Farmacodinamia

Farmacodinamia [editar]

La nicotina se une selectivamente a los receptores de acetilcolina en los ganglios autonómicos, la corteza adrenal y el cerebro. Provoca en el sistema nervioso central un efecto estimulante sobre la vigilancia, alerta y rendimiento cognitivo (dosis bajas), y un efecto reforzador o de recompensa sobre el sistema límbico, mediado por la vía neuronal del placer (dosis elevadas). La administración intravenosa activa los sistemas neurohormonales, con liberación de acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, vasopresina, beta endorfina, hormona de crecimiento y ACTH. Los efectos cardiovasculares de la nicotina incluyen vasoconstricción periférica, taquicardia e hipertensión.

Metabolismo de la nicotina[editar]

La nicotina se metaboliza en el hígado por medio del grupo de enzimas del citocromo P450 (CYP) (enzimas que tienen la función de eliminar sustancias que no son sintetizadas por el propio organismo), y se convierte en cotinina para eliminarse por la orina. En los seres humanos, del 70 al 80% de la nicotina es metabolizada por el CYP2A6, del que se han identificado tres variantes: la normal CYP2A6*1, y otras dos asociadas con una actividad reducida de la enzima. La presencia de las variantes anormales entre los individuos fumadores es menos frecuente que entre los no fumadores. Aquellas personas con variantes anormales fuman menos cigarrillos al día y tienen más éxito en la deshabituación. Existen por lo menos otros 3 metabolitos de la nicotina además de la cotinina, nornicotina y aminocetonas. Sobre estas se han hecho algunos estudios de las concentraciones en sangre y en sistema nervioso central. Se ha visto que la nicotina tiende a acumularse, al igual que la nornicotina.

Atropina

Atropina

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Nombre (IUPAC) sistemático

(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate

Identificadores

Número CAS 51-55-8

Código ATC A03BA01

PubChem 174174

DrugBank APRD00807

ChEBI 16684

Datos químicos

Fórmula C17H23NO3

Peso mol. 289.369

Farmacocinética

Vida media 2 horas

Excreción 50% eliminado sin cambios por orina

Datos clínicos

Estado legal ?

Vías de adm. Oral, IV, IM, rectal

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La atropina es un fármaco anticolinérgico extraído de la belladona y otras plantas de la familia Solanaceae.1 Es un alcaloide, producto del metabolismo secundario de estas plantas y se ocupa como medicamento con una amplia variedad de efectos. Es un antagonista competitivo del receptor muscarínico de acetilcolina, conteniendo en su estructura química grupos entéricos y básicos en la misma proporción que la acetilcolina pero, en lugar de tener un grupo acetilo, posee un grupo aromático voluminoso.1 Suprime los efectos del sistema nervioso parasimpático, ya que los receptores muscarínicos se encuentran en los tejidos efectores parasimpáticos.2 Por eso, su administración afecta el corazón, los ojos, el tubo digestivo, y otras estructuras.

Farmacología[editar]

Se administra la atropina en forma de mezcla racémica compuesta de dos enantiómeros, la d- y la l-hiosciamina. La forma l tiene mayor actividad que la d, que casi no tiene efecto antimuscarínico.2

Farmacocinética[editar]

La atropina se puede administrar por vías oral, IV, IM, intraósea, y endotraqueal.2 Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo, y se distribuye por el torrente sanguíneo. Cruza la barrera hematoencefálica y la placenta.3 Tiene una vida media de unas 2-3 horas y se elimina principalmente en la orina.2

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