Los fármacos antibacterianos se clasifican según su mecanismo de acción
Enviado por Onielvis02 • 22 de Marzo de 2023 • Resúmenes • 11.745 Palabras (47 Páginas) • 171 Visitas
LOS FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS SE CLASIFICAN SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN
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ANTIBACTERIANOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA | |||
Son el grupo de antibióticos más amplio en número y mayor usado en la práctica para tratar enfermedades infecciosas. CARACTERÍSTICAS:
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GRUPO A - PENICILINAS Fue aislada por Fleming (1928) a partir del hongo Penicillium notatum. Desde entonces se han obtenido penicilinas de origen biológico (naturales) y por semisíntesis. El compuesto básico de su estructura molecular es el ácido 6 amino penicilánico (anillo beta lactámico unido a un anillo tiazolido de 5 componentes), a él se asocia una cadena lateral cuya extraordinaria variedad determina las diversas penicilinas. La modificación química de éste compuesto proporciona derivados con una mayor estabilidad en medio ácido, una mayor absorción en el tubo digestivo, una mayor resistencia a las penicilinasas, o un mayor espectro que abarca a bacterias gram negativas. Las reacciones adversas de éstos compuestos son fundamentalmente alérgicas (hipersensibilidad). La Penicilina G y la V, suelen medirse en Unidades internacionales (UI), 1 millón de UI = 0,6gr (600 mg) ADMINISTRACIÓN: Las penicilinas pueden ingresar a nuestro organismo por vía oral, o por vía parenteral (IM o IV) ABSORCIÓN: Las penicilinas orales luego de su administración, solo se absorben de un 5 a un 30 % de la dosis, lo que depende de su estabilidad en medio ácido, de su fijación a los alimentos, la presencia de amortiguadores, etc. La amoxicilina se absorbe bastante bien por la vía oral. Las penicilinas inyectables se absorben rápida y completamente. DISTRIBUCIÓN: Las penicilinas se distribuyen extensamente en los tejidos y líquidos del cuerpo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo. EXCRECIÓN: La mayoría se excreta por vía renal, a través de la filtración glomerular (10%) y filtración tubular (90 %) ( la filtración puede bloquearse parcialmente con el Probenecid para lograr concentraciones mayores, tanto generalizada como en el LCR). En el Recién nacido y en la Insuficiencia renal también se prolonga el tiempo de la excreción. EFECTOS ADVERSOS: Todas las penicilinas tienen sensibilización cruzada y reacciones cruzadas.
Shock anafiláctico típico. (penicilina G) Enfermedad del suero típica: Urticaria, edema articular, edema angioneurótico, prurito, dificultad respiratoria durante los primeros 7 a 12 días después de administrada la penicilina. (penicilina G) Diversos eritemas cutáneos. (ampicilina) Fiebre Nefritis Eosinofilia
En caso de alergias (Hipersensibilidad) administrar tratamiento con Vasopresores (epinefrina), antihistamínicos (clorfeniramina) o corticosteroides (hidrocortisona) La penicilinas se CLASIFICAN en grupos, lo que determina sus propiedades farmacodinámicas y de acción sobre las bacterias. | |||
BENCILPENICILINAS ( PENICILINA G ): La penicilina G es una penicilina natural y se presenta en forma de sales, por lo que puede ser Penicilina G sódica o Penicilina G potásica, también llamadas Penicilina cristalina, las sales sódicas y potásicas tienen una vida media muy corta y por ello se administran cada 4 horas. Para prolongar la vida media se asocia a sales de procaina o benzatina. Asociada a procaína (penicilina G procaínica o penicilina rapilenta) logra una concentración terapéutica de 24 horas y a la benzatína (penicilina G benzatínica) logra una acción prolongada de aproximadamente 28 días (los primeros 10 días mantiene concentraciones séricas de 0,03 UI/ml y luego, por tres semanas más, mantiene concentraciones de 0,005 UI/ml. Con las asociaciones se logra niveles séricos inferiores. No se debe administrar por vía oral porque se absorbe de forma incompleta y se inactiva con el jugo gástrico (ácido lábiles). En su presentación seca la bencilpenicilina es estable, pero las soluciones pierden rápidamente su actividad, por lo que se deben preparar inmediatamente antes de su administración. ESPECTRO ANTIMICROBIANO: Estreptococos activo frente a todos los estreptococos beta hemolíticos y la mayoría de otros estreptococos (Excepto enterococos y Streptococcus pneumoneae), Estafilococos (Excepto Staphilococcus aureus y cepas resistentes de Staphylococcus epidermidis), Neisseria (Excepto gonococos productores de beta lactamasas),activo frente a meningococo y Anaerobios (Excepto Bacteroides fragilis, Fusobacterium varium, Clostridium ramosum), activo frente a la mayoría de anaerobios gran positivos, pobre actividad sobre bacilos gram negativos aerobios y anaerobios, activo frente Corinebacterium difteriae, Bacillus anthracis, Actinomyces y Treponema pallidum. La penicilina G es el fármaco de elección en las infecciones producidas por bacterias cocos y bacilos gram positivos, con las excepciones señaladas. | |||
PENICILINA G SÓDICA (Penicilina cristalina) (Bencilpenicilina sódica) | Frasco ampolla de 1 000 000 UI / de 1 200 000 UI /y de 400 000 UI. | IV, IM | RECIÉN NACIDO: 50 000 - 100 000 UI / KG / DÍA NIÑOS: 50 000 – 250 000 UI / KG/ DIA, ( Divididos en 4 – 6 dosis diarias) ADULTOS: 6–24 MILLONES UI /DIA, DIVIDIDOS en 4-6 dosis día por vía IV. Por vía IM; 1 millón de UI cada 6 horas. |
PENICILINA G PROCAÍNA (Penicilina Rapilenta) (Bencilpenicilina procaína) | Frasco ampolla de 400 000 UI y de 1 000 000 UI (con Penicilina Procaínica 800 UI+ Penicilina G 200 UI) | IM | NO USAR EN NIÑOS MENORES DE 2 MESES porque puede provocar abscesos asépticos. NIÑOS MENORES DE 12 AÑOS : 25 000 – 50 000 UI / KG/ DIA, en 1 – 2 dosis diaria por vía IM NIÑOS MAYORES 12 AÑOS Y ADULTOS: 500 000 – 1 000 000 UI vía IM cada 24 horas, en casos graves cada 12 horas. |
PENICILINA G BENZATINA (Penicilina Benzatínica) (BENZETACYL L.A) (Bencilpenicilina benzatina) | Frasco ampolla de 600 000 UI /de 1 200 000 UI (0,7 gr) / y de 2 400 000 UI | IM | NIÑOS: 25 000 – 50 000 UI / KG Con más de 30 KG de peso: 900 000 UI Con menos de 30 Kg de peso: 600 000 UI Lactantes: 300 000 UI Sífilis congénita: NIÑO MENOR DE 2 AÑOS: 50 000 UI / KG NIÑO DE 2 – 12 AÑOS: Ajustar la dosis según lo indicado para adultos. ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: Faringoamigadalitis estreptocócica 1 200 000 UI cada 28 días. Sífilis primaria y secundaria 2 400 000 UI, Dosis única, IM Sífilis secundaria: Una dosis de 2 400 000 UI semanal, por 3 semanas, IM |
PRONAPEN | Frasco ampolla de 800 000 UI. (Con P. G procaínica 600 000 UI+ P. G potásica 200 000 UI) | IM | ADULTOS: 400 000 – 800 000 UI CADA 12 A 24 HORAS, de acuerdo a la severidad de la infección. |
BENZETACYL 6.3.3 | Frasco ampolla que contiene: 600 000 UI Penicilina. G. Benzatínica + 300 000 UI Penicilina. G. Sódica + 300 000 UI Penicilina. G. Procaínica | IM | ADULTOS: 1 frasco ampolla dosis única, Vía IM, puede repetirse a las 48 horas |
FENOXI-ALQUIL-PENICILINAS (Penicilinas ácido resistentes): Las primeras modificaciones de la propia molécula de Penicilina G originaron a las fenoxialquilpenicilinas, cuya única diferencia con la Penicilina G consiste en que mejora la absorción oral del fármaco por aumentar la resistencia a la hidrólisis ácida en el estómago. ESPECTRO ANTIMICROBIANO: Similar al de la bencilpenicilina UTILIDAD CLÍNICA: Para la continuidad de tratamiento para un microorganismo sensible iniciado con penicilina G (s. pyogenes, s. pneumoniae) Para la profilaxis de infecciones estreptocócicas en pacientes con antecedentes de fiebre reumática. | |||
FENOXIMETILPENICILINA (Penicilina V). Penicilina natural | FENOXIMETILPENICILINA (CUBA): Cápsulas y tabletas de 500 mg (1 500 000 UI) Suspensión oral 125 mg/5ml OSPEN: GRANULADO para suspensión oral de 250 mg (400 000 UI) / 5 ml TABLETAS 625 mg (1 000 000 UI) TABLETAS 937,5 mg ( 1 500 000 UI) | Oral | NIÑOS: 25 – 50 MG / KG / DÍA, dividido cada 6 horas. ADULTOS: 500 mg – 1 gr cada 6 horas DEBDE ADMINISTRARSE ANTES DE LAS COMIDAS. |
FENOXIETILPENICILINA(Feneticilina) | Oral | ||
FENOXIPROPILPENICILINA (Propicilina) | Oral | ||
PENICILINAS ANTI-ESTAFILOCÓCICAS (Penicilinas resistentes a Penicilinasas): Son penicilinas semisintéticas, utilizadas para tratar las infecciones producidas por estafilococos productores de penicilinasa. Tienen un espectro de actividad similar al de la Penicilina naturales, excepto que tienen mayor actividad frente a estafilococos. En general, son menos eficaces contra los organismos sensibles a penicilina G, y no son útiles contra bacterias gram negativas. | |||
METICILINA (con el grupo dimetoxifenil) | IM, IV | ||
NAFCILINA (con el grupo etoxinaftil) Es más activa que la oxacilina, y se inactiva por la acción de la acidez del jugo gástrico. | IM, IV | Adultos: 1 gr ……….. | |
