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Sertralina

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Página de Inicio > Psicofármacos > Antidepresivos > Sertralina

Nombres Comerciales:

Zoloft (Argentina, USA), Aremis, Besitran (España), Altruline (México, Chile), Lustral.

Clasificación Terapéutica:

Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).

Indicaciones:

Trastorno Depresivo Mayor, Trastorno de Pánico, Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC), Trastorno de Ansiedad Social (Fobia Social), Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM) y Trastorno por Estrés Postraumático (TEP).

Farmacodinamia:

Sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) neuronal y sólo posee efectos débiles sobre la recaptación neuronal de norepinefrina (noradrenalina) y dopamina.

La administración crónica de sertralina en animales ha resultado en una disminución de la sensibilidad de los receptores beta adrenérgicos post-sinápticos (down regulation). La inhibición por sertralina de la recaptación de serotonina incrementa la transmisión serotoninérgica, que resulta en la subsiguiente inhibición de la actividad noradrenérgica en el locus ceruleus.

En dosis clínicas, la sertralina bloquea la captación de la serotonina dentro de las plaquetas humanas.

La sertralina no posee acción estimulante, sedativa o anticolinérgica ni cardiotoxicidad en animales. En estudios controlados en voluntarios normales, la sertralina no produjo sedación y no interfirió con la actividad psicomotriz.

De acuerdo con su inhibición selectiva de la captación de 5-HT, la sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica.

Estudios in vitro han demostrado que la Sertralina no presenta afinidad específica por los receptores adrenérgicos (alfa 1, alfa 2 o beta), los receptores muscaínicos (colinérgicos), los receptores del ácido gamma amino butírico (GABA), los receptores dopaminérgicos, los receptores histaminérgicos, los receptores serotonérgicos (5HT 1A, 5HT 1B y 5HT2), o los receptores benzodiazepínicos. Sertralina no inhibe la monoamino oxidasa (MAO).

Posología y modo de administración:

La sertralina debe ser administrada una vez al día, ya sea a la mañana o a la noche. Las tabletas de sertralina pueden administrarse con o sin las comidas. Las cápsulas de sertralina deben ser administradas junto con las comidas.

Tratamiento Inicial:

Trastorno Depresivo Mayor y TOC:

Se deben administrar 50 mg/día de sertralina.

Trastorno de Pánico, Trastorno de Ansiedad Social y Trastorno por Estrés Postraumático (TEP):

La terapia para el trastorno de pánico debe iniciarse con 25 mg/día. Luego de una semana, la dosis se debe aumentar a

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Posología

Farmacocinética

Contraindicaciones

Advertencias

Precauciones

Interacciones

Valores laboratorio

Carcinogénesis

Reproducción

Reacciones adversas

Sobredosis

50 mg una vez al día. Se ha demostrado que este régimen de dosificación reduce la frecuencia de los efectos adversos emergentes del tratamiento, característicos del trastorno de pánico.

Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM):

Se deben administrar 50 mg/día de sertralina durante todo el ciclo menstrual o en la fase lutea del mismo, en función de la evaluación clínica.

Si bien no se ha establecido la relación entre la dosis y el efecto para el TDPM, se administraron a las pacientes dosis de 50 a 150 mg/día con incrementos de la dosis en el momento de la aparición de cada ciclo menstrual. Las pacientes que no responden a la dosis de 50 mg/día pueden beneficiarse con un incremento de la dosis (con incrementos de 50 mg/ciclo menstrual) hasta un máximo de 150 mg/día si el tratamiento se administra diariamente durante todo el ciclo menstrual o hasta un máximo de 100 mg/día

cuando el tratamiento se administra durante la fase lútea del ciclo menstrual. Si se ha optado por administrar una dosis de 100 mg/día durante la fase lútea, se deberá aumentar la dosis 50 mg/día durante tres días al comienzo de cada período de administración de dosis durante cada fase lútea.

Titulación:

Trastorno Depresivo Mayor, TOC, Trastorno de Pánico, Trastorno de Ansiedad Social y TEP:

Los pacientes que no responden a una dosis de 50 mg pueden beneficiarse con un incremento de la dosis. Los cambios de dosis deben ser hechos con intervalos de al menos una semana, hasta un máximo de 200 mg/día. Los cambios en la dosis no deben ser hechos con mayor frecuencia que una vez por semana debido a que la vida media de la sertralina es de 24 horas.

