Antimicoticos

Voriconazol: Derivado sintético del fluconazol, con mayor potencia. Sitio de acción: membrana.Actividad: inhibe citocromo p450 responsable de la síntesis deergoditerol, daño pared citoplasmática.Clínica: potente antifúngico, espectro variable, pero mejor queel fluconazol.Inhibe citocromo P450, inhibiendo a la enzima requerida parala producción y mantención de la pared celular fúngica (14-lanosterol demetilasa).Activo contra Candida, incluyendo especies C. glabrata y C.krusei (resistentes al Fluconazol).

Anfotericina B : Es un fungostatico o fungicida, actua uniéndose a las membranas celulares, provacndo la apareicion de un poro, para ello la molecula de anfotericina consituye un canal transmembranal por el que el hongo pierde iones intracelulares y muere; tiene amplio espectro ya que actua directamente contra: Criptococosis, Candidiasis, Esporotricosis, Blastomicosis, Coccidioidomicosis, Histoplasmosis, Mucorimcosis y Aspergilosis.Los efectos adversos varian, entre los mas destacados son cuadros de insuficiencia renal leve que suele ser reversible, hipocalcemia, raramente puede aparecer anemia, lesiones hepáticas o reacciones anafilácticas.

Nistatina: Antibiotico polienico de similar estructura y mecanismo de acción a Anfotericina B, es fungicida o fungistático, nefrotoxico por ia intravenosa. Tiene actividad sobre levaduras y esta indicada en candidiasis de las mucosas, la natamicina es eficaz frente a Candida spp y Aspergillus spp, apropiada para tratar queratitis micotica y aspergilosis pulmonar.

Azoles: Los azoles tienen un anillo con atomos de N libres unidos mediante enlace C-N a otros anillos aromáticos, en función del numero de nitrógenos que posee el anillo se dividen en Inmidazoles: Miconazol y Ketoconazol y Triazoles: Fluconazol, Itraconazol y Voriconazol; son de actividad fungistática por inhibición de la dimetilacion del lanosterol de la membrana citoplasmática al unirse a una de las enzimas del citocromo P-450, esto lleva a la acumlacion de metil esteroles y a la reducción de la concentración de ergosterol, los efectos adversos de estos antifungicos son escasos, puden darse con mayor frecuencia molestias gastrointestinales como nauseas, vomitos, dolor abdominal y diarrea. Todos tienen actividad frente a dermatofitos, Candida, Malassezia y se emplean en el tratamiento de tinea corporis , tinea pedís , tinea curis, y otras dermatofitosis localizadas

El fluconazol ees apto para el tratamiento de micosis superficiales y profundas como Candida albicans y Cryptococcs neoformans, su espectro es reducido y carece de acción contra Aspergillus spp, Fusarium, Sedsporium y Penicillium.; se describe también resistencia de C. glabrata y C krusei, tiene buena actividad contra C. neoformans y P brasilensis.

El Itraconazol se indica en el tratamiento de micosis superficiales y profundas, endémicas (paraccoccidiomicosis, coccidiomicosis,histoplasmosis), es activo frente a C. neoformans, Aspergillus fumigatus y Aspergillus nigger no tiene actividad contra zigomicetos ni a Fusarium, tiene una gran actividad frente a la mayoría de Candida incluso las que resisten al fluconazol.

Alilaminas: Inhiben la enzima del escualeno epoxidasa y disminuyen la concentración de ergosterol, aumentando los niveles de escualeno, como consecuencia aumenta la permeabilidad de la membrana plasmática, se altera la organización celular y disminuye el crecimiento del hongo.

Tiocarbamatos: Tienen acción fungistática, el compuesto mas conocido es el tolnaftato que bloquea la síntesis de ergosterol al inhibir la epoxidacion del escualeno, se emplea en el tratamiento tópico de dermatomicosis.

Caspofungina: Es una equinocandida con actividad fungicida, es activa contra Candida spp y Aspergillus spp. Su eficacia disminuye contra Histoplasma capsulatum,Coccidioides immitis y Blastomyces dermatitidis. Actua lisando la pared de las células fúngicas.

Flucitosina

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