Isoxazolpenicilinas (con el núcleo isoxazolil): Son estables en medio ácido, por lo tanto pueden ser administradas por vía oral, pero dada su variabilidad en la absorción la vía oral no sustituye la vía parenteral ante infecciones graves. Se deben administrar por vía oral 1 – 2 horas antes de las comidas, con el estomago vacio, porque así la absorción es más eficaz. | |||
OXACILINA (Oxacilina sódica) (Biocilina, Prostafilina)) | Suspensión oral: 125 mg/ 5 ml Frasco Ampolla: de 250 mg, de 500 mg, de 1 gr y de 2 gr. Cápsula: de 250 mg y de 500 mg | Oral, IM, IV | Niños: 50 – 100 mg/ kg/ día. Divididos cada 4 – 6 horas Adultos: 500 mg – 1 gr cada 4-6 horas. Hasta 2 gr por dosis en infección severa. |
DICLOXACILINA (Dicloxacilina sódica) (Diclosil, Diclolak) Es la más activa de este subgrupo. | Suspensión oral: 250 mg / 5 ml Cápsulas: 500 mg Frasco ampolla: 250 mg (IV) | Oral, IV | Con peso mayor de 40 Kg: 500 mg cada 6 horas o 1 gr cada 12 horas. Con peso menor de 40 Kg: 25 – 50 mg / kg / día |
CLOXACILINA El probenecid aumenta y prolonga su concentración hemática, y la gentamicina tiene acción sinérgica. | En Cuba Existe el Frasco ampolla: 1 gr | IM, IV | Niños: 50 – 100 mg/ kg/ día. Divididos cada 6 horas Adultos: 250 - 500 mg IM o IV en infusión, cada 6 horas |
FLUCLOXACILINA | Oral | ||
AMINO BENCIL PENICILINAS: Son penicilinas de amplio espectro. Presentan el grupo amino en la cadena lateral, con el que se consigue ampliar el espectro de las penicilinas hacia bacterias gram negativas (Ej. Echerichia coli, Haemophilus influenzae). En este sentido, al espectro antimicrobiano de la penicilina G se le suma una mayor actividad frente a enterococos y Haemophilus) y sensibilidad frente a Listeria monocytogenes, E. coli, Shiguella, salmonella y Proteus mirabilis. Todos estos fármacos son sensibles a beta lactamasas. | |||
AMPICILINA (Tiene absorción oral baja cuando se administra junto con los alimentos). Fue la primera penicilina de amplio espectro, aunque su actividad frente a bacilos gram negativos se limita básicamente a Echerichia, Proteus y Haemophilus. | AMPICILINA Suspensión oral: 125 mg/5ml y 250 mg/5ml Cápsulas. 250 mg y 500 mg Frasco ampolla: 250 mg, 500 mg y 1 gr para uso IM o IV AMPICILINA CON SULBACTAM:PARA LA VÍA ENDOVENOSA: (UNASYN, FIPEXIAM, SINIF) Frasco ampollas de: 0,75 gr (0,5 gr Ampicilina + 0,25 gr Sulbactam sódico) 1,5 gr (1 gr Ampicilina + 0,5 gr Sulbactam sódico) 3 gr (2 gr Ampicilina + 1 gr Sulbactam sódico) SULTAMICILINA: PARA LA VÍA ORAL: (UNASYN ORAL, FIPEXIAM ORAL, SUMITAM, SULAMP, SINIF) Tabletas 375 mg Tabletas 750 Mg Suspensión oral: 250 mg / 5 ml | Oral IM IV | NIÑOS: 50 MG / KG / DÍA ( Dividido cada 6 horas) En infecciones severas se puede duplicar la dosis (100 mg / KG / día) ADULTOS: Por vía oral: 500 mg a 1gr cada 6 u 8 horas Por vía IM 250 – 500 mg cada 4 – 6 horas por IV 250 mg – 500 mg- 1 gr diluido en 20 – 30 ml de solución fisiológica cada 4 – 6 horas |
Condensados de ampicilina: | |||
HETACILINA | Oral | ||
METAMPICILINA | Oral, IM, IV | ||
Esteres de ampicilina: | |||
PIVAMPICILINA | Oral | ||
TALAMPICILINA | Oral | ||
BACAMPICILINA | Oral | ||
Análogos de la ampicilina | |||
AMOXICILINA (Se absorbe por vía oral mejor que la ampicilina y la concentración que alcanza es más elevada) | AMOXICILINA Cápsula 500 mg Suspensión oral 250 mg/ 5 ml Suspensión oral 125 mg/ 5ml AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO Es activa contra Haemophilus Influenzae productor de beta lactamasas. (FULGRAM, AUGMENTÍN, CURAM, CLAVOXILIN, CLAVICIN, CLAVUMOX). Tabletas con Amoxicilina (500 mg)+ Ác. clavulánico (125 mg) Tabletas con Amoxicilina (875 mg)+ Ác. clavulánico (125 mg) Suspensión oral con Amoxicilina 250 mg/Ac. Clavul. 62,5,mg Suspensión oral con Amoxicilina 400 mg/Ac. Clavul. 57 mg Suspensión oral con Amoxicilina 600 mg/Ac. Clavul. 42,9mg | Oral | AMOXICILINA: Niños: 50 mg / kg / día Adultos y niños con peso > 40 kg: 500 mg cada 8 horas. AMOXACILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO: Niños: 20 - 40 mg/kg/día (calculado en base a amoxicilina) Adultos y niños con peso > 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 875 mg cada 12 horas (en base a amoxicilina) |
FIBRACILINA | Oral, IM, IV | ||
EPICILINA | Oral | ||
CICLACILINA | Oral | ||
PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONAS: CARBOXIMETILPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS: | |||
UREIDOPENICILINAS (α amino derivados): Son penicilinas de amplio espectro. Han sido últimamente descubiertas e introducidas en la clínica. Deben prescribirse después de un antibiograma, porque la sensibilidad de las cepas es variable y preferentemente en hospitales. Son sensibles a beta lactamasas. | |||
PIPERACILINA (Tiene espectro semejante al de la carbenicilina pero con mayor actividad frente a cocos gram positivos y bacilos gram negativos (Pseudomona aeruginosa), Incluye Bacteroides, Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo); Klebsiella, Moraxella, Morganella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis Proteus vulgaris, Serratia | PIPERACILINA (CUBA) Frasco ampolla de 1 gr Se presenta en el mercado combinada con el tazobactam PIPERACILINA SÓDICA CON TAZOBACTAM SÓDICO (PIPERAZAM, TAZOCIN, TAZACT) Frasco ampolla con 4 gr de piperacilina sódica + 0,5 gr de tazobactam sódico PARA INFUSIÓN ENDOVENOSA Tienen acción sinérgica con aminoglucósidos (gentamicina, amikacina) | IV IM | NIÑOS: No se recomienda su uso en menores de 2 años De 2 a 12 años 100 – 200 mg/kg/día de piperacilina (dividida cada 6 – 8 horas), hasta 300 mg/kg/día en infecciones severas. ADULTOS: 2 - 4 gr cada 6 – 8 horas, (IM o IV), pudiendo llegarse a 16 – 24 gr / día en infusión de 20 – 40 minutos en caso de infecciones severas con compromiso de la vida. Puede administrarse en bolo IV en 3-5 minutos. |
marcescens, Staphylococcus aureus (Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico), estreptococos viridans. | |||
AZLOCILINA (Tiene un espectro semejante al de la carbenicilina pero es más activa contra pseudomonas aeruginosa (16 veces) y menos contra proteus) | IM, IV | ||
MEZLOCILINA (Tiene un espectro de acción igual a Piperacilina) | IM, IV | ||
CARBOXIMETILPENICILINAS: Son penicilinas de amplio espectro. Son activas frente a una gama más amplia de bacterias gram negativas como distintas especies de los géneros Klebsiella, Enterobacter y Pseudomonas. Su espectro es similiar al de la ampicilina pero con más actividad frente a Pseudomona aeruginosa (Ticarcilina de 2 a 4 veces), E. coli, Proteus indol pòsitivos (P vulgaris, Morganella morganii y Providencia), Bacteroides fragilis y algunas cepas de Enterobacter y Serratia. Son menos activas frente a cocos gram positivos. Solo están indicadas para bacterias sensible, previo antibiograma y su uso es Hospitalario. Con aminoglucósidos tiene acción sinérgica (gentamicina). Son bactericidas y suseptibles a las beta lactamasas. | |||
CARBENICILINA Para tratar las infecciones producidas por pseudomona aeruginosa, enterobacterias y proteus mirabilis. Tiene un efecto bactericida selectivo en bacterias sensibles. Es ácido lábil, se inactiva por la acción del ácido gástrico. | CARBENICILINA SÓDICA (Cuba) Frasco ampolla de 1 gr Por cada gramo de carbenicilina se inorporan 4,7 meq de sodio. Su vida media es tan solo de 1 hora. Indicado en: Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles. | IM, IV | ADULTOS: La dosis habitual oscila entre 24 y 40 gramos por día administrados en un goteo de 1 hora de duración, cada 4-6 horas. La dosis efectiva es de 500 mg /kG/dia, que es una dosis muy elevada. Por lo que es poco recomendada en pacientes con HTA, cardiópatas o enfermedades hepáticas, por su alto contenido en sodio. En sepsis ginecológicas, urinarias, aborto séptico, se puede usar por vía IM o IV en dosis de 4 a 8 gramos por día. NIÑOS: La dosis ponderal es de 400-600 mg/kg/día. Divididos cada 6 horas. |
TICARCILINA: Espectro es similar a la ampicilina, pero más activa contra bacilos gram negativos. Se administra en la septicemia producida por gram negativos combinada con aminoglucósidos (Gentamicina). El espectro anaeróbico de la ticarcilina incluye las especies de Peptococcus y Peptostreptococcus, Clostridium perfringes, tetani, y Bacteroides incluyendo muchas cepas de B. fragilis. | TICARCILINA: Frasco ampolla de 1 gr Su espectro de actividad es más potente que el de la carbenicilina. TICARCILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO Frasco ampolla que contiene 3 gr de ticarcilina y 100 mg de ácido clavulánico. | IM, IV | NIÑOS: DE MENOS DE 60 Kg DE PESO: 100-300 mg / kg / día, divididos cada 6 – 8 horas. DE MÁS DE 60 kg DE PESO: La dosis es igual a la del adulto. ADULTOS: 3 gr cada 4 – 6 horas. IV, pudiendo llegar a 20 gr por día, en infusión de 20 – 40 minutos. En caso de infecciones severas que comprometan la vida del paciente. |
Ésteres de carbenicilina: Se hidrolizan una vez absorbidos liberando carbenicilina. Por los niveles que se obtienen solo están indicados en infecciones urinarias por Pseudomona aeruginosa. | |||
CARINDACILINA (Indanil carbenicilina) | Oral | ||
