Penicilina

Penicilina

La penicilina es un antibiótico que encuentra su origen en un hongo denominado Penicillum Notatum. Como antibiótico, la penicilina mata bacterias e impide que éstas continúen con su crecimiento, sin embargo, sólo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patógenos que se encuentran en crecimiento y multiplicación, y no a esos que aún se encuentran en estado latente.

La penicilina y sus benéficas propiedades fueron descubiertas accidentalmente por el afamado bacteriólogo británico Alexander Fleming en el año 1928, el que se dio cuenta que la presencia de ciertos hongos en sus cultivos de bacterias inhibían su crecimiento. No obstante, para poder producir grandes volúmenes del antibiótico fue necesaria la cooperación y aportes de otros grandes bacteriólogos, también británicos, como Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey.

La penicilina es capaz de combatir efectivamente a las bacterias responsables de causar numerosas enfermedades, entre las que podemos encontrar los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, el clostridium tetani y la espiroqueta. Los dos últimos son los responsables de causar tétanos y sífilis, respectivamente.

Por lo general, cuando a un paciente se le administra la penicilina no son muchos los riesgos que corre, sin embargo, si se presenta algún tipo de complicación, ésta podría resultar ser bastante severa.

Entre los peligros más graves están las reacciones anafilácticas, que en otras palabras se trata de una fuerte y peligrosa reacción alérgica a este antibiótico. Si se manifiesta este tipo de alergia a la penicilina, es muy probable que el paciente tenga reacciones similares con todo el conjunto de fármacos de este tipo. Sin embargo, las consecuencias de la reacción alérgica son mucho más tenues si la penicilina ha sido administrada por la vía oral en vez de ser administrada en forma intravenosa.

Debido a las graves consecuencias de esta alergia es de suma importancia que aquellas personas que padezcan de esta condición porten siempre algún tipo de identificación que indique que son alérgicos a la penicilina.

Primeras aplicaciones en medicina y aislamiento

Aspecto al microscopio óptico de las hifas y conidióforos de Penicillium, hongo del cual se aisló la penicilina.

Fleming, debido a su carácter tímido, no conseguía transmitir entusiasmo sobre su descubrimiento, aunque continuó durante mucho tiempo trabajando en él, hasta 1934 en que lo abandonó para dedicarse a las sulfamidas. La primera demostración de que la penicilina era útil para la medicina la llevó a cabo en 1930 el patólogo inglés Cecil George Paine, antiguo alumno de Fleming, que intentó tratar la sicosis, pero sin éxito, probablemente porque el medicamento no era administrado con suficiente profundidad. Sin embargo, logró tener éxito aplicando el filtrado en neonatos para el tratamiento de la oftalmía neonatal, logrando su primera cura el 25 de noviembre de 1930, en un adulto y tres bebés.23 Aunque estos resultados no fueron publicados, influyeron en Howard Walter Florey, que fue compañero de Paine en la Universidad de Sheffield.

Entre 1928 y 1938 Florey se interesó en primer lugar por la lisozima, y posteriormente por el segundo descubrimiento de Fleming. A diferencia de éste último, que casi no contaba con plantilla, formó un gran equipo con personalidades de la talla de Chain, Leslie Falk, Norman Heatley y hasta otros 22 colaboradores entre investigadores y técnicos con gran cantidad de medios en la escuela de patología Sir William Dunn de Oxford, aunque curiosamente, según Florey, no por su potencial farmacéutico, sino por un puro interés científico. Su capacidad de procesado superaba los 500 litros de cultivo semanales.20

La purificación de la penicilina se produjo en 1939, a cargo del bioquímico Heatley, utilizando grandes volúmenes de filtrado mediante un sistema a contracorriente y extracción por amil acetato.

Edward Abraham terminó de eliminar el resto de impurezas por cromatografía en columna de alúmina. Posteriormente se probó la sustancia en ratones infectados con Streptococcus. El primer ser humano tratado con penicilina purificada fue el agente de policía Albert Alexander en el Hospital John Radcliffe, el 12 de febrero de 1941. El paciente falleció porque no se le pudo administrar suficiente fármaco.

Las primeras compañías en interesarse por la patente fueron Glaxo y Kemball Bishop.

Penicilinas sintéticas

Una de las varias presentaciones de la penicilina producida de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su presencia en el organismo, obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G + procaína y penicilina G benzatina, que sólo se pueden administrar por vía intramuscular.

Más tarde, se modificó la molécula de penicilina G para elaborar penicilinas sintéticas, como la penicilina V, que se pueden administrar por vía oral al resistir la hidrólisis ácida del estómago. Sin embargo, el relativamente estrecho espectro de acción de la actividad de la penicilina V hizo que se sintetizaran derivados con acción sobre una más amplia gama de agentes infecciosos.

El primer paso fue el desarrollo de la ampicilina, efectiva frente a patógenos Gram positivos y Gram negativos, que además resultó considerablemente económica de adquirir. Otro avance fue el desarrollo de la flucloxacilina, usada contra bacterias productoras de β-lactamasa como los Staphylococcus. Actualmente existen múltiples derivados sintéticos de la penicilina, como la cloxacilina y la amoxicilina, que se administran por vía oral y de las que existe un abuso de consumo por la sociedad en general para autotratamiento de infecciones leves víricas que no precisan terapia antibiótica.

Esta situación ha provocado un alto porcentaje de resistencia bacteriana frente a las penicilinas y ha llevado a la ineficacia de los betalactámicos en algunas infecciones graves.

Las penicilinas han sido ampliamente utilizadas en el campo de la veterinaria desde 1950, en que comenzaron a añadirse como aditivos en el pienso, debido a su efectividad reduciendo la mortalidad y la morbilidad frente a infecciones clínicas, así como el incremento de la tasa de engorde.

De hecho, la amoxicilina fue descrita en 1976 como una penicilina para uso veterinario. Se ha sugerido la relación entre este uso y la selección de cepas resistentes con capacidad de infectar a humanos. Sin embargo, aunque

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