ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINE)

Generalidades

Estos medicamentos tienen actividad antinflamatoria, analgésica y antipirética.

Indicaciones

Se usan en la artritís aguda, en la gota, síndrome de Reíter, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide, osteoartritis y manifestaciones extrarticulares como bursitis, tendinitis, tenosinovitis y en lesiones deportivas. También en el dolor agudo traumático o postoperatorio.

Mecanismos de acción

A dosis terapéuticas básicamente producen:

Inhibición de la actividad de la enzima cicloxigenasa y así disminuye la síntesis de prostaglandinas.

En las membranas celulares inhiben la actividad de la NADPH oxidasa en neu- trófilos y la actividad de fosfolipasa C en macrófagos; algunos AINE inhiben la función del neutrófilo (indometacina, piroxicam, ibuprofeno y salicilatos). Pueden enmascarar la actividad de los linfocitos T supresores, disminuyendo la producción de factor reumatoideo.

Efectos adversos

Gastrointestinales: dispepsia, úlcera gástrica, duodenal, hemorragia de variable severidad y perforación.

Renal: falla renal aguda reversible, edema, nefritis intersticial, necrosis papilar, falla renal crónica, hiperpotasemia; estos efectos son más frecuentes con ibuprofeno que con piroxicam o sulindaco, al igual que en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis hepática y ascitis, nefropatías crónicas y en personas hipovolémicas.

Efectos en la presión arterial: todos los AINE y particularmente la indometacina, interfieren con el control farmacológico de la hipertensión y falla cardíaca en pacientes que están recibiendo beta-bloqueadores, diuréticos o IECA. - Sistema nervioso central: cefalea, meningitis aséptica (ibuprofeno, sulindaco, tolmetín), mareo y ototoxicidad.

Otros efectos: discrasías sanguíneas, reacciones de la piel como eritema multiforme, urticaria, erupción fija por medicamentos, síndromes hepáticos, neumonitis.

Contraindicaciones

Pacientes embarazadas o durante la lactancia, úlcera gastroduodenal daño hepático o renal. No debe administrarse en pacientes que hayan presentado síntomas de asma, rinitis o urticaria con la administración de aspirina y otros agentes antinflamatorios no esteroideos y en pacientes anticoagulados.

A. SALICILATOS

Son los analgésicos de referencia Junto con la morfina. Poseen tres acciones fundamentales: analgésica, antipirética y antinflamatoria: también se han utilizado como queratolíticos (tópicamente) y como antiagregantes plaquetarios a dosis diferentes.

 ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO (ASA)

Indicaciones

Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática

Contraindicaciones

Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS o AINE; diátesis hemorrágica; historia de asma o asma inducida por salicilatos o medicamentos de acción similar; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; antecedentes de mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación; I.R., I.H. o cardiaca graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato a dosis de 15 mg/sem o superiores; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/día

Presentación

Asawin tab. 100 y 500 mg.

Aspirina tab. 100 y 500 mg.

Cafiaspirina. 500 mg ácido acetil salicílico + 50 mg cafeína.

Cardioaspirina: tab. 81 y 100 mg con cubierta entérica.

Ecotrin: tab. 100, 325 y 500 mg con cubierta entérica.

Dosis

Dosis en adultos 500 a 1.000 mg c/4 a 6 h. Máximo 4 g día.

Niños: 10-15 mg/kg/dosis para analgesia, cada 4 a 6 h. Como antinflamatorio: 60- 100 mg/kg/día en 3 dosis.

Los niveles séricos superiores a 40 mg/dL son tóxicos y pueden producir salicilismo.

B. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

 IBUPROFENO

Indicaciones

Está indicado como analgésico en dismenorrea, cefaleas, contusiones, odon-talgias. Indicado en traumatismos dolorosos, artritis reumatoidea, osteoartritis, artrosis, espondilitis, tendinitis, bursitis, lumbalgias y en general en todo proceso agudo o crónico que curse con dolor, inflamación y/o fiebre.

Contraindicaciones

Nefropatía. Hepatopatía. Enfermedad ácido-péptica. Gestación (categoría B). Lupus eritematoso sistémico. Hipersensibilidad a los AINE.

Presentación

Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin.

Grageas: Ibuprofeno 200 mg, caja x 20.

Tabletas: Ibuprofeno 400 mg, caja x 20.

Ibuprofeno 600 mg, caja x 30.

