Medicinas

¿Qué es la Farmacología Clínica?

La Farmacología Clínica es la especialidad médica que evalúa los efectos de los fármacos en la especie humana, tanto en la población general, como en subgrupos específicos y en pacientes concretos. Esta evaluación se centra en la relación entre los efectos terapéuticos (beneficios), los efectos indeseables (riesgos) y los costes de las intervenciones terapéuticas e incluye la eficacia, seguridad, efectividad y eficiencia. Para ello, utiliza conocimientos y métodos propios, basados en la Medicina, la Farmacología y la Epidemiología.

BENOLAXE

SUSTANCIA ACTIVA

Clorhidrato de venlafaxina

CONTRAINDICACIONES

BENOLAXE®, está contrain¬dicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la ven¬lafaxina o a cualquiera de los excipientes de la fórmu¬la. Está contraindicado el uso concomitante de venlafaxina en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

No debe iniciarse la venlafaxina por lo menos 14 días después de la descontinuación de un tratamiento con un IMAO; un intervalo menor puede justificarse en el caso de un IMAO reversible (Véase la IPPAdel IMAO reversible). La venlafaxina debe suspenderse por lo menos 7 días antes de iniciar un tratamiento con cualquier IMAO.

Embarazo y lactancia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La venlafaxina y su metabolito activo O-desmetilven¬lafaxina son inhibidores potentes de la recaptura neuronal de la serotonina y de la norepinefrina y un débil inhibidor de la recaptura de la dopamina.

La potenciación de la actividad neurotransmisora, en el sistema nervioso central (SNC) es la que condiciona la actividad antidepresiva.

No se ha demostrado una afinidad significativa in vivo para los receptores musca¬rínicos histaminérgicos o adrenérgicos de la venlafaxina y su metabolito activo, la acti¬vidad de estos receptores está asociada a efectos colinérgicos, como sedación y alteraciones cardiovasculares.

En disfunción renal se encuentra un incremento en la vida media de eliminación de aproximadamente 1.5 veces (pacientes con insuficiencia renal moderada) y de 2.5 a 3 veces más en pacientes con insuficiencia renal terminal.

Estudios de edad y género: La administración de venlafaxina y O-desmetil¬venlafaxina, no se modifica por la edad o diferencias de género.

EFECTOS SECUNDARIOS

La venlafaxina no afectó el funcionamiento psicomotor cognitivo o de conducta compleja en voluntarios sanos. Sin embargo, como con cualquier medicamento psicoactivo puede deteriorarse el razonamiento, el pensamiento y las capacidades motoras por lo que se debe advertir a los pacientes acerca de su facultad para manejar u operar maquinaria peligrosa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las reacciones adversas están listadas en la tabla en frecuencia de categorías CIOMS:

Común: > 1%.

Poco común: > 0.1% y < 1%.

Raro: > 0.01% y < 0.1%.

Muy raro: < 0.01%

Sistémico:

Común: astenia, fatiga, bostezo, sequedad de la boca. Poco común: reacción de fotosensibilidad.

Muy raro: anafilaxia.

SNC:

Común: sueños anormales, vértigo, incremento del tono muscular, insomnio, nerviosismo, parestesias, sedación, temblor.

Poco común: apatía, alucinaciones, mioclonías, agitación.

Raras: convulsiones, reacción maniaca, síndrome neuroléptico maligno, síndrome serotoninérgico.

Muy raras: delirio, distonía, discinesias, discinesia tardía.

Cardiovascular:

Común: hipertensión, vasodilatación, hipotensión, hipotensión postural, síncope, taquicardia.

Muy raro: alteraciones electrocardiográficas, prolongación intervalo Q-T, fibrilación ventricular.

Aparato digestivo:

Común: falta de apetito, constipación, náusea, vómito, pérdida de peso.

Poco común: aumento de peso, bruxismo y diarrea.

Muy raro: pancreatitis.

Hematológico:

Poco común: equimosis, sangrado de mucosas.

Piel: sudores nocturnos.

Poco común: alopecia.

Muy raro: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, prurito.

Órganos de los sentidos:

Común: anormalidades en la acomodación, deterioro visual, midriasis.

Poco común: disgeusia, Tinnitus.

Urogenitales:

Común: disminución de la libido, eyaculación/orgasmo anormal, anorgasmia, disfunción eréctil, tenesmo.

Poco común: orgasmo anormal, retención urinaria, alteraciones menstruales.

Cambios en las pruebas de laboratorio:

Común: hipercolesterolemia.

Poco común: alteración en las pruebas de funcionamiento hepático, hiponatremia.

Raro: prolongación del tiempo de sangrado, trombocitopenia, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética.

