ANALGÉSICOS

ANALGÉSICOS

Bajo el punto fisiológico el dolor es la sensación que se percibe cuando se estimulan los nociceptores o existe alguna lesión en el SNC. Los fármacos que alivian el dolor se llaman analgésicos, y actúan a 3 niveles:

• En el SNC

• En los nervios

• En la zona dolorosa

CLASIFICACIÓN

1.- Analgésicos narcóticos u opioides: útiles para dolores intensos, de origen profundo, viscerales y en ocasiones músculo-esquelético.

2.- Analgésicos anti-inflamatorios no esteroideos (AINE), con capacidad antitérmica: Útiles para el dolor músculo-esquelético de origen inflamatorio y disminuye la fiebre.

ANALGÉSICOS OPIOIDES

Proceden del jugo de la planta Papaver somniferum (opio). Del opio se extraen la morfina, la codeína, la tebaína, la papaverina y la noscapina.

Se le llamaba analgésicos narcóticos porque presentan efectos sedantes, hipnóticos y a dosis altas pueden producir insensibilidad a los estímulos y estupor.

MECANISMO DE ACCIÓN

Los opioides inhiben la transmisión nerviosa disminuyendo la liberación de neurotransmisores como la sustancia P desde la terminal presináptica y provocando la hiperpolarización de la neurona postsináptica.

Actúan sobre los receptores de las endorfinas y encefalinas (péptidos analgésicos endógenos).

Estos se clasifican en tres tipos primarios:

• mu (u): Produce analgesia, miosis, depresión respiratoria, braquicardia, hipotermia e indiferencia a los estímulos ambientales.

• kappa (k): Produce analgesia, miosis, sedación general, depresión de los reflejos flexores, disforia y alucinaciones.

• delta: Provoca analgesia, depresión respiratoria, tolerancia e hipotensión.

Los receptores están acoplados a proteínas G reguladoras y actúan con tres factores celulares: canales de calcio, canales de potasio y el sistema adenililciclasa.

En la neurona presináptica la proteína G inhibe la apertura de los canales de calcio, evita la liberación de neurotransmisores.

En la neurona postsináptica abre los canales del potasio y causa la hiperpolarización.

La inhibición de la adenililciclasa disminuye el AMPc que regula la liberación de neurotransmisores y la despolarización celular.

INDICACIONES

Se utilizan para el tratamiento del dolor de mediana a gran intensidad.

El fentanilo: se usa en la anestesia general.

Aplicaciones terapéuticas: la codeína; antitusígeno.

Difenoxilato y loperamida: antidiarreicos.

Apomorfina: emetizante.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Barbitúricos y neurolépticos: se puede provocar parada respiratoria, por intensificación de los efectos depresores.

• Antidepresivos tricíclicos: parada respiratoria.

• Los antihipertensivos contrarrestan la actividad de los opioides.

• Las benzodiazepinas, el alcohol y los IMAO ( inhibidores de la monoaminooxidasa) aumentan los efectos depresores de los opioides.

MORFINA

Se caracteriza por activar los receptores (u), tanto en el sistema aferente como en el eferente, también actúa a nivel del sistema límbico y cortical, de esta forma suprime la sensación dolorosa y disminuye la percepción desagradable o angustia del dolor.

Acciones depresoras: analgesia, somnolencia, obnulación, depresión respiratoria, a dosis más altas produce hipnosis, coma y parada respiratoria.

Acciones estimulantes: miosis intensa, vómitos en las primeras dosis, bienestar, y euforia, sudoración. Dificultad de la micción por aumento de la vejiga. A dosis altas (anestésicas) provoca hipertonía muscular.

EFECTOS ADVERSOS

Son la depresión respiratoria, la hipotensión, braquicardia, estreñimiento, sudoración, los vómitos y la retención urinaria. Produce tolerancia y dependencia física y psíquica.

Cuando se suspende el tratamiento aparece el síndrome de abstinencia, se caracteriza por; lagrimeo, rinorrea y sudor, a las 20-24 horas hay dilatación de la pupila, agitación y temblor; a las 48-72 horas aparece insomnio, vómitos, diarrea, taquicardia, dolor abdominal y lumbar. Después de los 7-12 días mejoran.

La sobredosis se trata con naloxona.

FARMACOCINÉTICA

Por vía oral la absorción tiene una baja biodisponibilidad, debido al metabolismo en las paredes del tubo digestivo y de primer paso hepático.

Se distribuye por todo el organismo y se elimina por metabolización en el hígado.

INDICACIONES

Se utiliza para el tratamiento de dolor intenso. Es útil en el dolor por neoplasia, infarto de miocardio, angina de pecho, después de intervenciones quirúrgicas, politraumatismos, cuadros abdominales agudos y cólicos biliares o renales. Hay dolores que no responden a los opioides, como los dolores neuropáticos. También esta indicada en el tratamiento del edema agudo de pulmón por la vasodilatación que provoca y la disminución de la precarga y la postcarga, que disminuye la disnea.

Las formas de administración utilizan las bombas de infusión portátiles controlables por los pacientes vía subcutánea, para el tratamiento del cáncer. La vía intravenosa y subcutánea se usan en dolor intenso.

La vía oral se reserva para dolores agudos no muy intensos o para el dolor crónico como el canceroso. Por esta vía la dependencia es escasa.

La vía espinal se usa en caso de dolor del parto o en intervenciones quirúrgicas de tórax.

METADONA

Es más potente que la morfina, se utiliza por vía subcutánea o por vía oral en postoperatorios

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