CARFENICILINA | Oral | ||
AMIDINOPENICILINAS: Presentan un espectro muy diferente al de otras penicilinas. Su actividad frente a cocos gram negativos, Neisseria y Haemophilus es escasa. Son útiles frente a E. coli, Shiguella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter y Citrobacter y tienen una eficacia variable frente a proteus. Actuan sinérgicamente con las penicilinas y las cefalosporinas. | |||
MECILINAM (AMIDINOCILINA) | IM, IV | ||
PIVMECILINAM | Oral | ||
6 α METOXIPENICILINAS: La introducción de un radical metoxi en la posición 6 α determina la resistencia a beta lactamasas . No presentan actividad frente a bacterias gram positivas, bacterias anaerobias, Pseudomonas spp y Acinetobacter anitratus. Tiene buena actividad frente a Enterobacterias, Hamophilus spp y Neisseria gonorrhoeae. | |||
TEMOCILINA (Es un derivado de la ticarcilina) | IM, IV | ||
BETA LACTÁMICO CON INHIBIDOR DE PENICILINASAS: LOS INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS: Son relativamente inactivos por sí mismos, pero cuando se combinan con algunas penicilinas (Ampicilina, Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina), son activos contra bacterias productoras de beta lactamasas, Éstos fármacos se unen irreversiblemente a las betalactamasas bacterianas suceptibles, inactivándolas y permitiendo que el antibiótico al que se asocian actúen inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. | |||
ÁCIDO CLAVULÁNICO | AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO TICARCILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO AMPICILINA CON SULBACTAM PIPERACILINACON TAZOBACTAM | ||
SULBACTAM | |||
TAZOBACTAM | |||
GRUPO B – CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS: El compuesto básico de su estructura molecular es el ácido 7 aminocefalosporánico (anillo beta lactámico unido a un anillo tiazolido de 6 componentes (anillo dihidrotiazinico) biológicamente activo, a este núcleo se unen 2 cadenas laterales responsables de la actividad antibacteriana y farmacocinética. Las cefalosporinas presentan el mismo mecanismo de acción de las penicilinas, pero poseen un espectro antibacteriano más amplio, son resistentes a muchas betalactamasas y están dotados de unas propiedades farmacocinéticas superiores (como una semivida más prolongada). Tienen una actividad mayor frente a bacterias gram negativas que las penicilinas. Se clasifica en generaciones según su acción antimicrobiana. | |||
PRIMERA GENERACIÓN: Tienen acción efectiva contra bacterias gram positivas y menos activa contra las gram negativas. Activa frente a cocos gram positivos, excepto Enterococos, S. aureus, S. epidermidis, acción satisfactoria contra anaerobios de la cavidad bucal, excepto el grupo de bacteroides fragilis. Acción satisfactoria frente a Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae, P. Mirabilis. | |||
CEFALEXINA | Cápsulas: de 250 y de 500 mg Suspensión oral: de 125 mg/5ml y de 250 mg/5ml | Niños: 25-50 mg/Kg/día, divididas cada 6 horas. Vía oral Adultos: 1-4 gr al día, divididas cada 6 horas. Vía oral | |
CEFADROXILO | CEFADROXILO, BIDROXIL, CEFAVAL, CEFONAX, DROCEF, DROXIFAN, SANODRIL Cápsulas: de 500 mg- - Suspensión oral: de 250 mg/5ml CEDROXIM: Cápsulas: de 250 y de 500 mg- - Suspensión oral: de250mg/5ml y de 500 mg/5ml- - Inyectable IM: Frasco ampolla de 250mg/2ml y de 500 mg/3ml- - Inyectable IV: Frasco ampolla de 500 mg y de 1 gr | Niños: 25-50 mg/Kg/día, en dosis únicas diarias (OD) o divididas cada 12 horas (BID). Vía oral Adultos: 1-2 gr al día, en dosis únicas diarias (OD) o divididas cada 12 horas (BID). Vía oral | |
CEFRADINA (VERACEF) Activo contra staphilococos, incluyendo productotres de penicilinasa, | Cápsulas: de 250 y de 500 mg Suspensión oral de 250 mg / 5 ml | Niños: 25-50 mg / kg / día, divididos en 4 dosis (C/ 6 a 12 horas). En OMA por H. Influenzae 75-100 mg/ kg/ día. Adultos: infecciones leves 500 mg c/12 horas, en moderadas 500 mg cada 6 horas o 1gr cada 12 horas y en más severas 2 gr cada 6 horas | |
CEFAZOLINA (CEFACIDAL) | Frasco ampolla de 250 mg, de 500mg y de 1 gr. IV: En bolo, 1g diluido en 10 ml de agua destilada o solución fisiológica, lento en 3-5 minutos o En venoclisis (Infusión endovenosa) IM: 1 gr Diluido en 5 ml de agua esteril (destilada) para inyección. IM profundo en el glúteo. | Niños: 40 mg – 50 mg/Kg/día, divididas cada 12 horas. Lactantes 30 – 50 mg/Kg/día. (c/12 horas) Adultos: 1 gr cada 12 horas. En infecciones graves administrar cada 6 u 8 horas. | |
CEFALOTINA | Frasco ampolla de 1 gr, Para la vía IM, IV o Intraperitoneal IV: En bolo, 1g diluido en 10 ml de agua destilada o solución fisiológica, lento en 3-5 minutos o En venoclisis (Infusión endovenosa) IM: 1 gr Diluido en 5 ml de agua esteril (destilada) para inyección. IM profundo en el glúteo. | Niños: 80 – 160 mg/Kg/día, divididas cada 4- 6 horas. Lactantes y niños de corta edad: 60 mg/Kg/día. (c/4-6 horas) Adultos: 1-2 gr cada 4 – 6 horas. | |
SEGUNDA GENERACIÓN: Tienen acción un poco mayor contra gram negativos, pero mucho menor que las cefalosporinas de tercera generación. | |||
CEFUROXIMA | Tabletas de 250 y de 500 mg Suspensión oral de 125 mg / 5 ml y de 250 mg / 5 ml Ampollas de 750 mg (Inyectables IM e IV) Administrar por vía oral después de las comidas, porque se mejora la absorción. | Niños: 50-100 mg / kg/día, divididos cada 8 – 6 horas. En infecciones severas 200 – 240 mg/ kg/ día, divididos cada 6 u 8 horas. Adultos: 750 mg-1,5 gr cada 8 horas x 5-10 días, en casos graves puede aumentarse la frecuencia a una dosis cada 6 horas hasta 3-6 gr por día. | |
CEFACLOR (CECLOR) | Tabletas: - Ceclor Retard: 750 mg ( No partir, no moler, no masticar) Suspensión oral de 250 mg / 5 ml y de 375 mg / 5ml | Niños: 20 – 40 mg/Kg/día, divididas cada 8 horas o cada 12 horas (susp oral de 375 mg) Adultos: 1 tableta cada 12 horas. | |
OTROS: CEFPROZILO, CEFMETAZOL, LORACARBEF | |||
TERCERA GENERACIÓN: Son menos activos que los medicamentos de 1era generación contra cocos gram positivos, pero mucho más activos contra Enterobacteriaceae que incluyan cepas productoras de beta lactamasas. | |||
CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) | Frasco ampolla de 1 gr Para uso IV, en bolo: diluir en 10 ml de agua estéril y administrar en 4 minutos. En Infusión: diluir en 50-100 ml de solución salina isotónica y administar en 15-30 minutos. IM diluir en 3 ml de agua estéril. | Neonatos hasta 14 días: 20-50 mg/kg/ día, (OD) Niños: 50 - 100 mg/Kg/día, (OD) Adultos: 1-2 gr cada 24 horas, en infecciones severas hasta 4 gr/día. | |
CEFOTAXIMA (CLAFORAN) | Frasco ampolla de 1 gr | Niños: 50 - 100 mg/Kg/día, cada 6 – 8 horas, IM o IV En infecciones severas: 100 - 200 mg/Kg/día, cada 4– 6 horas Adultos: 1-2 gr cada 8-12 horas, IM o IV, En infecciones severas 2 gr cada 6-8 horas | |
CEFTIBUTEN (CEDAX) | Suspensión oral de 180 mg/5ml Cápsulas: 400 mg | Niños: 9 mg/Kg/día, (OD) x 5 días. Adultos: 1 cápsula diaria por 5 – 10 días. | |
CEFIXIMA (LONGACEF) | Suspensión oral de 100 mg/5ml Tabletas: 400 mg | Niños: 8 mg/Kg/día, (dosis única diaria o dividida cada 12 horas) x 5 días. Adultos: 400 mg diario o 200 mg cada 12 horas, por 5 – 10 días. | |
CEFTAZIDIMA (FORTUM) Activa frente a Pseudomonas | Frasco ampolla de 1 gr Para uso IV, en bolo: diluir en 10 ml de agua estéril y administrar en 4 minutos. En Infusión: diluir el polvo en agua estéril y luego añadirlo a 50-100 ml de solución salina isotónica o solución de dextrosa al 5 % y administar en 15-30 minutos. IM diluir en 3 ml de agua estéril. | Niños: Menores de 2 meses 30-100 mg/Kg/día, cada 8 – 12 horas, De 2 meses a 1 año: 25-50 mg/Kg/día, cada 8 – 12 horas, Adultos: 1-2 gr cada 8-12 horas, hasta un máximo de 6 gr/día. | |
OTROS: CEFNIDIR, CEFDITOREN, CEFPODOXIMA, CEFTIZOXIMA, CEFOPERAZONA | |||
CUARTA GENERACIÓN: Tienen espectro más ampliado de actividad, más resistente a las beta lactamasas, Son muy útiles en el tratamiento empírico de infecciones graves de pacientes hospitalizados, cuando una causa posible son los organismos gram positivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas. | |||
CEFEPIME (MAXIPIME) Espectro más amplio, activa frente a bacterias gram negativas incluyendo a Pseudomonas, y gram positivas incluyendo a S. neumoniae, S. aureus, así como anaerobios. | Frasco ampolla de 1 gr | Niños: Mayores de 28 días, 150 mg/Kg/día cada 8 horas,
Adultos: 1-2 gr cada 12 horas, IM o IV en infusión durante 30 minutos. En infecciones muy severas 2 gr IV cada 8 horas. | |
GRUPO C – MONOBACTÁMICOS Presentan un anillo beta lactámico monocíclico, Se usa como alternativa de aminoglucósidos o cefalosporina de 3era generación, causada por microorganismos aerobios gram negativos (Enterobacteriaceae, Providencia, Pseudomona aeruginosa, E. coli, K pneumoniae, Proteus mirabilis, H. influenzae, Enterobacter, citrobacter, Serratia. | |||
