Acido barbiturico. Factores fisicoquímicos

INTRODUCCIÓN

Barbitúricos: Factores fisicoquímicos
Los barbitúricos se presentan en forma de polvo blanco con punto de fusión entre 100° y 200° C. El ácido barbitúrico es insoluble, en agua, pero las sales básicas son solubles . No obstante, las soluciones son inestables.

El acido barbitúrico que forma la estructura fundamental de los barbitúricos, se produce al combinar urea y ácido malonico. Los derivados son acidos que forman sales con los álcalis.

Barbitúricos:

Fármaco derivado del ácido barbitúrico que se emplea para vencer el insomnio, en la anestesia general y como sedante en psicoterapea.

Los barbitúricos solo se pueden adquirir mediante receta medica y dosis preescritas (posología) no deben aumentarse en absoluto. Tampoco deben ingerirse barbitúricos al mismo tiempo que bebidas alcohólicas, o inmediatamente después pues en uno u otro caso pueden tener efectos incluso letales. Por otro lado su uso continuado en algunos individuos puede conducir habituación.

Los preparados a base de barbitúricos son de diversos tipos: Algunos sirven para quienes tienen problema para conciliar el sueño, otras para los que se despiertan a menudo por la noche. Los somníferos, sin embargo no deben usarse indiscriminadamente para vencer por ejemplo un insomnio pasajero: estudios recientes han demostrado que alteran el proceso normal del sueño.

Los barbitúricos poseen también otros usos médicos: Algunos sirven para prevenir o disminuir las manifestaciones epilépticas; otros de rápido efecto, pentabarbitalsodico, se emplean como anestésicos en sujetos tratados durante tiempo prolongado con barbitúricos, pueden aparecer signos intoxicación crónica, que incluyen sognolencia, hablan con esa ,confusión mental, el intensimiento de los reflejos y de otros trastornos analógicos.

Los síntomas de un exceso de dosis de barbitúricos (envenamiento agudo) son respiración lenta y superficial, contracciones musculares, el

intencimiento o incluso desaparición de reflejos, sipnosis, y la coma. La muerte interviene y posemia grave y la falta de oxígenos en la sangre debida a la parálisis de los músculos respiratorios.

Algunos barbitúricos contienen emético que determina el vómito del fármaco en caso de sobredosis.

Anestesia por barbitúricos intravenosos

También puede producirse anestesia general por inyección intravenosa de diversos substancias como el tiopental. El tiopental sódico (pentothal), barbitúrico de acción ultracorta, es el anestésico más usado hoy en día para este propósito. Esta substancia produce inconciencia en 30 segundos.

Ventajas

La inducción de la anestesia es agradable no se perciben zumbidos, en estrépitos o desvanecimiento que se sabe siguen a la administración de anestésicos por inhalación por este motivo, los pacientes que han experimentado de anestesia con un agente intravenoso. La duración de la acción es corto, y el recién operado despierta con pocas nauseas o vómitos. A menudo se administra tiopental con otros agentes anestésicos en intervenciones prolongadas.
El anestésico intravenoso tiene la ventaja de no ser explosivo, de necesitar poco equipo y de comienzo rápido de acción. La poca frecuencia de náuseas y vómitos en el posoperatorio hace el método útil en cirugía ocular, en que las arcadas ponen en peligro la visión del ojo operado. Es útil en intervenciones cortas, pero se emplea con menor frecuencia en cirugía abdominal. Está contraindicado en niños, pues sus venas son de menor calibre y son más susceptibles de obstrucción respiratoria. Las causas son evidentes en ambos casos.

Desventajas

El tiopental es un depresor potente de la respiración y este es el peligro principal con su administración. Debe administrarlo el anestesista o la anestesista enfermera experta y solo cuando se cuente con algún método de suministrar oxigeno inmediatamente, en caso de surgir algún problema. En ocasiones aparecen estornudos, tos y sensación de asfixia

OBJETIVO GENERAL

*juntar todos los datos posibles sobre el ácido barbitúrico

*Informarnos sobre las causas

*Aprender mas

*Entender las estructuras y acciones sobre el barbitúrico

*Saber mas sobre barbitúrico y las consecuencias de las sobredosis

*Tener en cuenta sus clasificaciones ,entre ellas (química, clínica)

OBJETIVO PARTICULAR

*Informar y explicar detenidamente el acido barbitúrico

*Analizar y enseñar los problemas que puede causar el acido barbitúrico y o habituación que causa con el uso continuo

*Señalar e informar todo sobre el barbiturico

*Informar paso a paso sus clasificaciones con todos los datos importantes.

