ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS PARA INFECCIONES GENERALIZADAS
Enviado por rosa_perez_0997 • 17 de Enero de 2022 • Apuntes • 986 Palabras (4 Páginas) • 61 Visitas
Capítulo 48: Antimicoticos
- ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS PARA INFECCIONES GENERALIZADAS:
ANFOTERICINA B:
Química y farmacocinética:
La anfotericina B se absorbe mal en el tubo digestivo; por tanto su presentación oral es eficaz solo para hongos que se encuentran en la luz intestinal. La inyección intravenosa es de 0.6 mg/kg de anfotericina B.
Mecanismo de acción y resistencia:
Es selectiva en su efecto fungicida, forma esporas en las membranas de hongos (que contienen ergosterol), pero no en membranas de mamíferos (que contienen colesterol).
Actividad antimicótica y aplicaciones clínicas:
Tiene actividad contra levaduras como Candida albicans y Cryptococcus neoformans, histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, y Coccidioides immitis y los mohos patógenos.
Efectos adversos:
- Toxicidad relacionada con la administración en solución:
Incluyen fiebre, escalofríos, espasmos musculares, vomito, cefalea, e hipotensión.
- Toxicidad acumulativa:
El daño renal es la reacción toxica más significativa. La toxicidad renal por lo general se manifiesta como acidosis tubular renal y perdida importante de potasio y magnesio.
- FLUCITOSINA:
Química y farmacocinética:
La dosis es de 100 a 150 mg/kg/día en pacientes con función renal normal.
Mecanismo de acción y resistencia:
Inhiben la síntesis de DNA y RNA respectivamente.
Aplicaciones clínicas y efectos adversos:
El espectro de actividad de la flucitosina se restringe a C. neoformans, algunos hongos del genero candida y los mohos dermatiáceos que causan la cromoblastomicosis.
El uso clínico actual se confina al tratamiento combinado, ya sea con anfotericina B para la meningitis criptocócica o con itraconazol para cromoblastomicosis.
EFECTOS ADVERSOS: toxicidad en la medula osea, con anemia, leucopenia y trombocitopenia.
COMPUESTOS AZÓLICOS:
Química y farmacocinética:
Los imidazoles consisten de ketonazol, miconazol, clotrimazol.
Mecanismo de acción y resistencia:
La actividad antimicótica de los azólicos es producto de la disminución de la síntesis de ergosterol por inhibición de las enzimas del citocromo P450 del hongo.
Aplicaciones clínicas, efectos adversos e interacciones farmacológicas:
El espectro de acción de los medicamentos azólicos es amplio e incluye levaduras del genero Candida, C. neoformans, micosis endémicas, dermatofitosis, y en el caso de itraconazol y voriconazol, incluso aspergilosis.
La reacción adversa más frecuente es de afección gastrointestinal, todos los azólicos causan anomalías hepáticas, y muy rara ve hepatitis clínica.
Todos los fármacos azólicos afectan al sistema de enzimas el citocromo P450.
- KETONAZOL:
Mayor propensión a inhibir las enzimas del citocromo P450.
- ITRACONAZOL:
Está disponible en presentaciones oral e intravenosa y se usa a dosis de 100 a 400 mg/día.
Al igual que el ketonazol penetral mal el líquido cefalorraquídeo.
Es el compuesto azólico ideal para el tratamiento de enfermedades para enfermedades dimorfos de Histoplasma, Blastomyces, y Sporothrix. Se usa ampliamente para tratamiento de las dermatofitosis y onicomicosis.
- FLUCONAZOL:
Disponible en formulas oral e intravenosa y se utiliza a dosis de 100 a 800 mg/día.
Preferido para el tratamiento y profilaxia secundaria de la meningitis criptocócica, fármaco más frecuente para el tratamiento de la candidosis mucocutánea.
- VORICONAZOL:
Disponible en presentaciones intravenosa y oral, la dosis recomendad es de 400 mg/día. Su metabolismo es predominantemente hepático.
Es un inhibidor importante de CYP3A4.
Las toxicidades observadas incluyen exantema y aunmento de enimas hepáticas. Los trastornos visuales son frecuentes y ocurren en el 30% de pacientes que reciben voriconazol por vía intravenosa e incluyen visión borrosa y cambios de color y la brillantez; dermatitis por fotosensibilidad en pacientes con tratamiento oral.
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