Alcaloides y metabolitos
Enviado por KEN MURILLO • 21 de Septiembre de 2018 • Trabajos • 1.573 Palabras (7 Páginas) • 144 Visitas
ALCALOIDES DE LA VINCA
Son fármacos antineoplásicos naturales, estructuralmente complejos derivados de la planta Vincapervinca Rosa. Actualmente son elementos Imprecindibles de muchos esquemas de cáncer, paliativa y curativa.
MECANISMO DE ACCION
Los microtubulos son elementos integrantes del huso mitótico, estos están compuestos de moléculas de tubulina, estos a su vez están formadas de dos subunidades estrechamente unidas llamadas α- tubulina y β –tubulina estas moléculas forman protofilamentos lineales. A cada molñecula de tubulina se asocian dos moléculas de guanosis trifosfato, (GTP)3, Los seres humanos poseen al menos 6 tipos de a y b Tubulina. A pesar de que los alcaloides de la vinca se reconocen como anti mitóticos, alteran otros procesos fisiológicos celulares como; Quimiotaxis, secreción celular, transporte de sustancias extracelulares, daño sobre el citoesqueleto de células neoplásicas y no neoplásicas.
La citotoxicidad que produce se debe a las interacciones que establece con la tubulina, las cuales producen alteraciones de los microtubulos, particularmente del huso mitótico, lo que a su vez hace que la división celular se detenga en metafase.
La tubulina cuenta con sitios de unión a los alcaloides de alta y baja afinidad, cuando se unen a los de alta afinidad el resultado es igual a una alteración en el proceso de ensamblaje de los microtubulos.
Cuando se unen a baja afinidad los microtubulos se agregan en espiral lo que hace que se formen estructuras paracristalinas y se desintegren. Sin embargo estos agentes presentan dos mecanismos de resistencia, una corresponde al gen MDRL y el segundo mecanismo se debe a alteraciones en las tubulinas.
PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS
Los efectos varían de uno a otro, pero los más importantes son: Neurológicos, gastrointestinales, genitourinarios, cardiovasculares, pulmonares, endocrinos, hematológicos, dermatológicos, locales relacionados a extravasación, cada uno de los cuales será provocado por un fármaco en particular.
MEDICAMENTOS ONCOLOGICOS
GRUPO: ALCALOIDES DE LA VINCA.
NOMBRE DEL FARMACO | Vincristina |
PRESENTACION | Vial de 1 mg liofilizado. CONSERVADORES: Metilparaben y propilparaben o alcohol bencílico ácido cítrico o citrato de sodio. |
INDICACIONES | Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, Mieloma multiple, tumor de Wilms, neuroblastoma, rabdomiosarcoma, sarcoma de Ewing, carcinoma mamario. |
MECANISMO DE ACCION | Disponibilidad plasmática trifásica, se une extensamente a proteínas plasmáticas, eritrocitos y plaquetas. Su metabolismo es hepático y su excreción por medio de heces (70%) y por orina (12%). |
EFECTOS ADVERSOS | Alteraciones sensitivas, dolor abdominal, pérdida de peso, nauseas, vomito, ulceras orales, necrosis intestinal, anorexia, dolor precordial, IAM, Mielosupresion grave (es poco frecuente). |
DOSIS Y ANTIDOTO | 1 a 2 mg/m2 (máximo de 2 a2.4mg) Semanal. 0.4 mg/día como infusión continua, días 1 a 4. NO EXISTE ANTIDOTO. |
VIA DE ADMINISTRACION | Únicamente IV, Otras vías contraindicadas de forma absoluta. |
PREPARACIÒN | Se agrega sol. NaCl 0.9% 10 ml, resultando una sol. De 0.1mg/dl. Se debe proteger de la luz y refrigerar entre 2º y 8ºC. Mantener en refrigeración por 30 días. |
NOMBRE DEL FARMACO | Vinblastina o Sulfato de Vinblastina. |
PRESENTACION | Vial de 10 mg liofilizado. Conservadores: Alcohol bencílico o fenol. |
INDICACIONES | Linfomas Hodgkin y no Hodgkin, carcinomas testicular, trofoblastico gestacional, renal y mamario. |
MECANISMO DE ACCION | La disponibilidad es plasmática es trifásica. Se une extensamente a proteínas plasmáticas (43 a 99.3%) eritrocitos y plaquetas. Su metabolismo es hepático. |
EFECTOS ADVERSOS | Neutropenia, mucositis, faringitis, estomatitis, nauseas, vómito, diarrea, enterocolitis hemorrágica, IAM en enfermedades CV, Edema agudo pulmonar, Alopecia. |
DOSIS Y ANTIDOTO | 4 A 18 mg/m2 IV semanal. 6 mg/m2 IV los dias 1 y 15 en combinación con doxorrubicina, Bleomicina y dacarbazina para LH. o 4.5mg/m2 IV el dia 1 cada 3 semanas. |
VIA DE ADMINISTRACION | EXCLUSIVAMENTE IV, intratecal el fatal al igual que el resto de las vías. |
PREPARACION | Se agrega Sol. NaCl 0.9% 10mL resultando unA sol. De 1 mg7ml. NO EXISTE ANTIDOTO. |
NOMBRE DEL FARMACO | VINDESINA o SULFATO DE VINDESINA |
PRESENTACION | Vial de 5 mg liofilizado. Conservador: Alcohol bencílico. |
INDICACIONES | Carcinomas de pulmón, glándula mamaria, esofágico, Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, Melanoma. |
MECANISMO DE ACCION | Disponibilidad plasmática es trifásica, Su metabolismo es predominantemente hepático. |
EFECTOS ADVERSOS | Neutropenia, estomatitis y mucositis, nauseas, vomito, constipación ileo paralitico, alopecia, erupción cutánea. |
DOSIS Y ANTIDOTO | 2 a 4 mg/m2 IV semanalmente para la inducción posteriormente cada 2 semanas. 1.5 mg/m2 por 5 a 7 días como infusión continua. NO EXISTE ANTIDOTO |
PREPARACIÒN | Se agrega Sol. NaCl al 0.9%, inyectable 5 ml, resultando una sol. Con 1 mg/ml. Administración en bolo IV o en infusión continua de 24 horas. |
VIA DE ADMINISTRACION | EXCLUSIVAMENTE IV. |
NOMBRE DEL FARMACO | VINORELBINA o TARTRATO DE VINORELBINA, NAVELBINE. |
PRESENTACION | Viales de 10 y 50mg (en 1 y 5 mL respectivamente de sol. Salina 0.9%) Conservadores: Ninguno. |
INDICACIONES | Cáncer metastasico de mama, carcinoma de pulmón de células no pequeñas. Linfoma Hodgkin. |
MECANISMO DE ACCION | Es plasmática, trifásica se une extensamente a proteínas plasmáticas y a plaquetas, su metabolismo es hepático y su excreción por medio de heces (33% a 80%) y por orina de (16% a 30%). |
EFECTOS ADVERSOS | Neutropenia, nausea, vomito, estomatitis, diarrea, disnea, broncoespasmo agudo. |
DOSIS Y ANTIDOTO | 30mg/m2 IV en infusión rápida de 6 a 10 minutos semanal como monoterapia o en combinación con cisplatino. 20 a 25mg/m2 IV en infusión rápida de 6 a 10 minutos como parte de esquemas de combinación. |
PREPARACION | Se agrega Sol. NaCl al 0.9%, inyectable 5 ml, resultando una sol. Con 1 mg/ml. |
VIA DE ADMINISTRACION | IV |
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