Sistemas De Liberación Modificada

Sistemas de liberación modificada

El término liberación modificada define a las especialidades farmacéuticas que se han diseñado de tal forma que se ha modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio activo. Habitualmente, se utiliza la expresión "formas retard" para englobar diferentes sistemas de liberación, aunque estrictamente estas formas solamente corresponden a las de liberación retardada.

Bajo la denominación liberación modificada se agrupan diferentes sistemas, dentro de los cuales se encuentran los sistemas de liberación prolongada.

1. Liberación retardada: el fármaco es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se pro longa el efecto terapéutico. Son las formas con cubierta entérica, en las que el principio activo se libera en un lugar concreto del intestino delgado (ej. AINE, omeprazol).

2. Liberación controlada: el fármaco se libera gradualmente en el tiempo a una velocidad limitada por el sistema de libe- ración, alargándose el efecto terapéutico. Estas formas incluyen:

 Formas de liberación sostenida: estos sistemas consiguen que el fármaco se libere a una velocidad constan- te, disminuyendo la fluctuación de los niveles plasmáticos de medicamento.

Tipos De Formulación:

 Bombas osmóticas (sistema OROS): el fármaco y un agente osmótico se introducen en una membrana semipermeable. Cuando penetra el agua, el principio activo disuelto es liberado de forma controlada a través de un pequeño orificio realizado con láser.

 Formas de liberación prolongada: el principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para producir su efecto, y después de manera lenta, no necesariamente constante, manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo.

Tipo de formulaciones:

 Matrices insolubles o inertes: dispersiones de fármacos en una matriz porosa insoluble. Es decir están constituidos por polímeros inertes e insolubles que tras compresión se forma esqueleto poroso no digerible e insoluble en acido gástrico. Cuando el fluido entra en su interior, el fármaco se disuelve y difunde al exterior lentamente.

 Matrices de disolución: el fármaco se dispersa en una matriz soluble. Cuando la matriz se disuelve el fármaco se libera lentamente.

 Microcápsulas, microesferas o microgránulos: las bolitas de principio activo se recubren por una capa de gelatina u otro material polimérico de disolución lenta. Las bolitas pueden comprimirse o introducirse en una cápsula.

 Formas obtenidas por modificación farmacéutica: la velocidad de liberación del fármaco se puede reducir aumentando el tamaño de partícula o mediante la formación de cristales insoluble.

3. Liberación acelerada: el fármaco se disuelve instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de la administración de agua o líquidos.

Tipo de formulaciones:

 Comprimidos efervescentes en contacto con la saliva

 Tabletas liofilizadas o liotabs. Son matrices de transporte formadas por una serie de excipientes inertes que forman la trama de sostén en la que está disperso el principio activo. En contacto con cualquier solución acuosa este soporte se disuelve instantáneamente, liberando el principio activo que contiene.

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