Enzimas ligasas

Enzimas  Ligasas

Dado que ligar significa unir, estos enzimas participan en reacciones sintéticas en las que se unen dos moléculas a expensas de un “enlace fosfato de alta energía” del ATP. El termino sintetasa se reserva para este grupo particular de enzimas. La formación de los aminoacil-tRNA, acil coenzima A, glutamina y la adición de CO2 al piruvato son reacciones catalizadas por las ligasas. La piruvato carboxilasa es un buen ejemplo de una ligasa los dos sustratos bicarbonato y  piruvato se ligan formando un alfa-cetoacido de cuatro carbonos.

https://books.google.com.co/books?id=p3DCb9lTLx8C&pg=PA418&dq=ligasas&hl=es-419&sa=X&ved=0CCAQ6AEwAWoVChMIw7S8l5mJyAIVgVseCh2iAgSI#v=onepage&q=ligasas&f=false

6: Ligases (2465)     Se muestran 3 Diferentes enzimas

Mycobacterium tuberculosis biotin ligase complexed with bisubstrate inhibitor 82 that incorporates a morpholine in place of the ribose   ( Biological Image for 4XU1)[pic 1]

Micobacterias ligasa de proteína biotina (MtBPL) es una enzima esencial en Mtb y regula el metabolismo de lípidos a través de la biotinilación post-traduccional de acilo carboxilasas coenzima A. Se presenta la síntesis y la evaluación de una serie sistemática de inhibidores basados en nucleósidos potentes de MtBPL que contienen modificaciones en el anillo ribofuranosil del nucleósido. Todos los compuestos se caracterizaron por calorimetría de titulación isotérmica (ITC) y se muestran para unirse potentemente con KD de debajo de 2 nM. Además, se obtuvieron estructuras co-cristalinas de alta resolución para una mayoría de los compuestos. A pesar de la potencia bioquímica bastante uniforme, la actividad Mtb de células enteras variado mucho con concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) que van desde 0,78 a> 100 mM. Estudios de acumulación de celulares en Mtb mostraron una casi 10 veces mayor acumulación de un análogo de C-2 'α respecto a los correspondientes analógico C-2' β, en consonancia con su diferencial de actividad de células enteras.

Descripción de la molecula

Aminoacil-tRNA sintetasa Enzima Definición que cataliza la unión de dos moléculas unidas a la ruptura de un enlace pirofosfato en ATP o trifosfato de una similar. A veces los términos "sintasa", "sintetasa" o "carboxilasa" también se utilizan para esta clase de enzimas.

Fragment-based discovery of 6-azaindazoles as inhibitors of bacterial DNA ligase.

 Organismos  staphylococcus aureus  taxonomia e identificacion 1280 [pic 2]

 Se describe la aplicación del diseño de fármacos basado en el fragmento de ligasa de ADN bacteriano. Cristalografía de rayos X se utiliza para guiar la optimización basado en la estructura de un fragmento de hit-screening para dar novela, nanomolar, inhibidores de la AMP-competitivos. El compuesto de plomo 13 mostró actividad antibacteriana a través de una gama de patógenos. Los datos demuestran que se proporcionó modo de acción usando una cepa de S. aureus, por ingeniería genética para sobreexpresar ADN ligasa.

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