AGENTES TERAPEUTICOS DE USO TOPICO

AGENTES TERAPEUTICOS DE USO TOPICO

DERMATOLOGICOS

Antibióticos disponibles para uso tópico en Dermatología

Los antibióticos disponibles son numerosos e incluyen las preparaciones óticas y oftálmicas.

Las presentaciones también son variadas tales como lociones, cremas, unguentos, polvos, geles, espumas y spray.

Información Específica.

Amikacina: derivado de la kanamina A con el grupo L-NH2 sustituído con hidroxibutirato, pertenece al grupo de los aminoglucósidos. La amikacina se une a la subunidad ribosomal 30S causando una mala lectura del mRNA dejando a la bacteria imposibilitada de sintetizar proteínas. Es utilizada por vía parenteral, en algunos países esta disponible en gel o crema, Activa contra Gram (-) como Psudomona aeruginosa, Acinetobacter y Enterobacter, pudiéndose utilizar en las foliculitis por gram (-). Los efectos adversos son los de los aminoglucósidos, daño renal y ototoxicidad.

El Acido Azelaico es un representante de los ácidos dicarboxílicos. Estas sustancias se utilizan en el acné para destruir la bacteria que coloniza los folículos y pro disminuir la producción de queratina. También se utiliza en rosácea. Se aplica 2 veces diarias. Los beneficios se observa en no menos de un mes.

La Bacitracina es una mezcla de polipéptidos cíclicos relacionados. Producido por una cepa de Bacillus subtilis (var Tracy). Interfiere con la desfosforilación de una molécula implicada en la pared célular bacteriana. Posee acci}on en Gram (+) con Estafilococos y Estreptococos. Sola o combinada con otras sustancias (polimixina B y neomicina) es ampliamente usada en forma de auto prescripción luego de la realizaci}on de tatuajes. Los dermatólogos no la usen debido a los riesgos de reacciones alérgicas incluída anafilaxia.

El Cloramfenicol es antimicrobiano bacteriostático derivado de la bacteria

Streptomyces venezuelae. El mecanismo de acción es similar a la eritromicina y clindamicina, inhibiendo la subunidad 50S ribosomal. Activo contra Gram (+) incluído SAMR, Gram (-) y anaerobios. Es una droga barata. Por el riesgo poco común de anemia aplásica no es muy utilizado.

La Clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina, antibiótico natural producido por Streptomyces lincolnensis. Usualmente utilizado para tratar infecciones por anaerobios por inhibición de la subunidad 50S ribosomal. Es un tratamiento de uso común en el acné. También puede ser de utilidad en infeccioes por SAMR.

El Clioquinol es un miembro de una familia de drogas llamadas hidroxiquinoleínas, cuyo mecanismo de acci}on es desconocido. Droga originalmente utilizada como antiprotozoario, que se ha dejado de usar por la sospecha de asociación con una neuropatía mielo-optica subaguda. Esa hidroxiquinoleína es un antibacteriano/antifúnguico de amplio espectro usado para infecciones menores. Puede producir decoloración y es un potencial irritante.

La Eritromicina es un macrólido producido por un actinomiceto Saccharopolyspora erythraea, antes conocido como Streptomyces erythraeus. Vía inhibición ribosomal 50S tiene el espectro antimicrobiano similar o un poco mayor que penicilina e incluye Gram (+) y (-).

El Acido Fusídico es derivado de un hongo el Fusidium coccineum que actúa por interferencia en la síntesis protéica bacteriana evitando la translocación del factor de elongación G (EF-G). Solo es efectivo para bacterias Gram (+) como es estafilo y especies de Corynebacterium. Por ello es junto con la mupirocina el antibiótico de primera elección en el tratamiento del impétigo

La Gentamicina es un aminoglucósido sintetizado por Micromonospora purpurea. Agente bactericida que actúa a través de la interrupción de la síntesis protéica a partir de la unión a la subunidad ribosomal 30S. Se utiliza por vía sistémica en infecciones severas por Gram (-). Además es activa para gérmenes Gram (+).

En forma tópica es utilizada en muchos países como de auto prescripción sola o combinada con corticoides. No se encuentra exenta de efectos adversos tóxicos renales u óticos.

La Gramicidina es un antibiótico tópico derivado del Bacillus brevis. Su actividad bactericida se debe al aumento de la permeabilidad de la pared bacteriana restringida a Gram (+) y algunos Gram (-) como Neisseria.

El Peróxido Hidrógeno posee actividad Gram (+) y (-). No se conocen resistencias bacterianas o fúngicas conocidas. En muchos países se encuentra cremas conteniendo peróxido de hidrógeno al 1%.

