Tiopental Sodico

TIOPENTAL SODICO

Inyectable 0,5 y 1 g

Los anestésicos barbitúricos de acción ultracorta deprimen el SNC hasta provocar hipnosis y anestesia sin analgesia. Ocasiona hipnosis dentro de los 30 a 40 s de su administración intravenosa. La recuperación después de una dosis pequeña es rápida, con somnolencia y amnesia retrógrada. El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado, se aducen 3 efectos que al final producen una disminución de la excitabilidad neuronal:

- Anestésico: al mecanismo de acción exacto mediante el cual el tiopental sódico produce anestesia general no se comprende en su totalidad; sin embargo, se ha propuesto que actúa potenciando la respuesta al GABA), disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad, aumenta la conductancia de la membrana por lo que provoca disminución de la excitabilidad neuronal que proporciona la acción anestésica.

- Sedante-hipnótico: su mecanismo no está completamente establecido, pero por ser el tiopental un barbitúrico, estos parecen actuar a nivel del tálamo, donde inhiben la conducción ascendente en la formación reticular, de esta manera interfiere con la transmisión de los impulsos hacia la corteza.

- Anticonvulsivo: en estudios electrofisiológicos recientes se ha demostrado que el tiopental por vía parenteral ejerce actividad clínica anticonvulsiva, solo en dosis que provocan sedación o anestesia profunda, actúan ocasionando un efecto semejante al del GABA.

INDICACIONES:

1. Inducción de anestesia general

2. Crisis convulsivas durante o después de la anestesia inhalatoria

3. Hipertensión endocraneana durante el uso de anestésicos volátiles

DOSIS:

En general premedicar con atropina bloqueantes neuromusculares. Para determinar la tolerancia, administrar una dosis de prueba de 25-75mg IV (observar la reacción en un minuto).

Soluciones con concentraciones entre 2 y 2,5 % se usan para administrar IV intermitente

• ADULTOS:

Anestesia general.-

Inducción 50-100mg IV o 3-5mg/hg IV

Mantenimiento con 50-100mg IV

Infusión continua IV de soluciones entre 0,2-0,4%

Crisis convulsiva.- 50-125mg IV

Hipertensión endocraneana.- 1,5.3, 5mg /kg IV

• NIÑOS:

Anestesia general.-

Inducción 3-5mg/kg IV

Mantenimiento 1mg/kg IV

FARMACOCINETICA: se distribuye muy rápido al SNC y órganos perfundidos (hígado, riñones y corazón) y posterior al tejido adiposo .tiene una vd de 1,7-2,5 L/kg que se puede incrementar a 4,1 L/kg en obesos .

La biotranformacion es hepática en pequeñas cantidades en otros tejidos. se transforma a metabolitos activos , pero el 3-5% a pentobarbital. Tiene un t ½ de distrubicion de 4,6 – 8,5min y un t ½ de eliminación de 10-12 horas (adultos) que se incrementa por la edad.

En gestantes llega a 26,1 horas y obesos hasta 27,8 horas, en niños 6,1 hora cuando se administran dosis altas (300-600mg/kg), aumenta el tiempo de eliminación.

El tiempo de inicio de acción es de 30-60 segundos para anestesia y 10 -40 segundos para hipnosis, durando la acción 10-30 minutos.

La eliminación es renal siendo el clearance 1,6 -4,3 ml /kg/minutos, que puede incrementarse durante la gestación.

El despertar es rápido debido a la redistribución de la droga en el tejido corporal total.

PRECAUCIONES:

1. Embarazo.- cruza la barrera placentaria, su depuración es mayor en gestantes, por incremento de la actividad de las enzimas hepáticas inducido por la gestación, puede causar depresión sobre SNC del feto en dosis repetidas.

2. Lactancia.- no se han descrito problemas.

3. Pediatría. – no se ha mostrado problemas.

4. Geriatría.- efectos más prolongados, se puede

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