Fármacos retrovirales usados en VIH

Ruth Karina Montoya Holgado                                                                   2019-112013 SECCION: B

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FARMACOS RETROVIRALES USADOS EN VIH

1. EL VIH

El virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), aislado por primera vez en 1983, es el agente causal del Síndrome de la Inmunodeficiencia Adquirida (sida), que representa la expresión clínica final de la infección. La característica más importante es la destrucción del sistema inmune, pero el VIH también origina una serie de manifestaciones neurológicas y tumorales.

Se conocen 2 tipos de virus: VIH-1 y VIH-2, siendo VIH-1 el responsable de la epidemia en occidente.

1. DIAGNOSTICO

Para el diagnostico ya no es necesario esperar los 3 meses y una secuencia de prueba de Elisa y luego confirmar con western blot ,sino que se puede detectar tempranamente en dos semanas solo con utilizar pruebas de anticuerpo de cuarta generación y el antigeno de p de 24 esto permite diagnosticar desde desde pocos días, desde el momento de contagio.[pic 5]

1. FARMACOS RETROVIRALES USADOS EN VIH

1. HISTORIA[pic 6]

Fue en el año 1981, se describieron los primeros casos de SIDA en Estados Unidos. Los centros para el control y prevención de enfermedades tras la detección de 5 raros casos.

Ya en 1938 cuando se identificó por primera vez el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH) como causa directa de la infección

Tan solo cuatro años después del descubrimiento del virus, en 1987, el AZT fue aprobado de manera extraordinaria por la agencia reguladora estadounidense, la FDA, convirtiéndose así en la primera terapia antirretroviral contra el VIH que consiguió parar las consecuencias devastadoras del virus en distintas partes del mundo.

1. DEFINICION

Son unos medicamentos que fueron diseñados para interrumpir la replicación del VIH en el organismo.

1. CICLO VITAL DEL VIRUS

Recordamos que el virus tiene una cobertura en ella tiene a la gp 41 y a la gp 120, la 120 se una con el cr 4 y la 41 al ccr5 o al cxcr4. Después este le permite hacer la fusión, libera la nucleocapsida dentro se pierde la cubierta se libera el genoma y este se va a sacar una copia en ADN, es decir va hacer una transcripción inversa gracias a la transcriptasa inversa.[pic 7]

Esta copia de ADN va a ingresar al núcleo, va a integrarse a la molécula del genoma del hospedero, gracias a la integrasa y para luego hacerse una copia de ARNmensajero, que va a salir a los ribosomas, y este va a sintetizar a las proteínas del virus y se va ensamblar gracias a la proteasa, para finalmente hacer una gemación y salir de la célula.

FUNCION DE ACCION DE CADA FAMILIA DE FARMACO

• A, los inhibidores de la fusión tenemos a la enfurtida que es un inhibidor de la gp41 con eso bloquea la unión con ccr5 y cxcr4 y también al Maraviroc, este puede inhibir al CCR5, este al bloquear esta acción evita su unión con la GP41 del virus.
• Después tenemos a los inhibidores de la transcriptasa inversa, que se pueden dividir en nucleósidos o no nucleósidos, si se bloquea esta enzima el virus no puede hacer una copia de su genoma en ADN, y por ende esta copia nunca va a entrar en la célula y tampoco se va a replicar.
• Seguidamente, tenemos a los inhibidores de la integrasa, si se bloquea la integrasa se evita que la copia de ADN que hizo el virus pueda ingresar en el genoma y pueda ser replicada
• Finalmente, los inhibidores de la proteasa, con esto el genoma se paso se crean las proteínas pero no se llegaron a armar , entonces si bloquea la unión de los capsómeros tampoco el virus podrá reproducirse

1. TIPOS

Se dividen en 5 familias:

1. INHIBIDORES DE LA TI NUCLEOSIDOS

Estos van hacer los fármacos mas importantes, es decir que no deben faltar en ningún esquema, tienen como efectos adversos comunes generar toxicidad mitocondrial (como acidosis láctica, rabdomiólisis).

• Tenofovir: es un fármaco de buena tolerancia, es un fármaco nefrotóxico, es decir que debe ajustarse la dosis dependiendo los niveles de creatinina y que puede aumentar la acción de didanosina. Es fármaco puede provocar en algunos pacientes hiperpigmentación
• Abacavir: Este fármaco puede llegar a presentar en los pacientes un 4% de reacciones de hipersensibilidad grave, en estos casos se recomienda hacer el antígeno leucocitario humano b5701
• Zidovudina: conocido también como azidotimidina, este fue le primer antirretroviral que se generó, en la actualidad se esta utilizando menos por su acción toxica a nivel del corazón, medula ósea. No obstante, este se utiliza para prevenir la transmisión vertical de madre a hijo durante el parto.
• Didanosina: Esta da neuropatía dolorosa en 30% a los apcientes
• Estavudina: Este fármaco es bien tolerado ,se asocia a la lamivudina.
• Lamivudina: Este fármaco se puede encontrar en presentaciones junto con la estavudina, esta no se debe combinar con la zidovudina porque disminuye su eficacia
• Emtricitabina: este fármaco es uno de los mas recientes aprobados, superbonibles con la lamivudina, es decir que tienen una eficacia muy similar

1. INHIBIDORES DE LA TI NO UCLEOSIDOS

Para esta familia existen 3 reglas de oro que son: primero todos son teratógenos, es decir prohibidos en el embarazo, segundo es que pueden dar exantema y por último no podemos indicarle a pacientes con VIH2 porque este virus es naturalmente resistente a estos fármacos.

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