ASTREONAM (Cuba) Su acción antimicrobiana se asemeja muy íntimamente a la de un aminoglucósido. El aztreonam posee actividad únicamente contra bacterias gramnegativas; carece de actividad contra bacterias grampositivas y microorganismos anaerobios. Sin embargo, es excelente su actividad contra Enterobacteriaceae como lo es contra P. aeruginosa. También es grandemente activo in vitro contra H. infl uenzae y gonococos. | Frasco ampolla de 1 gr | Niños: Menores de 2 años: 30 mg/Kg/día, cada 6-8 horas Mayores de 2 meses: 50 mg/ Kg/ día, cada 6-8 horas Adultos:1-8 gr por día, cada 6-8 horas. IM profunda o IV en bolo 3-5 minutos o en infusión endovenosa durante 20 – 60 minutos. | |
GRUPO D – CARBAPENÉMICOS Los carbapenémicos son lactámicos β que contienen un anillo lactámico β fusionado y un sistema de anillos de cinco miembros que difiere de las penicilinas en que están insaturados y contienen un átomo de carbono en lugar del de azufre. Poseen un espectro de actividad más amplio que casi todos los otros antibióticos lactámicos β. | |||
IMIPENEM - CILASTINA (ZIENAM) Para su comercio se combina con cilastatina, fármaco que inhibe la degradación de dicho antibiótico por acción de una dipeptidasa en los túbulos renales. Activo frente a microorganismos aerobios y anaerobios. Estreptococos (incluso S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococos (excepto E. faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen lactamasa β ), estafilococos (incluidas las cepas que generan penicilinasa) y Listeria son sensibles. A pesar de que algunas cepas de estafilococos resistentes a meticilina son sensibles, muchas no lo son. Es excelente la actividad contra las Enterobacteriaceae, incluidos los microorganismos resistentes a cefalosporina, en virtud de la expresión de lactamasas β de espectro extendido, sean cromosómicas o plasmídicas. Inhibe muchas cepas de Pseudomonas y Acinetobacter. X. maltophilia es resistente. Son muy sensibles los anaerobios, entre ellos B. fragilis. | Frasco ampolla de 500 mg/500 mg. Para la vía IV No reconstituir el fármaco con solución que contenga lactato. Sí se puede diluir con solución fisiológica 0,9% | Niños: mayores de 3 meses y niños con peso menor a 40 mg 15 – 25 mg/ Kg. Dosis cada 6 horas. Dosis máxima 4 g/día Niños mayores con peso mayor de 40 kg y adultos: 250-500 mg cada 6-8 horas. Dosis máxima 2-3 g/día | |
MEROPENEM. No necesita ser administrado con cilastatina porque no es sensible a la dipeptidasa renal. Su toxicidad es similar a la del imipenem, salvo porque tiene menos probabilidades de causar crisis convulsivas | Frasco ampolla de 500 mg | Niños: de 6 meses a 12 años, 10-20 mg/kg y en meningitis hasta 40 mg/kg cada 8 horas. Adultos: 500 mg- 1 gr cada 8 a 12 horas, vía IV | |
ERTAPENEM. (INVANZ, INVANZ IM) El ertapenem difiere del imipenem y el meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día y que, además, tiene menor actividad contra P. aeruginosa y especies de Acinetobacter. Su espectro de actividad contra grampositivos, Enterobacteriaceae y anaerobios lo convierte en un fármaco atractivo para utilizarlo en las infecciones intraabdominales y pélvicas. | INVANZ: Polvo liofilizado para solución inyectable IV/IM, FRASCO AMPOLLA de 1 gr. INVANZ IM Polvo liofilizado para solución inyectable IM, Frasco ampolla de 1 gr. | Adultos: 1 gr, una vez al día, por infusión IV, administrada en 30 minutos. O por vía IM – 1 ampolla de1 gr, una vez al día. (se diluye en una ampolla de lidocaína al 1%, que también contiene la caja del medicamento) | |
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GLUCOPÉTIDOS
| VANCOMICINA: La vancomicina es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas. Frasco ampolla de 500 mg Y de 1 g. Administrar en Infusión IV, diluida en solución fisiológica. | Niños: 40 mg/Kg/día, divididos cada 12 horas. Adultos: Infusión endovenosa cada 6 horas durante 60 minutos o más, o 1gr cada 12 horas, durante 100 minutos o más. | |
TEICOPLANINA (TARGOCID) IM, IV. Es activa únicamente contra bacterias grampositivas. Tiene una acción bactericida fiable contra cepas sensibles, excepto los enterococos. Frasco ampolla de 200 mg y de 400 mg. Se reconstituye la solución en 3 ml de agua destilada y luego se puede disolver en soluciones compatbles (solución 0.9%, Ringer Lactato, solución de Hartman, dextrosa 5%. | Niños: de 2 a 12 años: 5-10 mg/kg cada 12 o 24 horas. Mayores de 12 años y Adultos:3-6 mg/kg cada 12 o 24 horas. En endocarditis bacteriana por estafilococo aureus 12 mg/kg/ día, IV | ||
MUPIROCINA (BACTROBAN). Útil para el tratamiento tópico de las infecciones cutáneas leves, inhibe la síntesis bacteriana de proteínas al fijarse de manera reversible e inhibir a la sintetasa de isoleucilo de RNA de transferencia. La mupirocina es activa (BACTERICIDA) contra múltiples bacterias grampositivas y algunas gramnegativas. Tiene buena actividad contra Streptococcus pyogenes y cepas tanto sensibles como resistentes a la meticilina de S. aureus. (BACTROBAN 2% UNGÜENTO /MUPIROCIN UNGÜENTO 2% /MUPROBAN UNGÜENTO 2 %) Aplicar 2-3 veces al día hasta por 10 días, dependiendo de la respuesta. | La mupirocina se comercializa en forma de crema al 2% y pomada al 2% para empleo dermatológico y como pomada al 2% para aplicación intranasal. Los preparados dermatológicos están indicados para el tratamiento de las lesiones cutáneas traumáticas y el impétigo con infección secundaria por S. aureus o S. pyogenes. La pomada nasal es muy eficaz para erradicar a S. aureus en el portador nasal. | ||
POLIPÉPTIDOS: | |||
BACITRACINA útil para el tratamiento tópico de las infecciones cutáneas leves. Diversos cocos y bacilos grampositivos, Neisseria, H.influenzae y Treponema pallidum son sensibles a 0.1 U/ml o menos, Actinomyces y Fusobacterium son inhibidas por cifras de 0.5 a 5 U/ml. Son resistentes a la bacitracina Enterobacteriaceae, Pseudomonas, especies de Candida y Nocardia. | Ungûento tópico. Tubo con 15 gr. Es activa contra infecciones piógenas. | Aplicar sobre el área afectada 3-4 veces al día. | |
TIROTRICINA | |||
ANTI MICO BACTERIANOS: (ANTIBACTERIANOS QUE ACTUAN CONTRA MICOBACTERIAS) | |||
ISONIACIDA ETAMBUTOL CICLOSERINA ETIONAMIDA | |||
ANTIBACTERIANOS QUE INHIBEN LA FUNCIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR BACTERIANA | |||
POLIMIXINA B Y COLISTINA: Las polimixinas son medicamentos anfipáticos tensoactivos, útiles para el tratamiento tópico de las infecciones cutáneas leves. Interactúan potentemente con fosfolípidos y penetran en la estructura de membranas de bacterias; terminan por romperlas. No se absorben cuando se administran por vía oral y se absorben muy poco a partir de las mucosas y las superficies de las quemaduras grandes. Se eliminan por vía renal y en los pacientes con problemas renales es necesario modificar la dosis. Dada su extraordinaria nefrotoxicidad por vía parenteral, en la actualidad rara vez se utilizan. En tal caso se administran por vía tópica. Las acciones antimicrobianas se limitan a bacterias gramnegativas, incluidas Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella, Bordetella y Shigella, suelen ser sensibles a concentraciones de 0.05 a 2.0 µg/ml. Pseudomonas aeruginosa muestran inhibición con menos de 8 µg/ml in vitro. Especies de Proteus son intrínsecamente resistentes. | El sulfato de polimixina B se utiliza por vía oftálmica, ótica y tópica combinado con diversos compuestos. La colistina se comercializa en forma de gotas óticas. La aplicación local del antibiótico en solución o pomada La colistina (polimixina E) se puede administrar por vía parenteral y es activa contra las bacterias gramnegativas resistentes a otros fármacos, como Pseudomonas, Stenotrophomonas y Acinetobacter; sin embargo, sus efectos adversos lo convierten en un medicamento de último recurso. | ||
FOSFOMICINA Su acción es bactericida y consiste en bloquear el primer paso de la síntesis de la pared bacteriana, buena actividad frente a E. coli, Salmonella, Shigella, Neisseria y S. aureus; su actividad es moderada o inconstante (por la frecuencia de resistencias) frente a Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Serratia marcescens y S. pneumoniae. | (en Cuba): Càpsulas 500 mg Frasco ampolla de 1 gr Dosis: Adultos: 500 mg – 1 gr cada 6-8 h x via oral. Via IV 1 gr cada 8 horas. Niños: mayores de 1 año: 250 mg cada 8 horas. Menores de 1 año 150-200 mg cada 8 horas. | La principal aplicación terapéutica es en las infecciones urinarias por gérmenes sensibles; la dosis es de 500 mg cada 6 horas. Por vía parenteral puede ser alternativa en infecciones de otros órganos, pero debe tenerse en cuenta la facilidad con que pueden aparecer resistencias en régimen de monoterapia. La dosis por vía IM es de 1 g cada 8 horas, y por vía IV 2-4 g cada 6-8 horas | |
NOVOBIOCINA | |||
