FUNDAMENTOS PARA LA ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS

DESCRIPCION

La ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos fármacos. Sin embargo, la ranitidina es entre 5 y 12 veces más potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y muestra una menor afinidad hacia el sistema enzimático hepático del citocromo P450, por lo que presenta un menor número de interacciones con otros fármacos que la cimetidina. La ranitidina está indicada en el tratamiento de desórdenes gastrointestinales en los que la secreción gástrica de ácido está incrementada. Sin embargo, en el tratamiento del reflujo gastroesofágico, los inhibidores de la bomba de protones parecen ser más efectivos que los antagonistas H2. De igual forma, para erradicar los Helicobacter pylori que producen las úlceras pépticas se prefieren los regímenes con inhibidores de la bomba de protones, reservándose la ranitidina y los demás antagonistas H2 para tratar gastritis, ardor de estómago, etc. ya que muchos de ellos, incluyendo la ranitidina se pueden utilizar sin receta médica,

Mecanismo de acción: la ranitidia inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores de la células parietales gástricas (denominados receptores H2) reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada por los alimentos, la cafeína, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de ácido excretado en respuesta a los estímulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secreción de pepsina. La ranitidina no tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presión intraesofágica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas. Tampoco tiene propiedades anticolinérgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegiéndola de la acción irritante del ácido acetilsalicílico y de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos.

Los antagonistas H2 sólos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar siempre asociados a un régimen antibiótico adecuado con 2 o más antibióticos como la amoxicilina + claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.

La ranitidina estimula ligeramente la secreción de prolactina, pero no tiene ningún efecto sobre la secreción de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles plasmáticos de cortisol, aldosterona, andrógenos o estrógenos

Farmacocinética: la ranitidina se puede admistrar por vía oral o parenteral. La administración intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en comparación con la misma dosis intravenosa, mientras que por vía oral, la biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso. La absorción digestiva de la ranitidina no es afectada por los alimentos.

El fármaco se distribuye ampliamente en el organismo, encontrándose niveles significativos del mismo en el líquido cefalorraquídeo y en la leche materna. Los efectos inhibidores sobre la secreción gástrica de ácido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta a través de la orina y en las heces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de fármaco sin alterar. Después de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina sin alterar. La semi-vida del fármaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 35 ml). La secreción renal de la ranitidina se lleva a cabo por secreción tubular y por filtración glomerular.

En los pacientes con insuficiencia hepática se observan pequeñas alteraciones, no significativas desde el punto de vista clínico, en algunos de los parámetros farmacocinéticos

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la úlcera duodenal activa

Administración oral:

• Adultos: 150 mg p.os dos veces al día o 300 mg a la hora de acostarse. La mayor parte de las úlceras cicatrizan en unas 4 semanas. En muchos casos, las dosis de 100 mg dos veces al día se han manifestado tan eficaces como las de 150 mg dos veces al día

• Niños y neonatos > 1 mes: 2-4 mg/kg/día divididos en dos dosis, con un maximo de 300 mg/día.

Administración intravenosa intermitente o intramuscular:

• Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusión intermitente)) ó 50 mg i.m. cada 6—8 horas

Administración intravenosa continua:

• Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas

Terapia de mantenimiento en la úlcera duodenal:

Administración oral

• Adultos: 150 mg una vez al día, a la hora de acostarse.

• Niños y neonatos de > 1 meses: 2—4 mg/kg/día una vez al día a la hora de acostarse. Dosis máximas de mantenimiento: 150 mg/día p.os.

Tratamiento convencional de la úlcera gástrica benigna

Administración oral:

• Adultos: 150 mg p.os dos veces al día o 300 mg a la hora de acostarse. La mayor parte de las úlceras cicatrizan en unas 6 semanas.

• Niños y neonatos > 1 mes: 2-4 mg/kg/día divididos en dos dosis, con un maximo de 300 mg/día

Administración intravenosa intermitente o intramuscular:

• Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusión intermitente)ó 50 mg i.m. cada 6—8 horas

Administración intravenosa continua:

• Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas

Tratamiento de manteniniento de la úlcera gástrica benigna:

Administración oral

• Adultos: 150 mg una vez al día, a la hora de acostarse.

• Niños y neonatos de > 1 meses: 2—4 mg/kg/día una vez al día a la hora de acostarse. Dosis máximas de mantenimiento: 150 mg/día p.os.

Tratamiento de la úlcera duodenal o gástrica activa asociada a una infección por Helicobacter pylori:

La ranitidina sóla no es eficaz para erradicar el H. pylori. Aunque en general se prefieren los inhibidores de la bomba de protones para

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