Los inhibidores enzimáticos

Los inhibidores enzimáticos son moléculas que se unen a enzimas y disminuyen su actividad. Puesto que el bloqueo de una enzima puede matar a un organismo patógeno o corregir un desequilibrio metabólico, muchos medicamentos actúan como inhibidores enzimáticos. También son usados como herbicidas y pesticidas. Sin embargo, no todas las moléculas que se unen a las enzimas son inhibidores; los activadores enzimáticos se unen a las enzimas e incrementan su actividad. La unión del inhibidor puede ser reversible o irreversible. Normalmente, los inhibidores irreversibles reaccionan con la enzima de forma covalente y modifican su estructura química a nivel de residuos esenciales de los aminoácidosnecesarios para la actividad enzimática. En cambio, los inhibidores reversibles se unen a la enzima de forma no covalente, dando lugar a diferentes tipos de inhibiciones, dependiendo de si el inhibidor se une a la enzima, al complejo enzima-sustrato o a ambos.

Los antibióticos ß-lactámicos son fármacos de uso muy frecuente. Presentan una estructura y un mecanismo de acción en común: la inhibición del crecimiento y la reparación de la pared bacteriana. Se los agrupa según su estructura y espectro antimicrobiano, dando lugar a Penicilinas, Cefalosporinas, inhibidores de las ß-lactamasas, Carbapenemos y Monobactamos. Dentro del grupo de las Penicilinas se encuentran la Penicilina G y V, que presentan actividad contra cocos gram positivos; la Meticilina (penicilina resistente a las penicilinasas) activa frente al Staphylococcus aureus formador de penicilinasas; las Aminopenicilinas, que presentan mayor espectro que las penicilinas, abarcando bacterias gram negativas; y por último, el grupo de las Ureidopenicilinas y Carboxipenicilinas cuyo espectro incluye a la Pseudomonas aeruginosa.

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