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DROGAS SIMPATICOMIMETICAS

Manuel PerdomoEnsayo2 de Abril de 2017

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SISTEMA NERVIOS [pic 4][pic 5][pic 6][pic 7][pic 8][pic 9][pic 10][pic 11][pic 12][pic 13][pic 14][pic 15][pic 16][pic 17][pic 18][pic 19][pic 20][pic 21]


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DROGAS SIMPATICOMIMETICAS

Un fármaco simpaticomimético es aquel que induce respuestas fisiológicas similares a las que se producen tras la estimulación de las fibras post ganglionares, dependiendo del órgano de que se trate y del subtipo de receptor adrenérgico que domine en dicho órgano

Las catecolaminas: adrenalina, noradrenalina y dopamina. Secretadas por el SNS o médula suprarrenal, participan en múltiples funciones sobre todo en aquellas en que existe un compromiso de integridad del individuo (reacciones de lucha o de huida)    

CATECOLAMINAS:  

  1. Inicio de acción rápido
  2. Duración de acción breve.
  3. No se administran por vía oral.
  4. No penetran la barrera  hematoencefálica.

FARMACO

RECEPTOR DONDE ACTÚA

USOS TERAPÈUTICOS

Adrenalina

α1, α2

β1, β2

  • Asma aguda.
  • Tratamiento de glaucoma.
  • Choque anafiláctico.
  • Con anestesia local para incremento de la duración de acción.

Noradrenalina

α1, α2

β1

  • Tratamiento del choque.

Isoproterenol

β1, β2

  • Broncodilatador en asma.
  • Estimulante cardiaco.

Dopamina

 Dopaminérgicos

β1

  • Tratamiento del choque.
  • Tratamiento de insuficiencia cardiaca  congestiva.

Dobutamina

β1

  • Tratamiento de la insuficiencia cardiaca  congestiva.

NO  CATECOLAMINAS

En comparación con las  catecolamina:

  1. Duración de acción prolongada.
  2. Todos se pueden administrar por vía oral.

FARMACO

RECEPTOR

USOS TERAPÈUTICOS

Fenilefrina

α1

  • Descongestionante nasal
  • Tratamiento de Taquicardia supraventricular.

 Metoxamina

α1,

  • Tratamiento de Taquicardia supraventricular.

Clonidina

 α2

  • Tratamiento de hipertensión.

 Metaproterenol

β2> β1

  • Tratamiento de broncoespasmo.

Terbutalina

Ritodrina

Albuterol

β2

  • Tratamiento de broncoespasmo y detención de parto prematuro.

Anfetamina

α, β SNC

  • Estimulante del SNC en el tratamiento de niños con síndrome de deficiencia de atención.

Efedrina

α, β SNC

  • Tratamiento de asma.
  • Descongestivo nasal.

CLASIFICACIÓN DE LAS AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS (MECANISMO DE ACCIÓN) [pic 35]

ACCIÓN DIRECTA: actúan directamente sobre los receptores  alfa y beta adrenérgicos: ejemp: catecolaminas y no catecolaminas

ACCIÓN INDIRECTA: actúan bloqueando la receptación del neurotransmisor en las terminaciones nerviosas adrenérgicas. Ejem: cocaína, anfetaminas y antidepresivos tricíclicos    

ACCIÓN MIXTA: actúan directamente sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos y sobre las terminaciones nerviosas adrenérgicas: efedrina, metaraminol[pic 36]

ACCION DIRECTA: Albuterol, clonidina, dobutamina, Dopamina ,adrenalina,Isoproterenol, Metalproterenol,Metoxamina, Noradrenalina,Fenilefrina, Ritodrina, terbutalina

ACCIÓN INDIRECTA: Anfetamina, Tiramina

ACCIÓN MIXTA: Efedrina, Metaraminol

[pic 37]

[pic 38]

1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS   ALFA:    (Predominantemente)

Noradrenalina( Levofed) ,   Metaraminol (Aramina)

Etilfenadrina ( Effortil),       Fenilfedrina (Neosinefrina)

Nafazolina (Dazolin),          Xilometazolina (Otrivina)