El comienzo del efecto terapéutico se puede notar en 7 días. Sin embargo, usualmente se requieren períodos más largos para demostrar respuesta terapéutica, especialmente en el TOC.

Trastorno Disfórico Premenstrual:

Los pacientes que no responden a una dosis de 50 mg pueden beneficiarse con un incremento de la dosis. Los cambios de dosis deben ser hechos con intervalos de al menos una semana, hasta un máximo de 150 mg/día.

Mantenimiento:

La dosificación durante la terapia de mantenimiento prolongada debe mantenerse en el nivel efectivo más bajo, con el ajuste subsiguiente dependiendo de la respuesta terapéutica.

Uso en niños:

La seguridad y eficacia de la sertralina ha sido establecida en pacientes pediátricos con TOC de 6 a 17 años de edad. La administración de la sertralina a pacientes pediátricos con TOC de 13 a 17 años debe comenzar con 50 mg/día. La terapia de pacientes pediátricos con TOC de 6 a 12 años debe comenzar con 25 mg/día, aumentando a 50 mg/día luego de una semana. En caso de falta de respuesta, la dosis subsiguiente puede ser aumentada en incrementos de 50 mg/día, hasta 200 mg/día según sea necesario. En un estudio clínico en pacientes de 6 a 17 años de edad con depresión o TOC, la sertralina presentó una farmacocinética similar a la obtenida en adultos. Sin embargo, al aumentar la dosis de 50 mg/día, se debe considerar el menor peso corporal de los niños comparado con los adultos.

Titulación en niños y adolescentes:

La sertralina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente un día; los cambios en la dosificación deben hacerse en intervalos no menores a una semana.

Uso en ancianos:

El mismo rango de dosis puede ser utilizado tanto en ancianos como en pacientes más jóvenes. Más de 700 pacientes ancianos (> 65 años) han participado en estudios clínicos que han demostrado la eficacia de la sertralina en esta población de pacientes. El patrón e incidencia de efectos adversos en ancianos fue similar al obtenido en pacientes más jóvenes.

Uso en pacientes con Insuficiencia Hepática:

El uso de la sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe hacerse con cautela. En pacientes con deterioro hepático se debe utilizar una dosis menor o menor frecuencia en la dosis (ver Propiedades Farmacocinéticas).

Uso en pacientes con Insuficiencia Renal:

La sertralina es ampliamente metabolizada. La excreción de la sertralina como droga intacta en la orina es una ruta de eliminación menor. Debido a su baja excreción renal, la dosis de la sertralina no debe ser ajustada de acuerdo al grado de deterioro renal (ver Farmacocinética).

Farmacocinética:

La sertralina muestra una farmacocinética proporcional a la dosis en el rango de 50 a 200 mg.

Absorción:

En el hombre, luego de una dosis diaria oral única en el rango de 50 a 200 mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas pico (Cmax) de la sertralina se alcanzan entre las 4,5 y 8,4 horas luego de la dosis. La ingestión con alimentos no modifica significativamente la biodisponibilidad de las tabletas de la sertralina.

Distribución:

Tanto la sertralina como sus metabolitos son ampliamente distribuidos a los tejidos. En estudios en animales, el volumen de distribución excedió los 20 l/kg. Aproximadamente el 98% de la droga circulante está unida a las proteínas plasmáticas

Biotransformación:

Experimenta un amplio metabolismo de primer paso en el hígado. La vía inicial primaria es la N-demetilación para formar N-desmetilsertralina, que es 20 veces menos activa que el compuesto original. Las pruebas en animales han demostrado que la N-desmetilsertralina no contribuyen a la actividad antidepresiva o la toxicidad del compuesto original. Tanto la sertralina como la N-desmetilsertralina experimentan desaminación oxidativa y subsiguiente reducción, hidroxilación y conjugación con ácido glucorónico.

Vida media de eliminación:

El promedio de la vida media de la sertralina para hombres y mujeres jóvenes y ancianos varía de 22 a 36 horas, para la N-desmetilsertralina de 62 a 104 horas. Consistentemente con la vida media de eliminación terminal hay aproximadamente una acumulación del doble hasta concentraciones de equilibrio, las cuales se logran luego de una semana con una dosis diaria única.

Concentración plasmática pico:

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