Suspensión: Ibuprofeno 2% (100 mg / 5 ml), frasco x 120 ml.

Gotas pediátricas: Ibuprofeno 40 mg/ml, frasco x 30 ml.

Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin

Dosis

400 mg cada 6 h. Máximo 3.200 mg al día. Niños: 5-10 mg/kg cada 8 h.

 NAPROXENO

Indicaciones

Artritis reumatoide juvenil. Útil en hipertermia por cáncer.

Contraindicaciones

Cefalea, infiltrados pulmonares, vértigo, excitación, somnolencia, cistitis, prurito, rash, equimosis (inhibe la agregación plaquetaria), broncoespasmo.

Presentación

Apronax: tab. 100,275 y 550 mg, susp. pediátrica 125 mg/5 mL (fco. x 80 mL).

Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic.

Dosis

> 2 años: 5-10 mg/kg/día cada 12 hs

Adultos: 250-500 mg/dosis cada 12 hs, dosis máxima: 1500 mg/día

 KETOPROFENO

Indicaciones

Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota. Cuadros dolorosos asociados a inflamación (dolor dental, traumatismos, dolor post-quirúrgico odontológico). Iny.: tto. de ataque de cuadros agudos con predominio del dolor

Contraindicaciones

Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, agudizaciones del asma, rinitis, urticaria o cualquier otro tipo de reacción alérgica a ketoprofeno, AAS u otro AINE); úlcera péptica activa (antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación); predisposición hemorrágica; I.H. grave; I.R. grave; 3 er trimestre de gestación; insuf. cardiaca grave. Además en sol. iny.: casos de sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado activo; trastornos hemostáticos o en tratamiento con anticoagulantes

Presentación

Aprofen: cáp. 100 mg, retard 200 mg, gel 2,5%.

Dolomax: solución i.v. 100 mg/5 mL, solución i.m. 100 mg/5 mL

Ketoprofeno: tab. 100 mg, forte 200 mg, inyectable 100 mg/2 mL.

Ketum: gel 2,5 %

Profenid: tab. 50 y 100 mg, retard 200 mg supositorio 100 mg y amp. i.v. 100 mg/2 mL, amp. i.m. 100 mg/2 mL.

Biprofenid: tab. de liberación prolongada con 150 mg de ketoprofeno

Dosis

25-50 c/6-8 h por v.o., supositorio i.v. o i.m. Dosis máxima al día 300 mg. Tópico 1 ó 2 vecesal dia, esparciendo en la zona inflamada de 3 a 5 mL según extensión. Niños: 10-20 mg/kg/día, dosis cada 8h.

C. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

 DICLOFENACO SÓDICO

Indicaciones

Tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: Procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej. faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos postoperatorios

Contraindicaciones

Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco

Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) después del uso de ácido acetilsalicílico u otros AINE

Tercer trimestre del embarazo

Ulceración estomacal y/o duodenal activa

Sangrado gastrointestinal

Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa

Insuficiencia cardiaca severa (según la clasificación NYHA III/IV, de la Asociación Cardiológica de Nueva York).

Recientemente, la FDA (Food and Drug Administration: Agencia de Alimentos y Medicamentos) de Estados Unidos ha prohibido tratar con este fármaco a pacientes convalecientes de cirugía cardíaca.

Insuficiencia hepática grave (clase C, según la escala Child-Pugh).

Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min).

Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria hepática preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques.

Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia cerebral).

Disfunción eréctil.

Disminución de la vista

Presentación

Artren: cáp. 100 mg de liberación programada, amp. 75 mg/3 ml, gel al 5%.

Voltaren grag. 25 y 50 mg, retard 100 mg, amp. 75 mg/3 ml, supositorios 100 mg solución oftálmica 1 mg/ml (fco. x 5 mL), susp. 1,8 mg/mL (fco. x 120 mL), gel al 1 %.

Diclofenac: tab. 25 y 50 mg, amp. 75 mg/3 ml.

Artridene: tab. 100 mg, amp. 75 mg/3 ml, gel al 1%.

Combaren tab. 50 mg diclofenaco + 50 mg codeína.

Prolertus. Cáp 50 mg de diclofenaco + 140 mg de colestirmina

Flotac: cáp. 75 mg de diclofenaco + 140 mg de colestiramina.

Dosis

25 mg c/8 h. Máximo 200 mg al día. Niños: 1 a 2

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