Sistema Nervioso Simpatico

Historia del captopril

Captopril, un medicamento contra la tensión arterial cuyas primeras investigaciones se iniciaron en 1948 y no fue hasta 1981 cuando los laboratorios Squibb consiguieron la comercialización.

En 1974 se describió por primera vez el inhibidor ECA captopril, que era el producto de la búsqueda a gran escala de un fármaco (tamizado) a cargo de la empresa farmacéutica Squibb.

En 1970 se descubrió que en el veneno de la víbora “Bethrops Jaracaca” existía una sustancia con actividad hipotensora, en 1972 se aisló dicha sustancia, denominada Teprotide, y se demostró que su actividad hipotensora obedecía a su acción bloqueadora sobre la ECA. A partir de entonces se han realizado múltiples estudios, los cuales han llevado al desarrollo de diversas sustancias inhibidoras de la ECA (IECA), las cuales constituyen un valioso arsenal de fármacos hipotensores. Motiva la presente revisión el uso cada vez más frecuente de los IECA en el tratamiento de la hipertensión arterial.

En 1975 fue sintetizado el Captopril, en 1977 se publicó el primer reporte de este fármaco como un nuevo IECA sintético, y cuatro años más tarde el fármaco fue comercializado como prototipo de los IECA.

Historia de la fisostigmina

La fisostigmina, llamada también eserina, es un alcaloide obtenido del Calabar o nuez de ordalía, semilla cruda desecada de Physostigma venenosum Balfour, planta perenne que se encuentra en la parte tropical de África Occidental.

La fisostigmina se descubrió en el siglo xx, en ese tiempo en el Oeste de África, se utilizaba una pequeña semilla color café llamada “esere”, esta al ingerirse producía una muerte instantánea e indolora y era utilizada contra los criminales y en los duelos, donde los adversarios dividían la semilla en dos, cada uno tragaba la mitad y observaban cuál moría.

En las décadas de 1840 los exploradores y misioneros tenían gran interés en esta semilla por sus efectos tan especiales, pero no fue fácil ubicarla.

El mayor obstáculo estuvo en identificar la planta que la producía. En 1855 el Reverendo Hope Waddell logro apoderarse de unas pocas semillas que envió al toxicólogo Robert Christison en Edinburgo, este las entrego al jardín botánico para su cultivo. Allí germinaron y crecieron vigorosamente, pero no produjeron flores.

Cuatro años más tarde otro misionero envió una muestra preservada en alcohol, a la que se le dio el nombre de “Physostigma venenosum”.

El toxicólogo Christison comenzó a estudiar los efectos fisiológicos de “esere”, utilizo una técnica muy simple y directa. Se tragó un cuarto de una semilla e inmediatamente sintió que su corazón latía menos. Por lo que especulo que la semilla mataba por parálisis del corazón.

Luego unos médicos ingleses se dieron cuenta que sus efectos dependían de una dosis crítica, y que en pequeñas concentración se le podía dar un uso médico. Se lograron aislar dos ingredientes activos, de los cuales el más importante era un alcaloide denominado “fisostigmina”. Unos pocos miligramos inhibían los efectos de otro veneno letal, la belladona o atropina.

También fue útil para los oftalmólogos, la fisostigmina controla las acciones involuntarias como es la dilatación de la pupila, y fue utilizada para contraerlas durante un examen ocular.

Se analizó también que la semilla tiene un importante rol en la guerra moderna no como arma, pero si para proteger las tropas de agentes nerviosos. En 1934, Mary Walker, un asistente médico en el hospital Alfege en Londres, hizo un sorprendente descubrimiento, él estaba buscando una cura para una enfermedad que producía un debilitamiento muscular progresivo, llamada “miastenia gravis”. Ahora sabemos que se trata de una enfermedad por auto inmunidad en la que el organismo produce anticuerpos contra receptores del neurotransmisor “acetil colina”, que hace contraerse los músculos. En esa época Walker no sabía lo que pasaba, pero noto que los síntomas eran similares a los de envenenamiento por curare. Para ese entonces ya se reconocía a la fisostigmina como antídoto para el curare, por lo que a Walker se le ocurrió que también podía, al menos temporalmente, revertir la debilidad de sus pacientes. Por lo que probó la fisostigmina inyectándole a una paciente que no podía levantarse de la cama ni sujeta nada. De acuerdo a las notas de Walker a los 15 minutos de la inyección la paciente podía cepillarse el cabello sin ningún problema.

Hoy en día científicos han estado experimentando con la fisostigmina descubriendo que tiene un efecto para la protección contra gases que atacan al sistema nervioso.

Historia de la atropina

Es un fármaco que bloquea los efectos muscarínicos de la acetilcolina. Fue aislado en forma pura por Mein en 1831, quien lo extrajo de la Atropa belladona y la Daturastramoniun, plantas de la familia de las solanáceas.

Las cuales se fumaban hace siglos en la India para tratamiento del asma. En el siglo XIX era común que lo hicieran en Inglaterra. Su uso data desde el año 1550ac en Egipto donde los egipcios la utilizaban también para tratar asma.

Historia de la D-tubocurarina

Este alcaloide fue extraído de la planta Condrodendron tormentosum , un vegetal que se encuentra en la selva amazónica. Este alcaloide en la planta misma no cumple ninguna función que no sea darle mal sabor. Después de la colonización de America, se hizo popular la descripción de su uso por los indígenas como veneno en las puntas de flechas.

Los indígenas envenenaban las flechas para la cacería de animales que consumían como alimento, puesto que este veneno no afectaba a las personas que ingerian

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