Tiopental Sodico

TIOPENTAL SODICO

Inyectable 0,5 y 1 g

Los anestésicos barbitúricos de acción ultracorta deprimen el SNC hasta provocar hipnosis y anestesia sin analgesia. Ocasiona hipnosis dentro de los 30 a 40 s de su administración intravenosa. La recuperación después de una dosis pequeña es rápida, con somnolencia y amnesia retrógrada. El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado, se aducen 3 efectos que al final producen una disminución de la excitabilidad neuronal:

- Anestésico: al mecanismo de acción exacto mediante el cual el tiopental sódico produce anestesia general no se comprende en su totalidad; sin embargo, se ha propuesto que actúa potenciando la respuesta al GABA), disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad, aumenta la conductancia de la membrana por lo que provoca disminución de la excitabilidad neuronal que proporciona la acción anestésica.

- Sedante-hipnótico: su mecanismo no está completamente establecido, pero por ser el tiopental un barbitúrico, estos parecen actuar a nivel del tálamo, donde inhiben la conducción ascendente en la formación reticular, de esta manera interfiere con la transmisión de los impulsos hacia la corteza.

- Anticonvulsivo: en estudios electrofisiológicos recientes se ha demostrado que el tiopental por vía parenteral ejerce actividad clínica anticonvulsiva, solo en dosis que provocan sedación o anestesia profunda, actúan ocasionando un efecto semejante al del GABA.

INDICACIONES:

1. Inducción de anestesia general

2. Crisis convulsivas durante o después de la anestesia inhalatoria

3. Hipertensión endocraneana durante el uso de anestésicos volátiles

DOSIS:

En general premedicar con atropina bloqueantes neuromusculares. Para determinar la tolerancia, administrar una dosis de prueba de 25-75mg IV (observar la reacción en un minuto).

Soluciones con concentraciones entre 2 y 2,5 % se usan para administrar IV intermitente

• ADULTOS:

Anestesia general.-

Inducción 50-100mg IV o 3-5mg/hg IV

Mantenimiento con 50-100mg IV

Infusión continua IV de soluciones entre 0,2-0,4%

Crisis convulsiva.- 50-125mg IV

Hipertensión endocraneana.- 1,5.3, 5mg /kg IV

• NIÑOS:

Anestesia general.-

Inducción 3-5mg/kg IV

Mantenimiento 1mg/kg IV

FARMACOCINETICA: se distribuye muy rápido al SNC y órganos perfundidos (hígado, riñones y corazón) y posterior al tejido adiposo .tiene una vd de 1,7-2,5 L/kg que se puede incrementar a 4,1 L/kg en obesos .

La biotranformacion es hepática en pequeñas cantidades en otros tejidos. se transforma a metabolitos activos , pero el 3-5% a pentobarbital. Tiene un t ½ de distrubicion de 4,6 – 8,5min y un t ½ de eliminación de 10-12 horas (adultos) que se incrementa por la edad.

En gestantes llega a 26,1 horas y obesos hasta 27,8 horas, en niños 6,1 hora cuando se administran dosis altas (300-600mg/kg), aumenta el tiempo de eliminación.

El tiempo de inicio de acción es de 30-60 segundos para anestesia y 10 -40 segundos para hipnosis, durando la acción 10-30 minutos.

La eliminación es renal siendo el clearance 1,6 -4,3 ml /kg/minutos, que puede incrementarse durante la gestación.

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