Farmacodinamia

Farmacodinamia:

-El Efecto bioquímico-fisiológico que desarrolla el Fármaco en el organismo

-El efecto es consecuencia de la interacción con componentes de estructura macromolecular:

Tipos de Fármacos, con relación al Receptor:

Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca

Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca

Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca

Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista

Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa

• Antagonismo farmacológico: Es cuando se produce la anulación de una respuesta por la ocupación de los receptores, anulando su acción farmacológica. (acetilcolina - organofosforados), puede ser: no competitivo y competitivo, este a su vez puede ser reversible e irreversible.

• Antagonismo fisiológico: Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares, generalmente por estimulación de vías regulatorias endógenas contrarias. (adrenalina - sedantes)

• Antagonismo químico: Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupación competitiva de los receptores, sino por inactivación química entre ambas diferentes substancias. (antiácidos), no producen ni efecto, ni acción farmacológica.

La potencia farmacológica:

Es la característica del medicamento, cuando a menor dosis (menor ocupación de receptores) produce una mayor acción farmacológica, esta determinada por la afinidad con el receptor y demostrada por la ubicación de la curva en el eje de las abscisas, es relativa por estar influenciada por la vía de administración, absorción, distribución y depuración en sangre o sitio de acción. Se relaciona con la dosis Efectiva 50.

Se dice que un medicamento es potente, cuando tiene una gran actividad biológica por unidad de peso.

• La eficacia máxima: Es la capacidad de producir una respuesta máxima, que se puede alcanzar con dosis acumulativas y esta determinada por las características del receptor y limitada por sus efectos tóxicos.

Por que los pacientes a iguales dosis administradas producen curvas de dosisrespuestas graduales distintas.

• Porque la potencia farmacológica y eficacia máxima de un fármaco es distinta en relación a la respuesta de cada paciente en particular.

Curva de dosis respuesta gradual

La curva dosis-efecto se construye graficando en las ordenadas los Efectos (E)

causados en el organismo expuesto a una sustancia química y en las absisas las Dosis

(D) a las que fue expuesto.

aumenta de forma progresiva con el incremento de la dosis hasta llegar a una dosis

(Dmax) en la que se obtiene un efecto máximo (Emax)

- La representación gráfica ideal: hipérbole

- La representación gráfica real: curva sigmoidea (una recta en escala

semilogarítmica) debido a una región de homeostasis (resistencia, reparación, etc.) a

bajas dosis.

Curva Dosis Respuesta Cuantal.

Estudia los efectos de todo o nada. A partir de una dosis “umbral” la magnitud de la respuesta es independiente de la dosis. Es decir, las unidades biológicas(organismo intacto, tejido, célula y hasta sistema subcelular)responden con su máxima capacidad o no responden.

Es necesario tener un buen número ( mayor es mejor) de unidades biológicas para ver cuantas responden.

La dosis del fármaco que causa una respuesta terapéutica definida en el 50% de los sujetos se define como la dosis efectiva 50 (DE50). La dosis que causa un efecto tóxico definido (ejemplo dolor de cabeza, sangrado, nauseas, etc.) en el 50% de los sujetos se define como la dosis tóxica 50 (DT50) y la dosis

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