ANTIASMÁTICOS Y BRONCODILATADORES

Tema 27: ANTIASMÁTICOS Y BRONCODILATADORES.

FÁRMACOS DEL APARATO RESPIRATORIO

Son principalmente usados en asma bronquial.

En el asma bronquial hay cambios bruscos en la resistencia al flujo de aire de las vías respiratorias. Hay varios factores que intervienen en el asma bronquial;

- Espasmo del mm liso bronquial

- Edema de la mucosa

- Secreción de moco denso y espeso

Broncodilatadores

Todo fármaco broncodilatador alivia el espasmo del mm liso bronquial y por tanto alivia el asma bronquial.

Como broncodilatadores se utilizan:

- Relajantes directos de fibra mm lisa como xantinas: Teofilina y derivados.

- Estimulantes de receptores B2 adrenérgicos: Salbutamol

- Fármacos Parasimpaticolíticos: Bromuro de ipratropio

Teofilina

Su mecanismo de acción no esta claro, se piensa que es porque las xantinas interfieren en el desplazamiento el ión Ca por mecanismos no conocidos.

Es muy activa como relajante de fibra muscular lisa principalmente en bronquios y vasos pero también estimula actividad cardiaca, ( la actividad del SNC y ( la diuresis.

Se suele administras por vía oral con buena absorción, amplia distribución, pasa BHE, placentaria y existe en leche materna.

Su unión a proteínas es del 50-60 %. El 90% de teofilina se degrada por vía oxidativa a nivel hepático y pudiendo producirse saturación de su propio metabolismo.

Su aclaración depende de unos factores: edad, peso y tabaquismo.

Su velocidad de eliminación esta ( en niños, fumadores, en casos de acidosis y por el contrario su velocidad de eliminación ( en ancianos, obesos, cirrosis e infecciones virales.

Ram: - A nivel gástrico: irritación gastrointestinal

- A nivel SNC: nerviosismo y agitación

- Cardiaco: taquicardia

Si ( fuertemente las dosis (concentraciones de 40 mg/ml o más, lo normal 10-15 mg/ml), aparecerá:

- Vómitos en poso de café

- Gran deshidratación

- Alucinaciones

- Convulsiones, arritmias y coma

Aplicaciones: - Asma

- Enfermedades bronquiales obstructivas

- Broncoespasmo

- Apnea del prematuro.

Bromuro de ipratropio

Los derivados atropínicos tienen características broncodilatadoras. Se emplea el bromuro ya que atraviesa mal el epitelio digestivo y la BHE por eso es usado por vía inhalatoria, ya que crea un buen bloqueo colinérgico a nivel bronquial sin afectar otros órganos.

A diferencia de la atropina, no actúa sobre la secreción. Se puede usar conjuntamente con fármacos estimulantes de receptores B2 adrenérgicos creando un sinergismo o potenciación.

Fármacos estimulantes de receptores B2-adrenérgicos

Se usan fármacos como:

- Hexoprenalina

- Rimiterol

- Salbutamol

- Terbutalina

Que tienen también pequeña estimulación a nivel B1

RAM: - Temblor de extremidades por efecto B2

- Taquicardia y palpitaciones por efecto B1 y vasodilatación

- Intranquilidad y nerviosismo

Los efectos ( con la dosis según vía de administración. Se prefiere vía inhalatoria donde los efectos adversos son menores y son más eficaces a nivel bronquial.

La administración crea tolerancia con ( de eficacia.

Su acción es sinérgica con Teofilina.

ANTIASMÁTICOS

1. Modificadores de la respuesta inflamatoria e inmunológica

Principalmente se usan derivados halogenados como: - Betametasona

- Triamcinolona

- Beclometasona

Al halogenado se reduce su paso a nivel general.

La vía de administración preferente es la inhalatoria, aunque la triamcinolona puede administrarse por vía intramuscular en for despot. El mecanismo de actuación de estos fármacos es doble, por un lado ejercen una buena acción antiinflamatoria y por otro lado favorecen la liberación de catecolaminas endógenas, favoreciendo los efectos brncodilatadores.

RAM:

- Pueden inducir fácilmente hongos, sobre todo en la orofaringe.

- Pueden crear afonías

- Si pasan a circulación general, pueden ( la secreción basal de cortisol.

Indicaciones:

- Broncopatias obstructivas en asma broquial

- No eficaces en asma inducido por ejercicio.

2. Bloqueantes de la liberación de mediadores

Evitan que los mediadores sean liberados y generados en el epitelio bronquial.

