Diclofenaco

Instituto Politécnico Nacional

Escuela Nacional de Ciencias Biológicas

Temas de Operaciones Unitarias

Fármaco: “Diclofenaco”

5 FM1

Integrantes:

Bermeo Solórzano Brenda Afrodita

Martínez Mejía Gabriela

Lázaro Ramírez Miguel Ángel

FECHA DE LA PRIEMERA REVISION: 24/03/2013

HISTORIA

Empezó a comercializarse en 1914 en Japón. En general es el ANIE más vendido del mundo, distribuyéndose en 120 países.

Este medicamento es un antiinflamatoria no esteroideo, que ha estado a la venta para uso veterinario en Asia, en las farmacias de Pakistán, India y Nepal. En estos países ha sido ampliamente utilizado para calmar el dolor en el tratamiento sintomático y la gestión de inflamaciones, fiebres y dolores del ganado doméstico.

Inicialmente fue elaborado por un laboratorio farmacéutico para su administración a seres humanos. Tradicionalmente, en el subcontinente indio se deja el ganado muerto para alimento de buitres y otras aves rapaces. Incluso en las zonas donde las personas comen carne, esas aves encuentran muchos animales muertos. Los buitres y demás carroñeros han desempeñado hasta ahora un papel sanitario sumamente importante en todo el sur de Asia limpiando cadáveres de animales.

DICLOFENACO

El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales.

El diclofenaco puede causar daños al corazón o problemas circulatorios, tales como ataques cardiacos o un derrame cerebral, especialmente si lo usa a largo plazo.

Mecanismo de acción:

El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 h) es generalmente mucho mayor que el corto lapso indicado en los productos comerciales. Esto puede deberse en parte a una concentración elevada del fármaco en los fluidos sinoviales.

El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, es la evitación de la síntesis de prostaglandinas causada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).

La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste es el principal efecto secundario del diclofenaco.

El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la indometacina y el ácido acetilsalicílico.

Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formación de leucotrienos (sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la enzimafosfolipasa A2 en su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.

Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINE (antiinflamatorios no esteroideos) como el ácido acetilsalicílico. En la práctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha traído como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.

El diclofenaco también puede causar efectos secundarios graves de estómago o intestinos, que incluyen sangrado o perforación (formación de hueco). Estas condiciones pueden ser fatales y pueden ocurrir sin ninguna advertencia mientras esté tomando diclofenaco, especialmente en los adultos mayores.

Indicaciones:

El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a cirugía o tras un proceso traumático, particularmente cuando hay inflamación presente. El fármaco es efectivo contra el dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera elección para la analgesia preventiva y la náusea posoperatoria.

El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, predispone a la aparición de úlceras pépticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposición reciben tratamiento de diclofenaco en combinación con misoprostol, un análogo sintético de las prostaglandinas que protege la mucosa gástrica en un solo producto (Arthrotec®, Artrotec® en países de habla hispana).

Ha surgido un producto con diclofenaco al 3% con base de gel para el tratamiento de la queratosis actínica, la cual es un padecimiento causado por una sobreexposición a la luz solar (Solareze®). Así mismo, algunos países han aprobado el uso del gel con diclofenaco para tratar padecimientos musculo esqueléticos.

Existen también presentaciones con licencia venta libre sin receta para emplearse contra dolores leves y fiebre asociada con infecciones comunes.

Usos empíricos:

El diclofenaco se usa a menudo para tratar el dolor crónico asociado con el cáncer, en especial si hay presencia de inflamación. Es el primer paso del esquema terapéutico de la Organización Mundial de la Salud para combatir el dolor crónico.

El diclofenaco, que contiene a su vez, tiamina, piridoxina y cianocobalamina, disminuye la polineuritis, padecimiento asociado a la diabetes tipo 2.

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