EL SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO
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ASPECTOS BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA 1
DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
MARIANA VALLEJO & FRANKLIN RUIZ
Opioides en la práctica médica, editado
por la Asociación Colombiana para el
Estudio del Dolor, ACED. Bogotá,
Colombia © 2009.
ASPECTOS BÁSICOS
DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA
DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
MARIANA VALLEJO
FRANKLIN RUIZ
EL SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO
El sistema opioide está compuesto por péptidos opioides endógenos y
receptores opioides (Tablas 1 y 2). Este sistema tiene varias funciones; la
más conocida es la modulación inhibitoria de la sensación nociceptiva. El
sistema opioide también se ha identificado en otros tejidos como en el sistema
inmune, en las células cromafines y en el tejido reproductivo, pero
allí sus funciones aún no son bien conocidas.
Tabla 1. Receptores opioides (en paréntesis
la nueva clasificación).
μ κ δ
mu kappa delta
(MOR) (KOR) (DOR)
ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
El grupo de los analgésicos opioides incluye fármacos naturales como
la morfina y la codeína, derivados semisintéticos como la buprenorfina y
la oxicodona, y sustancias sintéticas como tramadol, tapentadol y fentanilo.
La estructura química de la morfina fue la base para el desarrollo de
otras moléculas opioides. Al cambiar las cadenas laterales de la molécula
(Figura 1) se puede modificar la interacción del opioide con los receptores
opioides y su potencia.
2 OPIOIDES EN LA PRÁCTICA MÉDICA
Familias
Péptidos
transmisores
Receptores y
afinidad
Analgesia
Encefalinas Metencefalina
Leuencefalina
delta>mu Espinal,
supraespinal,
periférica
Endorfinas Betaendorfina mu>delta>>
kappa
Supraespinal,
periférica
Dinorfinas Dinorfina A
Dinorfina B
kappa>>mu Espinal,
supraespinal
Endomorfinas Endomorfina 1
Endomorfina 2
mu >> kappa Espinal,
supraespinal
Orfanina FQ Nociceptina ORL 1 Espinal
Hiperalgesia
supraespinal
Tabla 2. Sistema opioide endógeno: ligandos y receptores.
Se muestra la estructura de la morfina (agonista del receptor opioide mu), de la
naltrexona (antagonista de los receptores opioides) y de la buprenorfina un agonistaantagonista.
Figura 1. Estructura molecular de los opioides
MECANISMO DE ACCIÓN
Los analgésicos opioides producen analgésica fisiológica pues simulan
la acción de las endorfinas del cuerpo, se unen a sitios específicos denomiASPECTOS
BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA 3
DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
MARIANA VALLEJO & FRANKLIN RUIZ
nados receptores opioides, localizados dentro y fuera del sistema nervioso
central (SNC). En el SNC se encuentran en el nivel pre y postsináptico, en
la región medular (espinal) y supramedular (supraespinal). El principal
efecto de los opioides es la disminución del componente sensorial y de la
respuesta afectiva al dolor. El efecto analgésico se consigue a través de dos
mecanismos de acción (Figura 2):
a. Bloqueo de la transmisión sináptica: los opioides afectan la transmisión
de señales inhibiendo la liberación presináptica de neurotransmisores
excitatorios como la sustancia P;
b. Estabilización de las membranas: los opioides producen estabilización
de las membranas neuronales ocasionando hiperpolarización neuronal,
modulando la entrada de potasio y de calcio a la célula, lo que conlleva
desensibilización de la membrana postsináptica a la acción de la
sustancia P. Estas dos acciones se traducen en disminución de la transmisión
neuronal, con la producción consiguiente de analgesia.
Receptores. ¿Qué hacen?
Para entender la farmacología de los opioides debemos conocer las
interacciones de estos analgésicos con los receptores. Los opioides ejercen
Figura 2. Opioides: Mecanismos de Acción
Los
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