAS

Primera vez en obtenerse en 1962. Sintéticos, blanco síntesis de DNA, alta biodisponibilidad, múltiples vías de administración.

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