DAPTOMICINA (Es un lipopéptido) (CUBICIN) Antibiótico bactericida eficaz contra las bacterias grampositivas resistentes a la vancomicina . Es activo de manera selectiva contra bacterias aerobias, facultativas y anaerobias grampositivas. La daptomicina se adhiere a las membranas bacterianas provocando despolarización, pérdida del potencial de membrana y muerte celular. Se absorbe muy poco por vía oral y únicamente se debe administrar por vía intravenosa. No se administra por vía intramuscular por sus efectos adversos directos en el músculo. Se fija de manera reversible a la albúmina, Su semivida sérica es de 8 a 9 h en las personas sanas, lo que permite administrarla una sola vez al día. El 80% de se excreta por la orina; una pequeña cantidad se excreta en las heces. La daptomicina está indicada para el tratamiento de las infecciones complicadas de piel y estructuras cutáneas por cepas tanto sensibles como resistentes a la meticilina de S. aureus, estreptococo hemolítico y E. faecalis sensible a la vancomicina. Su efi cacia es similar a la de la vancomicina. | |||
ANTIMICÓTICOS: (ANFOTERICINA B, IMIDAZOLES, TRIAZOLES) | |||
ANTIBACTERIANOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS | |||
A-- Sustancias que alteran la función de las subunidades ribosómicas 30S o 50S para inhibir en forma reversible la síntesis de proteínas, que suelen ser bacteriostáticos. | |||
MACRÓLIDOS: Por lo general la eritromicina es bacteriostática, pero a veces es bactericida cuando su concentración es alta y el microorganismo es muy sensible. Este antibiótico es más activo in vitro contra los cocos y bacilos aerobios grampositivos. Los macrólidos son bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas al unirse de manera reversible a las subunidades ribosómicas 50S de los microorganismos sensibles en el sitio en el que se fija el cloranfenicol o muy cerca de éste. | |||
ERITROMICINA La eritromicina base se absorbe de manera parcial pero sufi ciente en la parte superior del intestino delgado. Es desactivada por el ácido gástrico, de manera que se administra en forma de comprimidos con capa entérica, cápsulas con gránulos con capa entérica que se disuelven en el duodeno o en forma de éster. Los alimentos, que aumentan la acidez gástrica, retrasan la absorción. La concentración sérica máxima se alcanza 4 h después de administrar 250-500 mg de la base por vía oral. Se elimina por mecanismos renales y extrarrenales (bilis) | ERITROMICINA (ILOSONE) TABLETAS 500 mg SUSPENSIÓN ORAL DE 250 mg/5ml ERITROMICINA (PANTOMICINA) tabletas de 600 mg ERITROMICINA CON SULFISOXAZOL (PEDIAZOLE) Suspensión oral de 200 mg de eritromicina más 600 mg de sulfisoxazol, en 5 ml | Adultos: 250 – 1 gr cada 6 horas x 7 días. Pantomicina 1 tableta cada 8 horas. Niños: 30 – 50 mg/Kg/día | |
AZITROMICINA La azitromicina suele ser menos activa que la eritromicina contra los microorganismos grampositivos y es ligeramente más activa que eritromicina y claritromicina contra H. influenzae y especies de Campylobacter. La azitromicina es muy activa contra M. catarrhalis, P. multocida, especies de Chlamydia, M. pneumoniae, L. pneumophila, B. burgdorferi, especies de Fusobacterium y N. gonorrhoeae. Posee actividad contra Mycobacterium avium-intracellulare y también contra algunos protozoarios (p. ej., Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y especies de Plasmodium) La azitromicina administrada por vía oral se absorbe con rapidez y se distribuye de manera amplia en todo el cuerpo excepto en el líquido cefalorraquídeo. La administración concomitante de antiácidos a base de hidróxido de aluminio y magnesio reduce las cifras máximas del fármaco sérico aunque no su biodisponibilidad global; sin embargo, no debe administrarse con los alimentos. Se elimina principalmente por la bilis, solo el 12 % es eliminada por la orina. | TABLETAS 500 mg SUSPENSIÓN ORAL DE 200 mg/5ml | Niños: 10 mg/Kg/día x 3 días Adultos: 500 mg x día x 3 días | |
CLARITROMICINA (Klaricid, Lagur) La claritromicina es más potente contra cepas de estreptococos y estafi.lococos sensibles a la eritromicina, pero tiene sólo pequeña actividad contra H. influenzae y N. gonorrhoeae. Posee acción satisfactoria contra M. catarrhalis, especies de Chlamydia, L. pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae y H. pylori. Posee actividad contra Mycobacterium avium-intracellulare y también contra algunos protozoarios (p. ej., Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y especies de Plasmodium). Tiene actividad adecuada contra Mycobacterium leprae La claritromicina oral se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, pero su biodisponibilidad disminuye de 50 a 55% por el metabolismo rápido de “primer paso”. Se alcanzan cifras máximas a las 2 h de administrar el fármaco. La claritromicina se administra con o sin alimentos, pero la presentación de liberación prolongada, en dosis de 1 g/día, se debe administrar con los alimentos para mejorar su biodisponibilidad. La concentración máxima se alcanza 2 h después de administrar 500 mg cada 12 h o entre 2 y 4 h después de administrar dos comprimidos de 500 mg de liberación prolongada al día. | Tabletas de250 y 500 mg Frasco ampolla de 500 mg Suspensión oral de 125mg/5ml y 250 mg/5ml No usar la vía IM Usar la vía IV, en Infusión (nunca en bolo), diluir los 500 mg del frasco ampolla en 10 ml de agua destilada y luego, diluir esta solución preformada en 250 ml de solución 0,9% o dextrosa 5% y administrar en infusión IV en 1-2 horas. | Adultos: 250 mg cada 12 horas x 7 – 10 días. Niños: 15 mg/Kg/día. x 7 – 10 días En úlcera duodenal x Helicobacter: Triple terapia x 10 días: 500 mg BID + Omeprazol + Amoxicillina Doble terapia x 14 días: 500 mg TID + Omeprazol | |
ESPIRAMICINA (PROVAMICINA) Activo contra toxoplaxmosis, criptosporidiosis, protozoarios, gram positivos estafilococos, estreptococos, pneumococos, enterococos. | TABLETA: 500 mg (1 500 000 UI) | Adultos: 500 mg cada 6 horas. En casos graves hasta 4 gr. Niños: 50 – 75 mg/ kg/ día | |
TETRACICLINAS: Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria al ligarse al ribosoma bacteriano 30S e impedir la llegada del tRNA aminoacílico al sitio aceptor (A) en el complejo mRNA-ribosoma. las tetraciclinas producen un efecto bacteriostático, aunque en ocasiones, si las bacterias son muy sensibles y la concentración alcanzada es elevada, pueden provocar su destrucción. El porcentaje de absorción varia después de una dosis oral según el tipo de tetraciclina, Con excepción de la doxiciclina, el mecanismo principal de eliminación de la mayor parte de las tetraciclinas es el riñón. Los productos lácteos, los antiácidos que contienen calcio, aluminio, zinc, magnesio o sílice; las vitaminas con hierro, el sucralfato (que contiene aluminio) y subsalicilato de bismuto interfi eren con la absorción de las tetraciclinas y es necesario evitarlos. útiles en las infecciones producidas por rickettsias, micoplasmas y clamidias. También es útil en las infecciones respiratorias, por su cobertura contra microorganismos atípicos y porque los microorganismos patógenos de las vías respiratorias son cada vez más resistentes a otros tipos de medicamentos. Se utiliza además, para tratar eñ Tracoma, la uretritis inespecífica, las enfermedades de transmisión sexual, sífilis, C.trachomatis, , gonorrea, Carbunco, Brucelosis, Tularemia, Cólera, Shiguella, Salmonella, Cocosis, Leptospirosis, acné, etc | |||
TETRACICLINA (ALFACICLINA, AMBRAMICINA) El porcentaje de absorción 60-80%. Su eliminación es renal. | Cápsulas de 250 mg (en Cuba) No se debe tomar con leche, ni con antiácidos, ni con sales de hierro, ni con calcio, porque no se absorbe. Administrar 1-2 horas antes o después de las comidas. | Adultos: 250 -500 mg cada 6 horas No usar en niños menores de 8 años, porque decolora el esmalte dentario de manera permanente (amarillo, gris, café) Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/Kg/día, Vía oral por 7 días. ( En infecciones estreptocócicas hasta 10 días) | |
OXITETRACICLINA (TERRAMYCIN) | Para uso tòpico TERRAMICINA CON POLIMIXINA B- ungüento oftálmico y ungüento tópico- OFTERRA: Ungüento oftálmico | Aplicar 3-4 veces al día sobre el área afectada | |
DOXICICLINA (VIBRAMYCIN) El porcentaje de absorción 95% La doxiciclina en las dosis recomendadas no se acumula profusamente en los pacientes con insuficiencia renal, de manera que constituye una de las tetraciclinas más seguras en los pacientes con trastornos renales. Este fármaco se excreta en las heces. |
Tableta de 100 mg | Adultos: 100 mg cada 12 horas por 7-10 días Sífilis: 100 mg cada 8 horas por 10 días o más En los niños mayores de ocho años la dosis es de 4 a 5 mg/kg/día cada 12 h el primer día y luego de 2 a 2.5 mg/kg cada 12 o 24 h. | |
MINOCICLINA (MINOCIN) El porcentaje de absorción 100% El fármaco persiste en el organismo después de cesar su administración, lo cual puede deberse a que se retiene en los tejidos grasos. La semivida de la minociclina no se prolonga en individuos con insuficiencia hepática. |
| La dosis inicial de minociclina en los adultos es de 200 mg, seguida de 100 mg cada 12 h; En los niños es de 4 mg/kg, seguida de 2 mg/kg cada 12 horas. | |
FENICOLES: | |||