Hipotesis

Como parte de su instinto de conservación, el ser humano siempre ha tenido el afán de desafiar cualquier tipo de sufrimiento como el insomnio, el estrés o algún padecimiento psiquiátrico. A la altura del siglo XIX ese propósito era apenas una ilusión: fue el momento en que se comenzó a transitar por los caminos de la química aplicada a la farmacología.

En ese sendero apareció el alemán Adolf von Baeyer (1835-1917), destacado investigador, que en 1905 fue galardonado con el Premio Nóbel por su contribución a la Química Orgánica. Previamente, en 1864, había logrado sintetizar por primera vez la malonilurea, conocida también como barbitúrico.

El origen de la palabra «barbitúrico» es obra del mismo Baeyer. El término ha llegado a nuestros días y su nacimiento tiene dos controversiales hipótesis. Para algunos fue inspirado en una historia de amor (Bárbara era el nombre de una amiga sentimental del químico); mientras que otros aseguran que el día del descubrimiento (4 de diciembre de 1864), Baeyer fue a celebrarlo en una taberna próxima a su casa. El lugar era frecuentado por oficiales de artillería que festejaban a su patrona: Santa Bárbara.

Más allá de cualquier hipótesis, lo cierto es que el nombre Bárbara sumado a la palabra urea —uno de los componentes de la sustancia—, formaron parte de la nueva designación.

Los efectos hipnóticos

En 1904 el químico Emil Fisher (1852-1919) y el farmacólogo Josef von Mering (1849-1908) estudiaron las propiedades hipnóticas de los barbitúricos (la capacidad de producir sueño). Gracias a ellos salió al mercado un fármaco bautizado como Varonal.

El esplendor del medicamento no se hizo esperar. Importantes compañías farmacéuticas otearon la oportunidad de enriquecerse. El «milagroso remedio» era capaz de tener efectos sedativos y anticonvulsivantes. También lograba calmar a los pacientes maníacos e inducía el sueño en enfermos melancólicos y con insomnio.

El auge traía aparejado una explosión y desarrollo de muchos compuestos. En breve tiempo se llegaron a sintetizar cerca de 2 500 principios activos diferentes, todos de la misma familia de los barbitúricos. Sin embargo, solo 50 se introdujeron en el mercado. Y de ellos, no más de dos docenas se emplearon de forma habitual en la práctica médica.

Como consecuencia de las «curas de sueño» (tratamientos de moda destinados a enfermos con trastornos psiquiátricos) estalló un incremento sorprendente y descontrolado del consumo por parte de muchos que buscaban el modo más fácil para enfrentar múltiples achaques de la vida moderna.

Pronto se conoció que provocaban fenómenos de adicción y se hizo notable el riesgo de muerte por sobredosis. El margen existente entre la toxicidad y los niveles terapéuticos resultaba muy estrecho. En varias regiones del mundo se vislumbraba una conciencia en aras de contener la marea de dependencia a los barbitúricos, su uso irresponsable y sin prescripción médica. A pesar de que se promulgaron leyes en diferentes sociedades para regular las ventas, el problema se acrecentaba.

Las compañías farmacéuticas incrementaron aceleradamente la producción de estos fármacos. Solo en los Estados Unidos, en 1936, se vendieron 70 toneladas. El ascenso productivo experimentado fue escalofriante. Baste decir, para que se entienda la trascendencia de las cifras, que en ese país llegaron a fabricarse, cada año, 30 tabletas de barbitúricos por habitante.

Las muertes
Entre las ironías del destino está la posible muerte por sobredosis de los científicos que investigaron los efectos hipnóticos de las malonilureas: Fisher y Von Mering; ambos, rehenes de la adicción.

Ellos no fueron víctimas aisladas: en Nueva York se llegó a reportar la muerte de una persona cada 36 horas, como consecuencia de la sobredosis por barbitúricos.

Una realidad se sumaba a tanta desgracia: algunas muertes no se comprendieron hasta que se describió el «fenómeno de automatismo». Las personas no recordaban haber tomado la dosis habitual del medicamento, y repetían ese acto de consumo una y otra vez, como resultado del efecto amnésico que esa sustancia causaba.

Quizá el desenlace fatal por sobredosis más comentado en todos esos años fue el de la actriz norteamericana Marilyn Monroe, quien naufragó en las angustiosas aguas de la adicción y la depresión. En su certificado de defunción alguien dejó estampado para la posteridad: «envenenamiento agudo por sobredosis de barbitúricos».

El efecto letal de este compuesto fue aprovechado de manera atroz en el país norteño. Combinado con otras sustancias se empleó en la ejecución de prisioneros condenados a muerte.

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