Metoxamina

2.  ESTIMULANTES ADRENERGICOS    ALFA   Y  BETA:

Adrenalina,    Dopamina( Inotropin),   Efedrina

Anfetamina (Actemina)

Metanfetamina (Metedrine)

3.ESTIMULANTES    ADRENERGICOS     BETA  (predominantemente)

a. Estimulantes ß1 y ß2:  Isoproterenol (aleudrin), Isoxuprina (duvadilan),  Bametano (Vasculat),

.): Dobutamina (Dobutrex)

b. Estimulantes ß1  (Predom

c. Estimulantes ß2 (Predom.):  Orciprenalina  (Alupent), Salbutamol (Ventolin)  Fenoterol  (Berotec),  Terbutalina  (Bricanil) , Clembuterol (Clembunal)

4.SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS  O PSICOMOTORES (Acción predominante en SNC)

Amfetamina (Benzedrina), Dextroanfetamina        (Dexedrina), Metanfetamina (Metedrine),  Fentermina (Omnibex) ,  Fenfluramina (Ponderal),    Fendimetrazina (Obehistol), Mefenorex  (Pondinol)

DROGAS ADRENERGICAS

AGONISTA

ANTAGONISTA

TEJIDO

RESPUESTA

A1

FENILEFRINA

ADRE>NOR>>ISOP

PRAZOSINA

MUSC. LISO

VASCULAR Y GENURINARIO HIGADO Y CORAZÓN

VASOCONTRICCIÓN GLUCOGENÓLISIS Y GLUCONEOGÉNESIS AUMENTO DE LA FUERZA DE CONTRACCIÓN MIOCARDICA

A2

CLONIDINA

ADRE>NOR>>ISOP

YOHIMBINA

ISLOTES PANCREATICOS, CEL BETA ,PLAQ Y  MLV

SECRECIÓN DE INSULINA, AGREGACIÓN PLAQUETARIA, DESCARGA DE NORADRENALINA Y VASOCONTRICCIÓN  

B1

DOBUTAMINA

ISO>ADRE=NOR

METOPROLOL

CORAZÓN Y CELULAS YUXTAGLOMERULARES

INOTROPICO POSITIVO

+ COND AV

+ FC Y SECRECIÓN DE RENINA + FC

B2

TERBUTALINA

ISO>ADRE>>

MUSC. LISO BRONQUIAL, HIGADO MUSC. ESTRAIDO  

RELAJACIÓN GLUCOGENÓLISIS

B3

ISO=NOR>

TEJIDO ADIPOSO

LIPOLISIS

        

TIPO DE RECEPTORADRENERGICO

AGONISTA NATURAL DEL CUERPO

 COMO RESULTADO DE ACCIÓN

DROGAS QUE APUNTAN AL RECEPTOR

ALFA 1

ADRENA

LINA Y NORADRE

NALINA

"Lucha o huida" reacciones: la constricción de los vasos sanguíneos en la piel, el tracto digestivo y vías urinarias; descomposición de la glucosa en el hígado (la liberación de energía), una disminución de la actividad del estómago y los intestinos, y la contracción de lisa muscular en los órganos genitales y urinarios

  • Agonista: metoxamina y la fenilefrina
  • Antagonista: doxazosina ,Cardura, prazosin, Minipress, tamsulosina Y terazosina

ALFA 2

          “

Una disminución en la secreción de insulina, en la aglutinación de plaquetas, en la constricción de los vasos sanguíneos en la piel y los intestinos, y en la liberación de noradrenalina de los nervios

  •  Agonista: clonidina

    Antagonista: yohimbina

BETA 1

          “

Un aumento en la frecuencia cardíaca, en la fuerza de contracción del corazón, y en la secreción de renina (una hormona

Agonista:  dobutamina y el Isoproterenol antagonistas: atenoloL

metoprolol

BETA 2

          “

La dilatación del músculo liso en los vasos sanguíneos, vías respiratorias, tracto digestivo y vías urinarias; degradación del glucógeno en los músculos esqueléticos (la liberación de glucosa para la energía)

Agonistas: albutrol, terbutalina

Antagonista: beta-bloqueantes: propanolol, inderal

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