CLORANFENICOL. El cloranfenicol inhibe la síntesis proteínica en bacterias y en menor grado en células eucariotas. Penetra fácilmente en las bacterias, tal vez por difusión facilitada, y actúa más bien al unirse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S (cerca del sitio de acción de los antibióticos macrólidos y la clindamicina, con los cuales establece inhibición competitiva). El cloranfenicol bloquea también la síntesis proteínica de mitocondrias en células de mamíferos; tal vez porque los ribosomas mitocondriales son similares a los bacterianos (ambos poseen 70S) en mayor grado que los ribosomas citoplásmicos de 80S de las células de mamíferos. La peptidiltransferasa de los ribosomas mitocondriales, pero no la de los citoplásmicos, es sensible a la acción inhibidora del cloranfenicol. Al parecer, son particularmente sensibles a este fármaco las células eritropoyéticas de mamíferos. El cloranfenicol más bien es bacteriostático, aunque puede ser bactericida en algunas especies, como H. infl uenzae, N. meningitidis y Streptococcus pneumoniae. Es activo contra H. infl uenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, especies de Brucella y Bordetella pertussis. Asimismo, inhibe a casi todas las bacterias anaerobias, incluidos cocos grampositivos y especies de Clostridium y bacilos gramnegativos como B. fragilis. Los cocos grampositivos aerobios, como Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B) y Streptococcus pneumoniae son sensibles. Las cepas de S. aureus tienden a ser menos sensibles, El cloranfenicol es activo contra Mycoplasma, Chlamydia y Rickettsia. Las enterobacterias tienen sensibilidad variable al cloranfenicol. Casi todas las cepas de E. coli (75% o más) y de Klebsiella pneumoniae son sensibles. Las cepas de Proteus mirabilis y de especies de Proteus indolpositivas son sensibles. La P. aeruginosa es resistente a incluso concentraciones muy altas de cloranfenicol. Las cepas de V. cholerae han permanecido en gran parte sensibles al cloranfenicol. Son abundantes las cepas de Shigella y Salmonella resistentes a múltiples fármacos, incluso cloranfenicol. Despierta especial preocupación la prevalencia creciente de cepas de Salmonella serotipo typhi resistentes. El cloranfenicol se absorbe rápidamente por vía oral, también puede ser administrado por vía IV, luego, el 50 % se une a proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en los líquidos corporales y alcanza pronto su concentración terapéutica en el líquido cefalorraquídeo (LCR). En ocasiones este medicamento se acumula en el encéfalo. Además, se encuentra cloranfenicol en la bilis, leche y líquido placentario. También aparece en el humor acuoso después de su inyección subconjuntival. Se excreta en la orina y también mediante el metabolismo hepático. Usos: Solo usar en infecciones severas con peligro a la vida, donde otro antibiótico sea ineficaz. Se utiliza en la Fiebre tifoidea (Los medicamentos de elección en este caso son las cefalosporinas de 3ª generación y las quinolonas). Meningitis bacteriana por H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae en los pacientes con alergia a los antibióticos lactámicos β. Infecciones por bacterias anaerobias, incluye bacteroides fragilis en infecciones intraabdominales, En infecciones por leptospira. En la Rickettsiosis y la Brucelosis (la tetraciclinas son los medicamentos de elección en estos casos). Son resistentes Enterobacter spp, Pseudomona aeruginosa, y enterococo. | En Cuba: Grageas de 250 mg y Suspención oral de 125 mg/5ml Frasco ampolla: 1 gr Solución oftálmica (CLOFTAL) 2 gotas cada 3 horas en el ojo afectado. Dosis: Adultos:1 gr cada 6 horas Niños: 50 a 100 mg/kg/día (Cada 6 horas) Reacciones adversas: Las reacciones de hipersensibilidad (Erupciones cutáneas, angioedema) , La toxicidad hematógena (afecta al sistema hematopoyético: anemia, leucopenia o trombocitopenia y que puede llegar a la anemia aplastica y que en muchos casos termina con pancitopenia fatal. Trastornos gastro-intestinales (nauseas, vómitos, etc, cuando se administra por vía oral | ||
LINCOSAMINAS: Las lincosamidas comprenden dos antibióticos con importancia clínica: la lincomicina y su derivado la clindamicina. La clindamicina es 2-4 veces más potente que la lincomicina. Activas contra bacterias aerobias gram positivas y bacterias anaerobias gram positivas y gram negativas, no son sensibles las aerobias gram negativas | |||
LINCOMICINA (FORMICINA, LINCOCIN, LINCOMICINA) Fármaco predominantemente bactericida, Se liga a la subunidad 50S de ribosomas bacterianos y suprime la síntesis proteínica. Con espectro antimicrobiano reducido que abarca aerobios gram positivos. Se indica en infecciones causadas por gram positivos: estafilococos, estreptococos y neumococos, efectiva en el tratamiento de infecciones respiratorias, escarlatina, abscesos, osteomielitis, artritis, etc. Reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales, diarreas, vómitos, espasmos abdominales. No emplear en pacientes alérgicos a clindamicina. | Ampollas de 300 mg/ 1 ml y de 600 mg/2ml. IM o IV Para la vía IV diluir con 250 ml de glucosa o de solución salina, y administrarlo en infusión LINCOCIN: Cápsulas de 500 mg | Adultos: 600 mg (1-3 veces al día) Niños: 10-20 mg/Kg/día (cada 8 – 12 horas) Oral: 500 mg cada 8 o 6 horas según la gravedad (para absorción máxima no tomar alimentos 1-2 horas antes y después de la administración de la dosis oral. | |
CLINDAMICINA Se liga a la subunidad 50S de ribosomas bacterianos y suprime la síntesis proteínica. Es efectiva contra neumococos, S. pyogenes y estreptococos viridans. Más del 90 % de las cepas de estreptococos son sensibles a clindamicina. Su actividad se extiende sobre el estreptococo a-hemolítico y b-hemolítico, S.pneumoniae y S. aureus, aunque existen ya cepas resistentes; es también susceptible C. diphtheriae. Las cepas de S. aureus sensibles a la meticilina suelen ser sensibles a la clindamicina, pero las de S. aureus resistentes a meticilina y los estafilococos coagulasa negativos suelen mostrar resistencia. Se utiliza en infecciones severas por gérmenes aerobios y anaerobios sensibles, estos últimos: B. fragilis, Peptococcus, especies de Clostridium diferentes de C. perfringens, Fusobacterium, Propionibacterium, Eubacterium, Bifido bacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella, Clostridium perfringens y Clostridium tetani, y varias especies de Actinomyces. Son también susceptibles la mayoría de las cepas de Mycoplasma pneumoniae. | CLINDAMICINA (DALACIN) Ampolla de 600 mg en 4 ml y de 300 mg en 2 ml Cápsulas de 300 mg y 150 mg Las ampollas pueden ser utilizadas para la vía IM o la vía IV. No administrar IM más de 600 mg en una aplicación. Para uso IV se diluye y la infusión se pasa a razón de 10 – 20 mg por minuto (no más de 1 200 mg en una hora), La clindamicina oral se absorbe casi por completo y la presencia de alimento en el estomago no disminuye la absorción. Se distribuye ampliamente en los tejidos del organismo pero no alcanza concentraciones notables en el líquido cefalorraquídeo, cruza fácilmente la barrera placentaria, El 90 % se liga a proteínas plasmáticas. Se excreta por la orina y por las heces fecales (a través de la bilis). | Niños: de 8 a 12 mg/kg/día divididos cada 6 o 8 horas. En infecciones graves 13 a 25 mg/kg/día ADULTOS: 150 a 300 mg cada 6 h. en infecciones graves, de 300 a 600 mg con la misma periodicidad. En infecciones más severas 1200 – 2400 mg por día y en infecciones que amenazan la vida 4 800 mg por día. | |
LINEZOLID Inhibe la síntesis de proteínas al unirse al sitio P de la subunidad ribosómica 50S e impidiendo la formación del complejo mayor fMet-tRNA ribosómico que inicia la síntesis de proteínas. Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos, y bactericida contra estreptococos. | |||
B--- Sustancias que se adhieren a la subunidad ribosómica 30S y alteran la síntesis de proteínas, que suelen ser bactericidas | |||
AMINOGLUCÓSIDOS: Son inhibidores bactericidas de la síntesis proteica. Se utilizan principalmente para el tratamiento de las infecciones causadas por bacterias (bacilos) aerobias gramnegativas. Su efecto contra la mayor parte de las bacterias grampositivas es limitado y no se deben utilizar solos en estos casos. Combinados con algún fármaco activo contra la pared celular, como una penicilina o vancomicina, tienen un efecto bactericida sinérgico contra enterococo, estreptococo y estafilococo. Tienen absorción casi nula en las vías gastrointestinales y se absorben pronto en los sitios de inyección intramuscular. Por su naturaleza polar, los aminoglucósidos son excluidos en gran medida de casi todas las células del sistema nervioso central (SNC) y el ojo. Excepto la estreptomicina, apenas si se unen a la albúmina plasmática. Las concentraciones de aminoglucósidos en secreciones y tejidos son pequeñas. Se detectan cifras altas únicamente en la corteza renal, así como en la endolinfa y perilinfa del oído interno, lo cual puede contribuir a su nefrotoxicidad y ototoxicidad. Es poca la concentración que alcanza en el LCR, y Sí atraviesan la barrera placentaria, pudiéndose acumular en el plasma fetal y ser causa de sordera y toxicidad renal en hijos de madres que recibieron tratamiento, Es poca la penetración en las secreciones respiratorias. La difusión en los líquidos pleural y sinovial es relativamente lenta, pero después de administración repetida pueden alcanzarse concentraciones cercanas a las plasmáticas. La inflamación incrementa la penetración de los aminoglucósidos en cavidades peritoneal y pericárdica. No son metabolizados, siendo excretados por filtración glomerular en forma activa. Reacciones adversas: Toxicidad acústica (pérdida de la función auditiva), Efecto nefrotóxico, Bloqueo neuromuscular (inhibición de la liberación de acetilcolina a nivel presináptico y bloqueo de receptores colinérgicos postsináptico), por alcanzar concentraciones muy altas de aminoglucósidos enla placa motriz por administración en inyección rápida IV o por absorción muy rápida, como ocurre cuando se administran concentraciones elevadas de aminoglucósidos en líquido pleural o peritoneal. Por ello se recomienda realizar la administración IV en forma de infusión de 20-30 min y, en caso de utilizar los espacios pleural o peritoneal, emplear concentraciones más bajas. Reacciones de hipersensibilidad y efecto teratogénico. | |||
