BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Un relajante muscular o miorrelajante es un fármaco que disminuye el tono de la musculatura estriada. Se utiliza para relajar el sistema músculo esquelético y reducir el dolor debido a esguinces, contracturas, espasmos o lesiones.

Los relajantes neuromusculares son un componente muy importante de la anestesia general, el uso racional de este tipo de droga nos permite utilizar los anestésicos inhalatorios en concentraciones mas bajas y confiables en aquellas cirugías donde se requiera relajación muscular.

CLASIFICACION DE LOS RELAJANTES MUSCULARES

A) POR SU MECANISMO DE ACCION:

*Competitivos o No Despolarizantes

*No competivos o Despolarizantes

B) POR SU ESTRUCTURA QUIMICA:

1. Bencilisoquinoleinas 2. Aminoesteroideos

D-tubocurarina Bromuro de pancuronio

Besylato de atracurio Bromuro de vecuronio

Cloruro de mivacurio Bromuro de rocuronio

Besylato de cis- atracurio Bromuro de rapacuronio

TIPOS DE BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

• RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES

Sólo una molécula, la Succinilcolina, pertenece a este grupo. Está formada por la unión de dos moléculas de Acetilcolina.

MECANISMO DE ACCIÓN: Consiste en unirse al receptor para Acetilcolina en la placa neuromuscular produciendo su despolarización, de igual manera que la Acetilcolina.

Sin embargo, no se desprende inmediatamente de este, sino que permanece unido y deesta manera el receptor ocupado no puede interactuar con nuevas moléculas. Es por esta razón que en un principio se producen fasciculaciones en los pacientes para luego producirse la relajación muscular.

FARMACOCINÉTICA: No solo la Succinilcolina, sino que también los relajantes no despolarizantes se administran por vía intravenosa y dentro del quirófano, salvo que sea necesario su uso en la urgencia. Su biofase son los receptores nicotínicos de tipo muscular, precisamente en la unión neuromuscular. Su metabolización se da por la acetilcolinesterasa, dentro de la unión neuromuscular y por la colinesterasa sérica. Esta última comienza a metabolizar la molécula desde el momento en que ingresa al organismo, por eso la dosis que llega a biofase de Succinilcolina es mucho menor a la dosis inicial.

La duración del efecto es en general de entre 3 y 5 minutos, sin embargo, en individuos con presencia de colinesterasas anómalas o déficit de estas, así como también alteraciones hepáticas, embarazo, ecotiofato e inhibidores de la acetilcolinesterasa, la duración de acción puede prolongarse hasta varias horas. La droga activa es hidrolizada y no se elimina como tal por riñón. Sus productos finales son ácido succínico y colina.

TIPOS DE DROGAS DESPOLARIZANTES

La SUCCINILCOLINA es la única droga no despolarizante disponible, posee una estructura similar a la de dos moléculas de acetilcolina. El inicio de acción de esta droga, es rápido, alrededor de 1 minuto y su duración es cortas 17 a 8 minutos, por las características de la succinilcolina, esta es utilizada para intubaciones traqueales rápidas lo que es esencial si se quiere disminuir el riesgo de aspiración gástrica. Los efectos colaterales son clínicamente importantes, entre ellos destacan el dolor muscular, la hipercalemia y el aumento de las presiones intraoculares e intragástrica. Se ha asociado al uso de esta droga la hipertermia maligna un desorden hereditario raro pero potencialmente fatal, se estima una incidencia de 1 en 50000 adultos, la crisis hipermetabólica puede ser controlada con la infusión de Dantrolene lo que demostró una reducción a menos del 10% de la mortalidad. Se atribuye a una mutación gen receptor de rianodina, responsable del control del flujo de calcio en el músculo esquelético como causante de este desorden.

• RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

Son un grupo de compuestos naturales, semisintéticos y sintéticos a los cuales se les agrega un amonio cuaternario. Se los puede clasificar de acuerdo a su estructura química (esteroides y sustancias benzilisoquinolínicas) o su duración de acción (corta, intermedia y larga), esta última de mayor importancia en la aplicación clínica.

MECANISMO DE ACCIÓN: Es el bloqueo competitivo de los receptores para Acetilcolina en la unión neuromuscular. A diferencia de la Succinilcolina, no producen la despolarización, sino que bloquean la estimulación del receptor.

La relajación muscular que estas drogas producen comienza por los músculos oculares y de los dedos, se continua en cuello, miembros y tórax para terminar por relajar losmúsculos intercostales y el diafragma. La recuperación de la fuerza se produce en sentido inverso; por eso, a pesar de haber finalizado el acto anestésico, el individuo puede presentar dificultad para mover los miembros o abrir los ojos.

FARMACOCINÉTICA: Su administración es intravenosa, con un comienzo de acción en general relacionado a su duración, es decir, mientras más prolongada la duración, más lento es el comienzo. La vida media también es variable al igual que la metabolización y excreción, por estos motivos se analizarán individualmente.

• TIPOS DE RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

ALCURONIO es un relajante muscular no despolarizante con una duración de acción de unos 30 minutos. Su efecto puede ser rápidamente revertido tras la cirugía por el anticolinesterásico neostigmina, dado que la administración de atropina previene la actividad autonómica excesiva.

VECURONIO, un relajante muscular no despolarizante relativamente nuevo y caro, tiene una duración de acción más corta (20-30 minutos); produce efectos cardiovasculares mínimos.

BROMURO DE PANCURONIO: Este es un relajante neuromuscular de inicio de acción lento y de duración prolongada. La dosis que se utiliza es de 0.05-0.06mg/kg. De la dosis administrada entre el 43-67% se excreta en la orina, y el 10% en la bilis después de 24 horas.

BESYLATO DE CIS-ATRACURIO: Este relajante tiene una potencia tres veces mayor.

La dosis recomendada es de 5.15 mg/hg. A esta dosis se logra intubar a los 2-3 minutos,

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