Emulsiones tópicas que contienen ceramidas: efectos en la función de barrera de la piel y propiedades antiinflamatorias
Enviado por Jonathan Cortes • 11 de Mayo de 2018 • Trabajos • 3.734 Palabras (15 Páginas) • 86 Visitas
Emulsiones tópicas que contienen ceramidas: efectos en la función de barrera de la piel y propiedades antiinflamatorias
Las propiedades de barrera del estrato córneo (SC) dependen en gran medida de la integridad de las laminillas lipídicas que rodean los corneocitos. Las ceramidas, los ácidos grasos y el colesterol junto con la hidrocortisona (HC) se han propuesto como agentes protectores o terapéuticos contra la xerosis y la dermatitis atópica (EA). Sin embargo, la administración tópica de estas sustancias sigue siendo un desafío debido a la excelente función de barrera de la piel. El objetivo del presente estudio fue desarrollar una formulación con propiedades combinadas antiinflamatorias / reparadoras de barrera. Para lograr este objetivo, se preparó una nueva emulsión O / W no iónica (CerEmulsión) que contenía lípidos barrera de la piel y HC. Su estabilidad fisicoquímica y microbiológica y el rendimiento de permeación de la piel se compararon con una emulsión en blanco (NoCerEmulsión). Los placebos descritos como PlaceboCerEmulsion y PlaceboNoCerEmulsion of CerEmulsion y NoCerEmulsion, respectivamente, también se prepararon para estudiar los perfiles de pérdida de agua transepidérmica (TEWL). Las emulsiones presentaron características brillantes y vertibles blancas con un pH ácido. CerEmulsion mostró tamaños de gota más pequeños y valores de viscosidad más altos (5000 mPas) mientras que NoCerEmulsion presentó valores de viscosidad de 2000 mPas. Las estructuras cristalinas fueron prominentes en ambas emulsiones. El análisis microbiológico mostró que los resultados estaban dentro de los límites de especificación establecidos. CerEmulsion y NoCerEmulsion han mostrado perfiles de liberación similares y CerEmulsion presentó una actividad antiinflamatoria similar in vivo en comparación con una emulsión de HC al 1% disponible comercialmente. Ambas emulsiones eran químicamente, físicamente y microbiológicamente estables. TEWL fue significativamente menor para el grupo tratado con PlaceboCerEmulsión, lo que sugiere que la hidratación de la piel fue mayor con esta formulación que contiene ceramida.
Aplicaciones prácticas: en este trabajo, los autores desarrollan y caracterizan una nueva emulsión O / W no-iónica HC / ceramida como terapia tópica para la mejora de las anomalías de la barrera cutánea en la dermatitis atópica (DA). Esta formulación única incluye altas concentraciones de tres lípidos (ceramidas, colesterol y ácidos grasos libres) y parafina. Su uso se recomienda para pacientes con AD a los ≥6 meses de edad. También está indicado para el tratamiento y alivio del ardor y la picazón asociados con diversas dermatosis, que incluyen AD, dermatitis de contacto irritativa y dermatitis por radiación.
1. Introducción
El estrato córneo humano (SC) consiste en varias capas de corneocitos queratinizados incrustados en una matriz lipídica de estructura laminar ordenada. La composición particular de los lípidos intercelulares SC permite una disposición altamente ordenada de los lípidos, desempeñando un papel esencial en el mantenimiento de una barrera cutánea óptima y en la regulación de la hidratación de la piel. La deficiencia de ceramidas, que constituyen la mayor clase lipídica en SC, colesterol y EFA, conduce a un mayor transporte transepidérmico de agua además de la sequedad de la piel, es decir, xerosis [1].
La dermatitis atópica (DA) es una enfermedad crónica. El síntoma principal es el prurito de intensidad variable y sus principales signos son la xerosis cutánea y las lesiones eccematosas. El estímulo para una respuesta anormal a menudo es externo, debido a la alteración de la barrera cutánea [2, 3]. Los factores clave en el manejo de la EA son (i) la hidratación de la piel y la reparación de la barrera; (ii) uso de agentes antiinflamatorios tópicos efectivos, como corticosteroides, y (iii) evitación de desencadenantes alergénicos [4]. Los corticosteroides tópicos son los fármacos más recetados por los dermatólogos debido a sus efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y antiproliferativos en la EA y la psoriasis. La hidrocortisona (HC) es un ejemplo de un corticosteroide antiinflamatorio y antipruriginoso, que muestra muy buenos resultados en el tratamiento de la EA.
Las cremas que contienen ceramidas, colesterol y ácidos grasos aumentaron el sebo y disminuyeron la pérdida de agua transepidérmica (TEWL) y, por lo tanto, la hidratación de la piel y la habilidad para reparar las condiciones de la piel seca [5]. Los emolientes o humectantes a menudo se usan en el tratamiento de la EA y otras dermatitis inflamatorias con el objetivo de mejorar la hidratación de la piel y mitigar la xerosis. Dada su semejanza con los lípidos en el SC, ya se describió el efecto beneficioso de los suplementos de lípidos en la piel tanto en la composición como en la estructuración de formulaciones tópicas para la reparación de la piel [6]. Los estudios demostraron la restauración de la función de barrera de permeabilidad acompañada de la mejora concomitante de la defensa antimicrobiana en pacientes con EA [7] y lípidos de reparación barrera barrera ceramida aliviando la EA [8, 9].
Las emulsiones son vehículos potenciales para la administración de medicamentos de aplicación tópica. El vehículo utilizado puede afectar sustancialmente la acción clínica, la potencia y la aceptabilidad del agente individual para el paciente. Además de ser un portador del fármaco activo, el vehículo también puede tener la función de hidratar la piel y aumentar la penetración del fármaco. Lo racional detrás de este estudio fue el desarrollo de formulaciones que contienen un fármaco antiinflamatorio y al mismo tiempo mantener la integridad de las lamelas lipídicas: además de los emolientes tradicionales y los constituyentes oclusivos, intentamos proporcionar suplementos de ceramida.
El objetivo de este estudio fue formular y caracterizar dos emulsiones O / W para el control de la EA, proporcionando hidratación de la piel y actividad antiinflamatoria. Ambas emulsiones contenían HC, pero solo una contenía ceramidas, ácidos grasos y colesterol. Su caracterización físicoquímica y microbiológica se realizó, evaluó y comparó, y también se sometieron a estudios de estabilidad. TEWL se evaluó en voluntarios humanos para confirmar la influencia de las ceramidas en la hidratación de la piel con PlaceboCerEmulsion y PlaceboNoCerEmulsion de CerEmulsion y NoCerEmulsion, respectivamente. Se probó la actividad antiinflamatoria in vivo de la emulsión rica en lípidos recientemente desarrollada. El efecto de las ceramidas sobre la permeación de HC a través de las membranas de silicona y epidermis también se estudió.
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