Relajantes neuromusculares Fármacos relajantes no despolarizantes

Farmacocinética de los relajantes neuromusculares

Fármacos relajantes no despolarizantes

Fase rapida distribución inicial y lenta de eliminación

Duración de la relajación correlación con semivida de eliminación

Relajantes musculares esteroideos de acción intermedia vecuronio y rocuronio. Atracurio relajante muscular no despolarizante de tipo isoquinolina de acción intermedia, tiene metabolismo hepático se inactiva por fragmentación espontánea de Hoffman Atracurio isomero cisatracurio más frecuentes produce menos laudanosina

Mivacurio isoquinolínicos duración breve inicio lento en dosis mayor libera histamina hipotensión rubor y broncoespasmo.

Gente acurio no despolarizante cloro fumarato. Metabolismo por hidrólisis se invierte edrofonio.

Relajantes despolarizantes

Succinilcolina 5 a 10 minutos por hidrólisis de la butirilcolinesterasa y pseudocolinesterasa en el hígado y plasma

Las concentraciones de circulantes de colinesterasa plasmática son bajas determinan cantidad de fármaco que alcanza la placa motora terminal.

Numero de dibucaina es medida de capacidad de paciente fragmentar succinylcholine a

MECANISMO DE ACCION

Fármacos No despolarizantes

Pequeñas dosis de relajante muscular no despolarizante actúan predominantemente en el receptor nicotínico

Los relajantes menos potentes tienen inicio más rápido y duración más breve

Grandes dosis entran al paro del conducto iónico y producción bloqueo intenso

Antagonizan s de conducto de sodio presinapticos

Despolarizantes

1.  De fase 1

succinilcolina único fármaco despolarizante clínicamente útil

Reacciona con receptor nicotínico para abrir conducto y despolarizar placa terminal produce fluctuación prolongada, parálisis flácida.

2. De fase 2

Con la exposición prolongada a la succinyl colina la escolarización inicial en la placa terminal disminuya y la membrana se repolariza no puede despolarizarse nuevamente porque está desensibilizada. Características asemejan a bloqueo no despolarizante. Reversión por inhibidores de la acetilcolinesterasa.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Parálisis del músculo estriado

Se alcanza adecuada relajación muscular sin depresion cardiorespiratoria

Valoración de la transmisión neuromuscular

Tres patrones más frecuentes 1) estimulación de una sola descarga, 2) estimulación en serie de 4, 3) estimulación tetanica

Con la estimulación de una contracción se usan frecuencias de 0.1 hasta 1 hertz a un nervio periférico.

No despolarizantes

La tubocurarina Industria Del bilidad motora seguida de flacidez del músculo estriado falta excitabilidad ante estímulos eléctricos. Músculos más grandes se recuperan rápido resistentes al bloqueo

Diafragma último músculo en paralizarse

Despolarizantes

Subsidio en colina por vía intravenosa ocurren fasciculaciones musculares transitorio sobre tórax y abdomen en 30 segundos, a los 90 se relajan los músculos del brazo cuello y pierna seguidos de músculos respiratorios el bloqueo suele durar menos de 10 minutos.

EFECTOS CARDIOVASCULARES

Pancuronio atracurio mivacurio producen efectos cardiovasculares mediados por receptores autónomos histaminicos.

La tubocurarina mito curarina mivacurio de atracurio producen hipotensión Pancuronio causa aumento de frecuencia cardíaca incremento del gasto

Intubación endotraqueal es motivo frecuente de broncoespasmo después de inducción de anestesia general

Succinilcolina puede causar arritmias cardíacas con halotano. Cronotropico e inotropico negativo. Grandes dosis lo vuelven positivo.

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