Adrenalina

RECEPTOR ADRENERGICO

Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas

Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.

TIPOS

Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales, los receptores alfa (α) y los receptores beta (β).

• Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina.

• Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa

FUNCION

La epinefrina actúa tanto con los receptores α y β causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente. Aunque se sabe que los receptores α son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores β. El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores β predomina, produciendo vasodilatación general.

El mecanismo de la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor α1y el receptor α2 son la adrenalina y la noradrenalina. Un receptor α1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptores adrenérgicos α2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores β se unen a la proteína Gs1 y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis.

Receptores α

Los receptores α comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen:

• Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria).

• Vasoconstricción de venas.

• Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.

Receptores α1

Los receptores adrenérgicos α1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la proteína G. Al ser activados por su ligando, una proteína heterotrimérica G, llamada Gq activa a lafosfolipasa C, que causa un aumento en el Inositol trifosfato (IP3) y el calcio. Ello conduce a la iniciación de otros efectos.

Las acciones específicas del receptor α1 principlamente incluyen la contracción del músculo liso. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son:

• coronarias

• uréter

• vasos deferentes

• músculo liso

• útero (embarazo)

• esfínter uretral

• bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor β2en los bronquiolos)

Otros efectos adicionales incluyen la glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado, así como un aumento de la secreción por parte de glándulas salivales y la reabsorción desodio en los riñones. Algunos antagonistas pueden ser usados en la terapia de la hipertensión.

Receptores α2

Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil

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