Medios, calma el sistema nervioso

SEDANTES

Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos.

MIDAZOLAM

INTRODUCCIÓN

El midazolam es un inductor del sueño con efecto sedante, ansiolítico, relajante muscular y anticonvulsivante que pertenece al grupo de las benzodiazepinas de corta acción y está indicado tanto en pacientes adultos como pediátricos, como premedicación antes de la inducción de la anestesia, como sedante antes de someter al paciente a procedimientos diagnósticos o terapéuticos, como inductor y mantenimiento de la anestesia por inhalación o combinada en la cirugía, como sedante por tiempo prolongado en unidades de cuidados intensivos y en niños como ataralgésico combinado con ketamina.

FARMACODINAMIA

El midazolam es una droga con una duración de acción depresora corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares.

Sistema Nervioso Central- El midazolam reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminución del consumo de oxígeno y flujo sanguíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente mientras mantiene una relación FSC/CMRO2 normal. También aumenta el umbral de excitación para las convulsiones.

Sistema Pulmonar- El midazolam produce depresión del centro respiratorio relacionada, utilizando dosis de indución, y deprime la respuesta al dióxido de carbono, especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crónica.

Sistema Cardiovascular- Los efectos hemodinámicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presión arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco, y volumen sistólico.

FARMACOCINÉTICA

Después de la administración intravenosa, la sedación aparece en 3 - 5 minutos (la iniciación es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coadministración de narcóticos). La recuperación total es en menos de 2 horas. Después de la administración intramuscular, al iniciación se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% después de la administración intramuscular.

La vida media de eliminación es de 1-12 horas, y el volumenn de distribución grande (.95-6.6 L/kg).

El midazolam es rápidamente metabolizado en el hígado a 1-hidroxiacetil midazolam y excretado por la orina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se pueden presentar los siguientes efectos adversos asociados al uso de MIDOZOR: debilidad, escalofrío, odontalgias, hematomas, hipo.

Cardiovasculares: Hipotensión, paro cardiaco, bigeminismo, contracciones ventriculares prematuras, episodios vaso-vagales, taquicardia, ritmo nodal, flebitis y tromboflebitis.

SNC: Agitación, convulsiones tonico-clónicas, tremor, hiperactividad, nistagmus, cefalea, amnesia retrógrada, euforia, confusión, nerviosismo, ansiedad, letargia, vértigo, ataxia, parestesias, ansiedad de rebote, amnesia de rebote, sedación prolongada, disminución de la presión de líquido cefalorraquideo, alucinaciones y hosti¬lidad.

Endocrinología: Disminución de la secreción de cortisol e insulina y aumento no significativo de la secreción de hormona del crecimiento.

Gastrointestinal: Náusea, vómito, sialorrea (salivación excesiva), sensación de gusto ácido.

Ocular: Visión borrosa, diplopia, nistagmus, dificultad para enfocar.

Respiratorio: Laringoespasmo, broncoespasmo, disnea, hiperventilación, sibilancias, taquipnea, respiración superficial, desaturación de oxígeno, apnea, depresión respiratoria, hipoxemia, paro respiratorio.

Piel: Hiperemia, induración, rash, inflamación, sen¬sa¬ción de quemadura, prurito y dolor en el sitio de apli¬cación.

DOSIS

El midazolam es administrado por vía intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces más potente que el diazepan y la forma recomendada de administración es de 1 mg IV cada 2 minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis recomendada intramuscular para la sedación preoperatoria es de 0.07 a 0.08 mg/kg IM 1 hora antes de la cirugía. El midazolam por vía oral puede usarse en niños pero debe enmascararse el sabor amargo. La dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. El midazolam intranasal puede utilizarse en niños pequeños incapaces de tomar estos agentes por vía oral. El pH de la fórmula le hace desagradable, la dosis intranasal es de 0.2-0.3 mg/kg.

CONTRAINDICACIONES

Las contraindicaciones para el uso del midazolam incluyen hipersensibilidad y glaucoma agudo del ángulo. El midazolam nunca debería utilizarse sin tener disponible un equipo de monitorización, oxígeno, y equipo de resucitación por la potencial depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca.

El midazolam debe ser utilizado con cuidado y a dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo congestivo y/o fallo real, enfermedad pulmonar crónica obstructiva y en pacientes ancianos/debilitados. Asimismo, es necesario bajar las dosis cuando se administra con otros depresores del SNC como narcóticos,barbitúricos, anticolinérgicos y alcohol.

La sobredosis de benzodiazepinas se manifiestan por excesiva somnolencia, confusión, coma hipotensión y depresión respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. El Flumazenil es un antagonista competitivo de los receptores de las benzodiazepinas de acción corta administrado a dosis de .2 mg IV en 15 segundos cada 60 segundos hasta conseguir el nivel deseado de consciencia.

DIAZEPAN

INTRODUCCIÓN

El diazepán es una bezodiazepina que puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico), actividad anticonvulsivante, sedación preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium tremens, y relajación del músculo esquelético. El nombre químico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74. El diazepán fué inicialmente formulado como diazepán glicol propilénico causando dolor a la inyección y tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsión en soyabean protein/fosfátido de huevo que es indolora y no produce flebitis a la inyección intravenosa.

FARMACODINAMIA

El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares. El diazepán, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal. También aumenta en umbral de convulsión. El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos). El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis anestésicas de inducción, por ejemplo, la presión arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistémicas.

FARMACOCINÉTICA

El diazepán se administra por vía oral, intramuscular e intravenosa. Por vía oral e intramuscular la biodisponibilidad es del 86-100%. Se absorbe rápidamente, tiene una vida media de 20-70 horas, un gran volumen de distribución (0.7-1.7 L/kg), y un relativamente aclaramiento bajo (0.2-0.5 ml/kg/min).

El diazepán es metabolizado en el hígado a desmetildiazepán, un metabolito mayor activo con una vida media de 50- 100 horas. La vida media del diazepam y sus metabolitos se incrementa en el anciano, neonatos y pacientes con desórdenes hepáticos.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de diazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:

-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.

-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.

-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.

-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyección, y flebitis y trombosis por vía i.v.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Oral

• Para adultos,

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