Mecanismo de acción de los anti arrítmicos

Mecanismo de acción de los anti arrítmicos

Los fármacos antiarrítmicos se utilizan para el tratamiento de anomalías del ritmo cardiaco; éstos modifican la función del sistema nervioso autónomo o los conductos iónicos miocárdicos, ocasionando cambios en la velocidad de conducción o en la duración del periodo refractario efectivo. La mayor parte de los antiarrítmicos se organiza con base en el sistema de clasificación de Vaughan-Williams (clases I a IV). Otros fármacos utilizados en el tratamiento de las arritmias incluyen digoxina, atropina, adenosina, magnesio e isoproterenol.

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Anti arrítmicos de clase 1: Antagonistas de los conductos de NA+

[pic 2]Los fármacos de clase I antagonizan los conductos rápidos de sodio (INa) y se clasifican con base en el grado de bloqueo que producen en clases Ia (bloqueo moderado), Ib (bloqueo débil) y Ic (bloqueo fuerte). Los antagonistas de los conductos de sodio incrementan el umbral de excitabilidad, requieren que se abran más conductos de sodio a fin de superar la corriente de potasio y generar un potencial de acción. Este efecto incrementa el periodo refractario y puede ser útil para terminar las corrientes de reentrada. Además, algunos fármacos de clase I antagonizan los conductos de potasio (IK) y muestran efectos antimuscarínicos.

Anti arrítmicos de clase 2: ꞵ bloqueadores

Indicaciones: lo que incluye hipertensión, taquicardia supraventricular y arritmias ventriculares, fibrilación auricular recurrente (control de la frecuencia cardiaca) y tirotoxicosis (control de los síntomas).

estos fármacos comparten las características principales de antagonismo de los efectos de las catecolaminas sobre los receptores β, los fármacos individuales difieren con respecto a su cardio selectividad, actividad de bloqueo α adrenérgico, actividad simpaticomimética intrínseca, efecto estabilizador de la membrana y propiedades farmacocinéticas.

Explicación del mecanismo de acción:

Los receptores β se dividen en dos subtipos. Los receptores β1 se encuentran en el músculo cardiaco y los receptores β2 se encuentran en el músculo liso vascular y bronquial. Los β bloqueadores no selectivos actúan sobre todo los receptores β, con lo que se afectan la frecuencia cardiaca, la conducción y contractilidad, así como la contracción de músculo liso con lo que se incrementa el riesgo de broncoespasmo. En cambio, los fármacos cardio selectivos tienen selectividad relativa para los receptores β1 y disminuyen la frecuencia cardiaca y presión arterial. Estos fármacos podrían ser una mejor opción para pacientes con antecedente de asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o diabetes dependiente de insulina, porque tienen menos probabilidad de actuar sobre los receptores β2. Como la cardioselectividad depende de la dosis, se incrementa o desaparece con dosis elevadas. Esto es variable entre los diferentes fármacos y la dosis a la cual ocurre no se ha establecido con claridad.

Antiarrítmicos de clase 3: antagonistas de los conductos de K+

Inhiben la entrada de corrientes de potasio el interior de la célula, lo que ocasiona un periodo refractario significativamente más prolongado. El tejido miocárdico en el estado refractario es resistente a la conducción de circuitos de reentrada que podrían originar arritmias. Estos fármacos prolongan el intervalo QT, lo que se asocia con riesgo significativo para taquicardia ventricular polimorfa en entorchado.

Antiarrítmicos de clase 4: antagonistas de los conductos de CA+

inhiben los conductos de calcio tipo L, ocasionando calentamiento de la conducción del nódulo auriculoventricular e incremento en el periodo refractario del tejido nodal. En el miocardio, los conductos de calcio afectan principalmente la meseta del potencial de acción y modulan la fuerza de la contracción muscular. Los antagonistas de los conductos de calcio se dividen en dos categorías, dihidropiridinas y no dihidropiridinas. Los antagonistas de los conductos de calcio no dihidropiridinas tienen mayor cardioselectividad y suelen utilizarse para taquicardia paroxística supraventricular y para control de la frecuencia cardiaca en la fibrilación auricular, mientras que los antagonistas de los conductos de calcio del grupo de las dihidropiridinas son más selectivos para la vasculatura y se utilizan en el tratamiento de la hipertensión.

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