Nitrito De Amino

Origen

Mejor conocidos como poppers, los nitritos, se descubrieron durante el siglo XIX. En 1857, el doctor Brunton administró por inhalación nitrito de amilo, un conocido vasopresor, y observó que el dolor anginoso se atenuaba en 30 o 60 segundos. Sin embargo, la acción del nitrito de amilo era transitoria y la dosificación era difícil de ajustar. En 1879, William Murrell consideró que la acción de la nitroglicerina era muy similar a la del nitrito de amilo y estableció el uso de ésta para tratar la angina de pecho por lo que los nitritos cayeron en desuso. Los cambios en la percepción del tiempo provocados por estos psicofármacos iniciaron su uso extra-médico durante los ochentas.

QUÍMICA

Identificación

Los nitritos de amilo se presentan en pequeños frascos o ampolletas bajo diversas marcas comerciales (Rush®, etc.)

Composición

Indicaciones

• Intoxicaciones por cianuro (antídoto).

• Angina de pecho aguda (raramente)

FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los nitritos se administran por vía pulmonar. Son potentes vasodilatadores que al entrar en contacto con el Sistema Nervioso Central relajan el músculo liso.

Una vez en el sistema, es absorbido a través de la membrana mucosa de los pulmones, es el nitrito de acción más rápida (los efectos se experimentan en diez segundos). Relaja las paredes de los vasos sanguíneos, sobre todo de la cabeza y el cuello. Treinta o cuarenta segundos después de haber suministrado el fármaco, la cara se congestiona, la cabeza y el cuello sudan y aumenta el régimen cardíaco. Las válvulas del corazón se abren, de este modo aumenta el flujo sanguíneo y el oxígeno que llega a las zonas del músculo cardíaco deficientemente irrigadas proporcionando alivio al que sufre la angina.

• En medicina ha sido usado por su efecto vasodilatador y estimulante para el tratamiento de angina de pecho.

• Ha sido usado como antídoto para el envenenamiento por cianuro.

• Se usa como una droga recreactiva bajo el nombre de popper, al igual que otros alquilnitritos, por su efecto euforizante y ser un estimulante sexual.

• En aeromodelismo se utiliza como aditivo mejorador de la combustión en los motores llamados "Diesel".

Usos terapéuticos

Los nitritos se usaron mucho tiempo para tratar las crisis cardiacas en casos de angina de pecho. Ya no se emplean para este fin porque existen otros fármacos de administración y control más adecuados. Hoy sólo se utilizan en algunos exámenes de laboratorio o para contrarrestar los efectos de intoxicaciones por cianuro.

Dosificación

Dosis Adultos: Intoxicación por cianuro: inhalar de acuerdo a necesidad, c/30 a 60 segundos por 5 minutos hasta conciencia del paciente; se puede repetir a intervalos prolongados de 24 h. Angina pectoris: 0,18 a 0,3mL por inhalación; repetir en 3 a 5 minutos, si es necesario.

FARMACOCINÉTICA

• Se administra por inhalación nasal. Tiene un inicio de acción en 0,5 minutos y una duración de acción de 2 a 5 minutos. Metabolismo hepático. Eliminación por vía renal.

• Administración vía IV. Distribución sistémica, principalmente a nivel de musculatura lisa. Metabolismo hepático, por medio de reacciones de desnitración o desesterificación de la enzima nitrato reductasa hepática. Excreción renal como tiocianato.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al nitrito de amilo y otros nitratos.

Interacciones

Otros fármacos hipotensores: potencian la hipertensión ortostática. Simpaticomiméticos como fenilefrina o efedrina: reducen el efecto antianginoso.

Intoxicación

La vía de intoxicación más habitual

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