Aislamiento Naxen

Los AINEs (analgésicos antiinflamatorios no esteroides), son un grupo de medicamentos que pertenecen a diversas clases químicas. Tienen en común ser ácidos orgánicos débiles con un pKa de 3 a 5, y tener la capacidad de inhibir con menor a mayor potencia a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) o sintetasa de prostaglandinas y a la sintetasa de tromboxanos, esta acción permite explicar su utilidad terapéutica como analgésicos, antipiréticos y antinflamatorios.

Sin embargo es importante señalar que todos los AINEs comparten en menor o mayor medida una serie de efectos adversos como: hipersensibilidad, intolerancia gastrointestinal, hasta el sangrado y ulceración; inhibición de la agregación plaquetaria y prolongación del tiempo de sangrado; inhibición de la motilidad uterina con la consecuente prolongación de la gestación e inhibición de la función renal (nefrotoxicidad), dependiente de prostaglandinas.

El compuesto activo del naxen es el narpoxeno. El naproxeno es un derivado del ácido propiónico, con efectos clásicos de AINEs. Es completamente absorbido en dos horas tras su administración oral aunque su absorción disminuye por los alimentos y los antiácidos. La vida media plasmática esta entre 12-15 horas. Presenta efectos similares a los del diclofenaco y otros AINEs.

Constituye un grupo de fármacos no selectivos, ya que inhibe tanto la COX-1 como la COX-2. También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina. En términos de peso, la potencia analgésica y antinflamatoria de este fármaco es mayor que la del AAS. Se absorbe bien a través de la mucosa pastrointestinal y las concentraciones máximas son en 1 a 2 hrs después de la administración oral.

Una característica del naproxeno es su vida plasmática más larga (13 hrs) que la de sus congéneres, lo que hace posible su aplicación a intervalos más largos. Se une en 99% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado por desmetilación y conjugación, se elimina con la orina y la leche materna.

- Usos

El naproxeno, es de utilidad en procesos inflamatorios como la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad como la dismenorrea y la gota aguda. Tiene propiedades analgésicas, antinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas, por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas (ciclooxigenasa).

- Efectos adversos

Se presentan como náuseas, dispepsia, edema periférico, efectos cardiovasculares y del SNC, puede ocurrir nefritis intersticial como respuesta del tejido, mediada por las células T.

- Posología

La dosis de naxen, en el adulto, por vía oral, como antirreumático es de 250 a 500 mg dos veces al día, como analgésico, inicialmente 500 mg, después 250 mg cada seis a ocho horas. Como antigotoso,

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