GENTAMICINA (GENTALYN) Contra germenes gram negativos: E coli, Enterobacter, Proteus, Klebsiella, Pseudomonas (+ Betalactámico). Endocarditis bacteriana por S. aureus, pseudomonas y corinebacterium (+penicilina), Bruselosis (+doxiciclina) | AMPOLLAS: de 40 mg/1ml, de 80 mg/2ml y de 160 mg/2ml, de 20 mg/2ml, de 240 mg/3ml, de 280 mg/2ml CREMA GOTAS OFTÁLMICAS | Adultos y niños con función renal normal: 3-5 mg/Kg/día (dividido cada 8 horas), por 7 a 10 días. IM o IV lenta en infusión endovenosa. Una dosis en 100-200 ml de solución 0,9% o Dextrosa 5%, administrada en 1-2 horas vía IV en infusión | |
KANAMICINA Contra gram positivos y negativos, ineficaz contra Pseudomonas, activa contra estafilococo aureus, micobacterium tuberculoso. | AMPOLLAS: de 500 mg/2ml y de 1 gr /3ml Para uso IM o IV | Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/Kg/día (dividido cada 12 horas) | |
AMIKACINA Contra todas las bacterias gram negativas, contra estafilococo productor de betalactamasas, contra pseudomona | FRASCO AMPOLLA de 100 mg/2ml, de 500mg/2ml y de 250 mg/2ml Para uso IM o IV Diluir la dosis en 200 ml de solución fisiológica o dextrosa 5%, y colocar en infusión IV en 30-60 minutos. | Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/Kg/día (dividido cada 8 o 12 horas) por 7 – 10 días. No exceder de 1,5 gr/día, ni más de 10 días Recién nacido: 10mg/Kg/día. En adultos se recomienda 500 mg cada 12 horas por 7 días. | |
DIBEKACINA (DIBEKAN) Contra Pseudomonas, proteus, E.coli, Klebsiella, Neiseria gonoreae, estafilococos. | AMPOLLAS de 50 mg/1ml y de 100mg/2ml | Adultos: 100 mg IM cada 12 horas. En infecciones severas cada 8 horas. Niños. 2-4 mg/Kg/día, IM, dividido cada 12 horas. | |
ESTREPTOMICINA: Es un fármaco importante en el tratamiento de la tuberculosis. | |||
TOBRAMICINA SULFATO Uso similar a la gentamicina, pero más activa frente a pseudomona aeruginosa y acinetobacter y menos activa frente a otros gram negativos. | AMPOLLAS de 80 mg/2ml y de 75 mg/1,5ml | Adultos y niños con función renal normal: 3-5 mg/Kg/día (dividido cada 8 horas), por 7 a 10 días. IM o IV lenta en infusión endovenosa administrada en 20 minutos a 2 horas (diluir la dosis en 50 -100 ml de solución salina o dextrosa 5%) | |
NEOMICINA | Preparados de uso tópico, sola o combinada con otros fármacos. (unguento, gotas óticas, etc.) Ungüento 0,5%/25 gr (Cada 100 gr de ungüento hay 500 mg de neomicina) | Aplicar crema 1-3 veces al día (hasta 5 veces al día) | |
METILMICINA (NETROMICINA) | AMPOLLAS de 50 mg/2ml y de 100mg/1ml, de 150mg/1,5ml, de 200mg/2ml, de 300 mg/3ml | Adultos: 4-6mg/Kg/día, cada 8, 12 y 24 horas. Niños. 6 mg/Kg/día, dividido cada 8 horas. Para la vía IM o IV | |
ESPECTINOMICINA (TROBICIN) Es activa contra diversas especies de bacterias gramnegativas, pero es inferior a otros fármacos a los que son sensibles dichos microorganismos. Su único uso terapéutico es contra la gonorrea causada por cepas resistentes a fármacos de primera elección o ante alguna contraindicación para su empleo. La espectinomicina inhibe en forma selectiva la síntesis proteínica en bacterias gramnegativas. Se liga a la subunidad ribosómica 30S y actúa en ella. Su acción posee semejanza a la de los aminoglucósidos; sin embargo, la espectinomicina no es bactericida ni causa “lectura equivocada” del RNA mensajero. | FRASCO AMPOLLA DE 2 gr, diluir en 5 ml de agua destilada para inyección. Sólo puede ser administra por vía IM La espectinomicina se absorbe rápidamente después de inyección intramuscular. Una sola dosis de 2 g produce cifras plasmáticas máximas de 100 µg/ml a la hora. Ocho horas después de la inyección, la concentración es de 15 µg/ml. El fármaco no se liga en grado importante a proteínas plasmáticas y toda la dosis administrada se recupera en la orina en término de 48 horas. | ADULTOS: 2 gr IM profundo, en el músculo glúteo, dosis única, ( o 4 g en regiones con alto índice de resistencias) NIÑOS: 40 mg/Kg en dosis única. Los Centers for Disease Control and Prevention recomiendan ceftriaxona, cefi xima, ciprofl oxacina, ofl oxacina o levofloxacina para el tratamiento de infección gonocócica no complicada Sin embargo, es una alternativa para pacientes que no toleran los antibióticos lactámicos β y las quinolonas o que son alérgicos a ellos. La espectinomicina resulta eficaz durante el embarazo en mujeres que no toleran los lactámicos β y en quienes pueden estar contraindicadas las quinolonas. | |
ÁCIDO FUSÍDICO Su actividad antibacteriana se limita, casi exclusivamente a las bacterias gram positivas, siendo útil en particular en las infecciones por S. aureus, incluidas las cepas productoras de penicilinasa y las resistentes a la meticilina. Actúa inhibiendo la síntesis proteica de la bactaeria, por interferir el factor G implicado en los procesos de traslocación. | Se absorbe bien por vía oral, se une a proteínas plasmáticas en el 97 % y se distribuye con facilidad a los tejidos y líquidos orgánicos, incluidas las colecciones purulentas; pasa con dificultad la barrera hematoencefálica. Es metabolizado parcialmente, pero se elimina sobre todo por bilis y heces y en muy escaso grado por la orina El ácido fusídico es una alternativa en el tratamiento de infeccionesestafilocócicas resistentes a otros antibióticos, | FUCIDIN (Ácido fusídico al 2 %): CREMA | |
ANTIBACTERIANOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS | |||
QUINOLONAS: Estos fármacos poseen actividad antimicrobiana de amplio espectro y son eficaces por vía oral para el tratamiento de una gran variedad de infecciones. Las fluoroquinolonas son potentes bactericidas contra E. coli y diversas especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Las fluoroquinolonas también tienen buena actividad contra estafilococos, pero no contra cepas resistentes a meticilina, inhiben varias bacterias intracelulares en las concentraciones que pueden alcanzarse en el plasma; comprenden especies de Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella y Mycobacterium (incluso Mycobacterium tuberculosis) Las quinolonas se absorben adecuadamente por vía oral y se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales. Alcanzando concentraciones máximas a las 3 horas. La mayor parte de las quinolonas se elimina principalmente a través del riñón. | |||
ACIDO NALIDÍXICO Se utiliza para el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas causadas por bacterias gram negativas suceptibles: E. coli, Enterobacter spp, Proteus spp, Morganella morganii, Providencis Rettgeri. Puede ser activo contra Shiguella spp y Salmonella spp. No esta indicado en infecciones por Pseudomona aeruginosa, bacterias gram positivas y anaerobios. | TABLETAS de 500 mg SUSPENSIÓN ORAL 250 mg/5ml | Adultos: 1 gr cada 6 horas durante 7 – 14 días Niños: 50-55mg/Kg/día, dividido cada 6 horas, por 7-14 días. No ingerir con antiácidos, suplementos minerales, ni vitaminas, porque se inhibe la absorción. Evitar la exposición a la luz solar (ultravioleta) por fotosensibilidad. | |
CIPROFLOXACINA (CIPRIVAX, CIPROLET, CIPROXINA, CYPRAL) Es más activa que la norfloxacina contra P. aeruginosa. Interacciones: Aumenta la vida medoia de teofilina, los AINES (excepto ASA) pueden provocar convulsiones, los antiácisos, hierro y zinc pueden inhibir la absorción, no exponer al sol x fotosensibilidad. | TABLETAS de 500 mg Y 750 mg FRASCO AMPOLLA de 200 mg / 100 ml Solución oftálmica: CIPRONAX, SOPHIXIN Solución y ungüento oftálmico QUINOFTAL | Adultos: Vía oral 250-750 mg cada 12 horas x 7-14 días. Vía IV: infusión 200-400 mg cada 12 horas. A pasar en más de 1 hora. | |
NORFLOXACINA | TABLETAS de 400 mg | Adultos: 400 mg cada 12 horas x 7 – 10 días | |