Tenemos:

a) Cromoglicato de Sodio

Interfiere en fenómenos de desglanulación de mastocitos broncopulmonares. Su acción es preventiva, no tiene en sí actividad broncodilatadora. Se administra vía inhalatoria, por vía oral no se absorbe.

RAM: son mínimas con: - Irritación local

- Sequedad de boca

- Tos irritativa

- En ocasiones broncoespasmo

b) Ketotifeno

Fármaco antihistamínico H1 con capacidad de entorpecer desgranulación en los mastocitos broncopulmonares. Útil en rinitis alérgicas.

RAM: - Sedación

- Ligeros vértigos

- Sequedad de boca

- ( de peso.

Antitusivos

La tos está gobernada por el centro de la tos, que se encuentra en la médula. El primer paso para controlar la tos es proporcionar al tracto respiratorio la humedad necesaria tanto por ingestión de líquidos (agua, caldo, leche y zumos de frutas) como por la humidificación del aire inspirado. Si la tos es seca o improductiva, al carecer de interés fisiológico, a diferencia de la tos productiva, puede ser eliminada con antitusivos. Estos actúan sobre el centro medular de la tos para controlar el reflejo. Se emplean mayoritariamente dextrometorfano, dimemorfano, codeína (menos) y cloperastina.

• Codeína. La codeína es un alcaloide del opio, derivado de la morfina, por lo que debe administrarse con precaución, ya que además de controlar la tos posee un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y puede causar depresión respiratoria, broncoconstricción, estreñimiento y reducción de la secreción bronquial, lo que supone cierto grado de contraindicación para situaciones que cursen con abundante producción de moco. Además, no se debe olvidar su efecto de sedación, adicción o somnolencia, sobre todo si se toma conjuntamente con otros fármacos que también la producen, como antihistamínicos, analgésicos, ansiolíticos y anticolinérgicos.

• Dextrometorfano. Actualmente, se utiliza mucho más este fármaco, un derivado sintético de la mor- fina empleado únicamente como antitusivo por su acción selectiva sobre la tos. Se diferencia de la codeína en que no posee propiedades analgésicas y no produce ningún tipo de depresión del sistema nervioso central, evitando los numerosos efectos secundarios indeseables. También se utiliza el dimemorfano, análogo del dextrometorfano.

• Cloperastina. La cloperastina es un antitusivo con diversas propiedades: anticolinérgicas, antihistamínicas y anestésicas locales. Está relacionado con algunos antihistamínicos H1. Se supone que puede presentar presentar efectos centrales, inhibiendo el centro de la tos. Asimismo, su actividad broncodilatadora y anestésica local puede potenciar dichos efectos.

Si la tos es productiva, es decir, si va acompañada de expectoración, no debería ser suprimida salvo que resulte tan molesta que impida conciliar el sueño o llevar una vida normal. El motivo se debe a que la tos productiva ayuda a eliminar el esputo favoreciendo el fin de la enfermedad.

Expectorante

Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expulsión de las secrecion bronquiales acumuladas. Son el tratamiento de elección para tos productiva. Comúnmente suelen estar compuestos por mucolíticos.

En la fisiología de la secreción traqueobronquial debemos diferenciar entre "mucolíticos", que disminuyen la viscosidad de las secreciones facilitando su expulsión, "expectorantes", que estimulan los mecanismos de eliminación, bien sea activando el movimiento ciliar, aumentando el volumen hídrico, o estimulando el reflejo de la tos. Y el "demulcente", el cual suaviza la mucosa con una sensación subjetiva de alivio en caso de tos seca o irritante.

Modo de acción

Los expectorantes tiene como acción principal el aumento de la secreción acuosa de las glándulas submucosas, salivales y mucosa nasal por extensión. Además, al expulsarse en parte por las mucosas respiratorias tienen también cierto efecto mucolítico.

Uso de expectorantes

Los fármacos expectorantes deben administrarse con abundante líquido

Tipos de expectorantes

• Ioduro potásico y Ioduro sódico

• Guaifenesina = guayacolato de glicerilo

• Cloruro de sodio hipertónico 7% en aplicación tópica.

• Tiloxapol, por inhalación, reduce la tensión superficial

Mucolíticos

Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.

La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

La actividad clínica de los mucolíticos ha sido muy discutida, aunque existen pruebas de su eficacia en reducir las exacerbaciones en la enfermedad pulmonar obstructiva

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