ANTIMICOTICOS

Antimicóticos:

Se pueden clasificar en varias categorías: fármacos sistémicos (orales o parentales) para infecciones sistémicas, fármacos por vía oral para infecciones mucocutaneas, y fármacos tópicos para infecciones mucocutaneas.

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES SISTEMICAS

Anfotericina B:

La Anfotericina A y B son antibióticos producidos por streptomyces nodosus, pero la Anfotericina A no está en uso clínico.

*Química: es un macrolido polieno anfotérico (polieno: con tiene varios enlaces dobles; macrolido: contiene un gran anillo de lactona; anfotérico: es aquella sustancia que puede reaccionar ya sea como un ácido o como una base) Es poco soluble en agua.

*farmacocinética: se absorbe deficiente mente del aparato gastrointestinal. Por vía oral es eficaz contra los hongos en la luz del intestino. Aunque la Anfotericina B se metaboliza casi completamente una parte es excretada en la orina muy lentamente, durante un período de varios día; su vida biológica es cercan a 15 días.

*mecanismo de acción: es selectiva en sus efectos fungicidas debido a las diferencias de la composición lipídica entre las membranas celulares del hongo y del os mamíferos. La Anfotericina B se une al ergosterol y altera la permeabilidad celular, formando poros en la membrana celular relacionados con la Anfotericina B. por su composición química se combina ávidamente con los lípidos.

*actividad antimicótica: es el antimicótico con mayor espectro de acción: tiene actividad clínicamente importante contra levaduras incluyendo candida albicans y cryptococcus neoformans.

*usos clínicos: es la elección para las infecciones micoticas que amenazan la vida.

*efectos adversos: la toxicidad puede ser dividida en dos grandes categorías: reacciones inmediatas, relacionadas con la infusión del fármaco y aquellas que ocurren más lentamente.

A. toxicidad relacionada con infusión: consisten en fiebre, escalofríos, espasmos musculares, vómito, cefalea e hipotensión; pueden reducirse administrando la infusión lentamente o disminuyendo la dosis diaria.

B. toxicidad más lenta: el daño renal es la reacción toxica más importante, ya que ocurre en casi todos los pacientes tratados con dosis clínicamente importantes. Las anormalidades de la función hepática se han visto, en ocasiones como un grado de anemia.

Flucitosina:

Es un análogo de la primidina hidrosoluble, relacionado con el fluorouracilo (5-FU); su espectro de actividad es más estrecho que el de la Anfotericina B.

*farmacocinética: se une muy poco a las proteínas plasmáticas, se distribuye bien en todos los compartimientos del organismo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo; se excreta por filtración glomerular, tiene una vida media de 3 a 4 h y es posible removerla por hemodiálisis.

*mecanismo de acción: es captada por las células micoticas mediante las enzimas permeasas de citosina y convertida, intracelularmente, primero a 5-FU y después a monofosfato de 5-fluorodeoxiuridina. Las células humanas no pueden convertir el fármaco en metabolitos activos.

*usos clínicos: el espectro de actividad de la flucitosina se restringe a cryptococcus neoformans,

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