OFLOXACINA | TABLETAS de 200 mg y de 400 mg FRASCO AMPOLLA de 400 mg / 10 ml | Adultos vía oral, 200 mg cada 12 horas x 5 – 10 días. En infecciones severas 400 mg cada 12 horas. IV - 400 mg diluidos en 100 ml de solución 0,9%, o solución glucosada, o solución ringer, etc. En infusión lenta mínimo en 1 hora, cada 12 horas. | |
LEVOFLOXACINA: (TABANIC, IFOS, LEVAQUIN) Tiene, además, actividad contra estreptococos. | TABLETAS de 500 mg FRASCO AMPOLLA de 500 mg / 100 ml | Adultos vía oral, de 500 mg cada 24 horas , IV en infusión 500 mg cada 24 horas, en más de 1 hora. | |
MOXIFLOXACINA (AVELOX) | COMPRIMIDOS 400 mg SOLUCIÓN PARA INFUSIÓN IV: Bolsa estéril DE 400 mg /250 ml | Adultos vía oral, de 400 mg cada 24 horas , por 5-10 días IV en infusión 400 mg cada 24 horas, en más de 1 hora. | |
LOMEFLOXACINA | |||
TRIMETREXATO | |||
PRIMETAMINA | |||
RIFAMPICINA | |||
ANTIMETABOLITOS: Sulfamidas y trimetropin | |||
SULFONAMIDAS: Las sulfonamidas ejercen sólo un efecto bacteriostático, y los mecanismos de defensa celular y humoral del hospedador son esenciales para erradicar finalmente la infección. Las sulfonamidas poseen muy diversas actividades antimicrobianas contra bacterias grampositivas y gramnegativas. Sin embargo, dado el constante aumento del número de cepas resistentes en los últimos años, la utilidad de los antimicrobianos se ha reducido. Los microorganismos que pueden ser suceptibles son Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Calymmatobacterium granulomatis y Chlamydia trachomatis. La mayor parte de las cepas de Neisseria meningitidis de los grupos serológicos B y C, aisladas en Estados Unidos, y las del grupo A, identificadas en otros países, son resistentes. Prevalece una situación similar con respecto a Shigella. Las cepas de E. coli aisladas de personas con infecciones de vías urinarias (adquiridas en la comunidad) suelen ser resistentes a las sulfonamidas, de manera que ya no constituyen los fármacos más indicados contra dichas. Infecciones. Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas competitivos del ácido para-aminobenzoico (PABA) y, por tal razón, impiden que la bacteria utilice de manera normal el PABA en la síntesis de ácido fólico. Los microorganismos sensibles sintetizan su propio ácido fólico; no son afectadas las bacterias que usan al ácido fólico preformado. Las sulfonamidas no afectan las células de mamífero por este mecanismo porque necesitan ácido fólico preformado. TRIMETROPIN: Tiene efecto sinérgico al emplearlo con una sulfonamida, un inhibidor competitivo potente y selectivo de la reductasa de dihidrofolato microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato en tetrahidrofolato, la administración simultánea de una sulfonamida y de trimetoprim induce bloqueos seriados en la vía por la que los microorganismos sintetizan tetrahidrofolato a partir de moléculas precursoras. | |||
TRIMETROPIN SULFAMETOXAZOL: (BACTRON, BACTRON FORTE, BACTRIMEL, CO-TRIMOXAZOL, SULFAPRIN, TRIMETROPIN SULFA, co-sultrin) Se absorben por vía gastrointestinal, se conjuga con las proteínas plasmáticas (albumina), se metaboliza en los tejidos y se elimina por vía renal, atraviesa la barrera hematoencefálica. Se sabe que de 50 a 95% de las cepas de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. pyogenes, el grupo viridans de estreptococos, E. coli, Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus rettgeri,especies de Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas pseudomallei, Serratia y especies de Alcaligenes son inhibidas por el fármaco. También muestran sensibilidad especies de Klebsiella, Brucella abortus, Pasteurella haemolytica, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia enterocolitica y Nocardia asteroides. Pneumocystis carinii (Tratamiento y profilaxis de la neumonía), Vibrion cholerae,,, | Suspensión Oral: 200 mg de sulfametoxazol y 40 mg de trimetropin en 5 ml Tabletas: 400 mg/80 mg ( 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetropin) BACTRON FORTE: Tabletas: 800 mg/160 mg ( 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetropin) BACTRIMEL INYECTABLE: 400 mg/80 mg ( 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetropin), en 5 ml. Para infusión intravenosa. | Adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas cada 12 horas x 5-14 días. Niños mayores de 2 meses: 30 – 60 mg/Kg/día, cada 12 horas, por 5-10 días. Ingerir con bastante líquido para evitar cristaluria y cálculos. | |
SULFADIAZINA DE PLATA (SULFADIAZINA ARGÉNICA)- “de uso local (tópico)” Antibacteriano, para el tratamiento tópico de quemaduras de 2º y 3º grado, preventivo y curativo de infeciones por Pseudomonas y staphilococcus en toda clase de heridas y úlceras por decúbito. | PROTOSULFIL: crema y polvo, SILVEDERMA: spray 1 %, crema al 1 %, SULFADIAZINA DE PLATA: crema, polvo. | APLICAR 1-2 VECES AL DÍA, PREVIA LIMPIEZA CON UNA SOLUCIÓN ANTISÉPTICA. | |
ANTISÉPTICOS URINARIOS | |||
NITROFURANTOÍNA (MACRODANTINA) Pertenece a la familia de compuestos nitrofuranos sintéticos, a la cual pertenece también la nitrofurazona . Aunque no es bien conocido, se sabe que actúa inhibiendo diversos sistemas enzimáticos bacterianos. En el interior de la bacteria, la nitrofurantoína se transforma en metabolitos inestables con capacidad. En las de romper el ADN bacteriano células humanas puede alterar diversas enzimas. Son muy sensibles E. coli (96 %) y otras bacterias coliformes; menos sensibles Klebsiella sp y Enterobacter (92 %), y moderadamente resistentes Proteus y Serratia. El Proteus, al hidrolizar la urea, alcaliniza la orina e inactiva la nitrofurantoína. Las Pseudomonas son resistentes. Este fármaco es activo también frente a cocos grampositivos (Enterococcus faecalis, S. aureus, Staphylococcus saprophyticus). Entre las bacterias sensibles se incluyen Shigella, Salmonella, Corynebacterium sp, Neisseria sp, S. pyogenes y S. pneumoniae, aunque esta susceptibilidad carezca de trascendencia. Este medicamento es bacteriostático contra casi todos los microorganismos sensibles, en concentraciones de 32 µg/ml o menos y es bactericida en concentraciones 100 µg/ml. La actividad antibacteriana es mayor en orina ácida. Se absorbe sin dificultad por vía oral, el 60 % se une a proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria y se excreta por la orina. La nitrofurantoína da a la orina un color pardo. Resulta eficaz para la profilaxia de infecciones recurrentes de las vías urinarias. Contraindicado en Insuficiencia Renal y embarazadas a término | TABLETAS de 50 mg y de 100 mg Dosis : 50-100 mg cada 6 horas hasta una semana después de obtener una muestra de orina estéril. Administrar con alimento o leche | ||
MANDELAMINE Mandelamina es un agente urinario antibacteriano, es la combinación del ácido mandelico con metenamina. Es rápidamente absorbido pero queda esencialmente inactivo hasta que es excretado por el riñón. Una orina ácida es esencial para una acción antibacteriana con una máxima eficacia (PH<5,5). En la orina ácida, el ácido mandélico ejerce su acción antibacteriana y también contribuye a la acidificación de la orina. El componente de metenamina, en una orina ácida de hiroliza a amoníaco y a un agente bactericida, que es formaldehido. Hay una actividad igualmente efectiva antibacteriana contra tanto organismos gram-positivos y gram-negativos, ya que la acción antibacteriana del ácido mandélico y formaldehido es no específico. Tiene actividad igualmente efectiva antibacteriana contra tanto organismos gram-positivos y gram-negativos, Precauciones: Gota, litiasis de uratos. Contraindicado en Insuficiencia Renal y en la Insuficiencia Hepática | TABLETAS De 500 mg DOSIS: 4 gr por día, 2 tabletas 4 veces al día ( 1 gr luego de cada comida y antes de dormir) | ||
OTROS FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS | |||
RIFAMICINA Activa contra gérmenes gram positivos Inyección (ampollas) Ampollas de 125mg, 250 mg y 500 mg | Adultos y niños mayores de 6 años:250 mg cada 8 – 12 horas Niños de 1 a 6 años:125 mg cada 12 horas | ||
RIFOCINA ( Es RIFAMICINA de uso tòpico)) Frasco atomizador 10 mg/1 ml. Uso tòpico: 3-4 aplicaciones diarias. Se utiliza para tratar infecciones por bacterias sensibles, piodermitis, dermatitis. Llagas, quemaduras, impétigo, úlceras varicosas, abscesos y heridas abiertas. | |||
NITROFURAZONA (FLUXAL): La nitrofurazona es un medicamento bactericida de uso tópico derivado de los nitrofuranos, que inhibe varias enzimas relacionadas con el metabolismo energético de las bacterias. Posee acción bactericida sobre gérmenes grampositivos y gramnegativos, y algunos protozoos. La nitrofurazona no suele ser activa en infecciones por Pseudomonas, Se utiliza solamente en aplicación tópica. Está indicada en la prevención de infecciones bacterianas, quemaduras, heridas, laceraciones, abrasiones y úlceras cutáneas. También puede aplicarse después de intervenciones quirúrgicas, especialmente en regiones susceptibles de contaminación, como colostomías o lesiones anorrectales. | CREMA 2 % (Significa que 100 gr de crema contiene 0,2 gramos de nitrofurazona. Aplicar sobre la zona dañada 1 – 3 veces al día. |
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