Muy raro: incremento en la prolactina, discrasias sanguíneas, agranulocitosis, neutropenia y pancitopenia, anemia aplásica.

En pacientes en edad pediátrica, se han presentado: disminución del apetito, pérdida de peso, aumento en la presión arterial e hipercolesterolemia. Incremento de hostilidad especialmente en trastornos depresivos mayores, eventos adversos relacionados con suicidio como ideación suicida y conducta autodestructiva. Adicionalmente se observaron las siguientes reacciones adversas: dolor abdominal, agita¬ción, dispepsia, equimosis, epistaxis, hostilidad y mialgia.

Se han reportado los siguientes síntomas con la suspensión abrupta, reducción de dosis, disminución progre¬siva al final del tratamiento: hipomanía, ansiedad, agitación, nerviosismo, confusión, insomnio u otras alteraciones de sueño, fatiga, somnolencia, parestesia, mareo, convulsión, vértigo, cefalea, Tinnitus,sudación, sequedad de boca, anorexia, diarrea, náusea y vómito. La mayoría de las reacciones de abstinencia son leves y se resuelven sin tratamiento.

BUTREW

SUSTANCIA ACTIVA

Clorhidrato de bupropión

CONTRAINDICACIONES

BUTREW® SBK (bupro¬pión) está contraindicado en casos de pacientes que presenten insuficiencia renal o hepática, diabetes mellitus, uso de estimulantes, uso excesivo de alcohol, interrupción repentina de la administración de alcohol o benzodiazepinas, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina y uso de estimulantes o productos anorexí¬genos. No debe exceder de la dosis máxima (300 mg/día) recomendada, ya que hay riesgo de convulsiones en función de la dosis. La aparición de convulsiones está estrechamente relacionado con la presencia de factores de riesgo predisponentes como: traumatismo craneoencefálico, tumor cerebral, administración concomitante de medicamentos antipsicóticos, antidepresivos, teofilina, esteroides sistémicos, antimaláricos, tramadol, quinolonas, antihistamínicos sedantes y con el uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El bupropión (anfebutamona) es un antidepresivo con características de ser un inhibidor en la recaptura de dopamina y de noradrenalina. Los mecanismos de acción en el tratamiento del tabaquismo son diferentes a los de sus propiedades como antidepresivo. El bupropión (anfebutamona) bloquea la activación de receptores nicotínicos, con lo que se obtiene respuesta en pacientes con dependencia a la nicotina, y por tanto es efectivo en el tratamiento de la avidez. Tras la administración oral de 150 mg de BUTREW® SBK de liberación controlada a voluntarios sanos, se observaron concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de 100 nanogramos/ml a las 2.5 a 3 horas. Los valores del AUC y de la Cmáx de hidroxibupropión son aproximadamente de 3 y 14 veces más altos, respectivamente, que los valores de Cmáx y AUC de bupropión. La Cmáx de treohidobupropión es comparable a la Cmáx de bupropión, mientras que el AUC de treohidrobupropión es aproximadamente 5 veces mayor que el bupropión. Los niveles plasmáticos máximos de hidroxibupropión y treohidrobupropión se alcanzan después de unas 6 horas de administración de una dosis única de bupropión. El estado de equilibrio de bupropión y sus metabolitos se alcanza en 5 a 8 días. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta; aunque al menos 87% de la dosis es absorbida. La absorción oral no está significativamente afectada (1 hora) cuando se toma con los alimentos.

Bupropión (anfebutamona) es ampliamente metaboli¬zada y se han identificado tres metabolitos básicos: hidroxibupropión (hidroxianfebutamona), treohidro¬bupro¬pión (treohidroanfebutamona) y eritrohidrobu¬pro¬pión (eritrohidroanfebutamona); todos ellos farmacológicamente activos y posiblemente de importancia clínica ya que las concentraciones plasmáticas de éstos son mayores que el bupropión (anfebutamona).

Bupropión, hidroxibupropión y treohidrobupropión se unen moderadamente a proteínas plasmáticas (84%, 77% y 42%, respectivamente). Bupropión y sus metabolitos activos se excretan en leche humana. Su me¬tabo¬lismo se realiza en hígado, con formación de tres metabolitos activos farmacológicamente en plasma: hidro¬xibupropión y los isómeros aminoalcohólicos treohi¬drobupropión y eritrobupropión. Estos pueden tener importancia clínica, ya que sus concentraciones en plasma son tan o más altos como las de bupropión. Los metabolitos activos son metabolizados a metabolitos inactivos y excretados en la orina. El ácido metaclorobenzoico es el principal metabolito urinario.

La

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