El acetato de Mafenide es una sulfa sintética que compite con el ácido para-aminobenzoico interfiriendo en el normal metabolismo de el acido fólico. Efectivo contra Gram (+) y (-). No debe usarse en grandes áreas por el riesgo de acidosis metabólica. El uso en personas con déficit de glucosa-6-fosfato dehidrogenasa puede resultar en anemia hemolítica.

La Meclociclina es un derivado de la oxytetraciclina que es utilizado para el tratamiento del acné. Bacteriostático que inhibe la síntesis proteica por unión a la subinidad 30S ribosomal. Activa contra gérmenes Gram (+) y (-)

El Metronidazol es una prodroga que es convertida por los gérmenes anaeróbicos, el grupo nitro es reducido por ferredoxinas y los productos de estos alteran la estructura helicoidal del ADN, inhibiendo la síntesis de ácidos nucléicos. En dermatología se utiliza en el tratamiento de la rosácea.

La Mupirocina es un antibiótico de uso tópico proveniente de la Pseudomona fluorescens y no está relacionado con ninguno conocido. La actividad bactericida resulta de la inhibición de la transferencia RNA. Se indica en infecciones por Gram (+).

La Nadifloxacina en una quinolona aprobada para uso tópico en acné e infecciones cutáneas en Japón. Las quinolonas son drogas bactericidas que inhiben la DNA girasa o la enzima topoisomerasa IV, dos enzimas ausentes en las células eucariotas, esta inhibición lleva a detener la replicación y transcripciondel DNA.

La Neomicina es un antibiótico natural producido por Streptomyces fradiae y pertenece a los aminoglucósidos que se unen a la subunidad 30S ribosoomal. Posee excelente actividad frente a gram (-) y parcialemte frente Gram (+). Tiene riesgo de reacciones de hipersensibilidad.

La Nitrofurazona es un derivado nitrofuran usado en el tratamiento de quemaduras. El mecanismo de acción es a partir de la inhibición de las enzmas bacterianas involucrada en la degradación aeróbica y anaeróbica de glucosa y piruvato

La Polimixina B se obtiene del Bacillus polimixa, actúa como detergente capaz de unirse a la membrana celular y alterar su estructura volviéndola mas permeable. Bactericida para Gram (-).

Como no es una sustancia con actividad específica para ciertas membranas celulares posee varios efectos adversos como neuro y nefrotoxicidad.

La Retapamulina es un derivado semisintético de la pleuromutulina, aislado de la fermentación de Clitopilus passeckerianus (antes Pleurotus passeckerianus). Inhibe en forma selectiva la síntesis proteica bacteriana interactuando en la subunudad 50S del ribosoma diferente a los otros compuestos. Actividad frente a estafilococo auresus meticilino sensible u estreptococos.

La Rifaximina es un derivado de la rifamicina que actúa inhibiendo la síntesis del acido ribonucleico bacteriano (RNA). Amplio espectro Gaam (+) y (-) aerobios y anaerobios. La rifaximina oral se encuentra aprobada para el tratamiento de la diarrea del viajero, mientras que la rifaximina 5% se utiliza en piodermitis u vaginosis bacteriana.

La Sulfadiazina de plata es un derivado de las sulfas, su actividad se la relaciona a la liberación lenta de plata. Posee actividad antibacteriana, fungicida y viricida. Se utiliza en quemaduras. Se puede observar sensación de quemadura, rash y decoloración epidérmica. No se debe aplicar en menores de 2 meses.

La Tetraciclina en un antibiótico de amplio espectro producido por el Streptomyces bacterium, que inhibe el ribosoma 30S. Se utiliza en acné, rosácea e impétigo. Es fotosensibilizante.

TÓPICOS

El ideal

A través de los años, tanto médicos como la industria farmacéutica se han abocado en la búsqueda del antibiótico tópico ideal, seguro y eficaz para su uso con mínimos o nulos efectos adversos para el paciente. Dentro de los actuales antibióticos tópicos, dos son los que se acercan al cumplimiento de estas condiciones del antibiótico tópico ideal: la mupirocina y el ácido fusídico, los cuales vienen siendo utilizados ampliamente en dermatología. Quizá los nuevos antibióticos tópicos puedan superar a éstos y convertirse en mejores alternativas de tratamiento pero a bajo costo.

Características

Como toda sustancia usada en la farmacopea, los antibióticos tópicos poseen ciertas características que los diferencian o los hacen muy particulares, constituyéndose en ventajas o limitaciones para su empleo. Las características las vamos a simplificar en dos conceptos importantes a tener en cuenta:

• Los antibióticos tópicos tienen una toxicidad más selectiva que les permiten inhibir el desarrollo de células bacterianas o destruirlas respetando las células del huésped.

• Los antibióticos tópicos pueden crear resistencias microbianas y provocar sensibilización por reacciones cruza- das (como es el caso de la neomicina y aminoglucósidos). Ventajas.

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