La Leyenda

INVESTIGACION Y DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS ANSIOLITICOS

Análogos

Receptor BZD de una manera diferente a la de las benzodiacepinas:

Otros grupos surgen de la obtención de varios compuestos capaces de relacionarse con el receptor BZD de una manera diferente a la de las benzodiacepinas, dando lugar a acciones farmacológicas complejas, algunas de ellas con un posible uso terapeútico.

Ciclopirrolonas:

Farmacodinamia Agonistas del receptor gaba-benzodiacepina, con acciones farmacológicas tales como ansiolisis, relajación muscular, anticonvulsiva e hipnótica.

Imidazopiridinas:

Farmacodinamia Agonistas parciales selectivos del receptor GABA-BZD, se usan para el tratamiento corto del insomnio

Pirazolopirimidinas:

Farmacodinamia Actúan modulando la subunidad del complejo macromolecular de los canales de cloro del receptor GABA-BZD

Receptor Serotonina:

El grupo comprende otros compuestos, completamente novedoso en su mecanismo de actuación en el tratamiento ansiolítico y que implican a otro sistema de neurotransmisión como es el de la serotonina. Actualmente se sabe que la disminución del tono serotoninérgico por diferentes medios farmacológicos conduce a un efecto ansiolítico. Se han ensayado diferentes compuestos psicotrópicos con mejores o peores resultados. Si bien es cierto que estos nuevos ansiolíticos están desprovistos de muchos de los efectos indeseables asociados a las benzodiacepinas como sedación, amnesia y farmacodependencia, no es menos evidente que no han alcanzado en muchos casos un techo terapeútico similar al de éstas. La latencia en la respuesta ansiolítica ha sido uno de las causas que ha limitado la generalización del uso de este grupo farmacológico integrado por diferentes subfamilias entre las que cabe reseñar la siguiente.

Azapironas:

Farmacodinamia Las azapironas son una clase de agentes psicoterapéuticos relativamente nueva, con propiedades ansiolíticas y antidepresivas. La buspirona es actualmente la única azapirona en uso clínico.

Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista parcial sobre los receptores serotoninérgicos5-HT1A.

Propiedades farmacológicas: Producen disminución del disparo de las neuronas serotoninérgicas y disminución de la síntesis y descarga de serotonina por su acción sobre ciertos receptores serotononérgicos; también tienen interacciones moderadas con los sistemas dopaminérgico y noradrenérgico cerebrales.

Farmacocinética de Benzodiacepinas y Análogos

R-rápido I-intermedio L-lento NH- metabolitos activos a nivel hepático

A= ansiedad I= Insomnio

+ contribuyen poco en la actividad farmacológica.

* dosis diaria en adultos vía oral en su principal indicación.

** dosis equivalentes por vía oral.

INVESTIGACION Y DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS ANSIOLITICOS

Análogos

Receptor BZD de una manera diferente a la de las benzodiacepinas:

Otros grupos surgen de la obtención de varios compuestos capaces de relacionarse con el receptor BZD de una manera diferente a la de las benzodiacepinas, dando lugar a acciones farmacológicas complejas, algunas de ellas con un posible uso terapeútico.

Ciclopirrolonas:

Farmacodinamia Agonistas del receptor gaba-benzodiacepina, con acciones farmacológicas tales como ansiolisis, relajación muscular, anticonvulsiva e hipnótica.

Imidazopiridinas:

Farmacodinamia Agonistas parciales selectivos del receptor GABA-BZD, se usan para el tratamiento corto del insomnio

Pirazolopirimidinas:

Farmacodinamia Actúan modulando la subunidad del complejo macromolecular de los canales de cloro del receptor GABA-BZD

Receptor Serotonina:

El grupo comprende otros compuestos, completamente novedoso en su mecanismo de actuación en el tratamiento ansiolítico y que implican a otro sistema de neurotransmisión como es el de la serotonina. Actualmente se sabe que la disminución del tono serotoninérgico por diferentes medios farmacológicos conduce a un efecto ansiolítico. Se han ensayado diferentes compuestos psicotrópicos con mejores o peores resultados. Si bien es cierto que estos nuevos ansiolíticos están desprovistos de muchos de los efectos indeseables asociados a las benzodiacepinas como sedación, amnesia y farmacodependencia, no es menos evidente que no han alcanzado en muchos casos un techo terapeútico similar al de éstas. La latencia en la respuesta ansiolítica ha sido uno de las causas que ha limitado la generalización del uso de este grupo farmacológico integrado por diferentes subfamilias entre las que cabe reseñar la siguiente.

Azapironas:

Farmacodinamia Las azapironas son una clase de agentes psicoterapéuticos relativamente nueva, con propiedades ansiolíticas y antidepresivas. La buspirona es actualmente la única azapirona en uso clínico.

Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista parcial sobre los receptores serotoninérgicos5-HT1A.

Propiedades farmacológicas: Producen disminución del disparo de las neuronas serotoninérgicas y disminución de la síntesis y descarga de serotonina por su acción sobre ciertos receptores serotononérgicos; también tienen interacciones moderadas con los sistemas dopaminérgico y noradrenérgico cerebrales.

Farmacocinética de Benzodiacepinas y Análogos

R-rápido I-intermedio L-lento NH- metabolitos activos a nivel hepático

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