FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORRECEOTIRES E INHIBIDORES DE COLINESTERASA

Subclase

Mecanismo de acción

Efectos

Aplicaciones clínicas

Farmacocinética, efectos tóxicos e interacciones.

ESTERES DE COLINA DE ACCION DIRECTA

Betanecol

Agonista muscarinico, efectos insignificantes en los receptores nicotínicos

Actica receptores M1, M2 y M3 en todos los tejidos periféricos. Intensifica la secreción, la contracción de musculo liso (excepto que relaja el musculo liso vascular) y cambia la frecuencia cardiaca

Íleo Posoperatorio neurógeno y retención urinaria.

Vías oral y parenteral; su acción dura en promedio 30 min. No se difunde en el sistema nervioso central (SNC).

Efectos tóxicos: Efectos para simpaticomiméticos excesivos, en particular bronco espasmo en asmáticos.

Interacciones: se agregan a las de otros simpaticomiméticos.

Carbacol.

Agonista muscarinico y nicotínico no selectivo.

Similar al Betanecol

Exclusivamente en el glaucoma.

Vía tópica

ALCALOIDES MUSCARINICOS O SINTETICOS DE ACCION DIRECTA.

Pilocarpina

Semeje al Betanecol, agonista parcial

Semejante al Betanecol

Glaucoma, síndrome de Sjögren

Trocitos orales y aplicación tópica

Efectos tóxicos e interacciones: semejantes a los del Betanecol.

Cevimelina

Sintético

Selectividad por M3

Similar a la pilocarpina.

AGONISTAS NICOTÍNICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Nicotina

Agonista en los receptores Nn y Nm

Activan las neuronas pos ganglionares de tipo autónomo (simpáticas y parasimpáticas) y la placa terminal neuromuscular en musculo estriado se difunde en SNC y activa los receptores Nn

Se aplica en medicina para interrumpir el tabaquismo.

Empleo no medico en el tabaquismo y en insecticidas.

Chicle masticable, parche para interrupción del tabaquismo.

Efectos tóxicos: mayor actividad del tubo digestivo, nauseas, vómitos, diarrea aguda; incremento de la presión arterial; las dosis grandes originan convulsiones.

Factor de riesgo cardiovascular u de tubo digestivo a largo plazo.

Interacciones: efectos que se suman a los de los estimulantes del SNC

Vareniclina: agonista parcial selectivo al nivel de los receptores nicotínicos α4β2; se usa exclusivamente como tratamiento anti tabáquico.

INHIBIDORE DE COLINESTERASA DE ACCIÓN CORTA

Edrofonio

El alcohol se liga en forma breve al sitio activo de la acetilcolinesterasa (AChE) e impide el acceso de la acetilcolina (ACh)

Amplifica todas las acciones de ACh.

Intensifica la actividad parasimpática y la transmisión neuromuscular somática

Diagnostico y tratamiento inmediato de la miastenia grave

Vía parenteral. Amina cuaternaria. No penetra en el SNC.

Efectos tóxicos: exceso de acción parasimpaticomimética.

Interacciones: se suma a la de los parasimpaticomiméticos.

INHIBIDORES COLINESTERÁSICOS DE ACCIÓN INTERMEDIA

Neostigmina

Forman enlaces covalentes con AChE, pero es hidrolizada y liberada

Semejantes a los de Edrofonio, pero duran más

Miastenia grave

Íleo posoperatorio

Y neurógeno y retención de orina.

Vías oral y parenteral; amina cuaternaria que no se difunde en SNC. Su acción dura 2 a 4 hrs.

Efectos tóxicos e interacciones: similares a los del Edrofonio.

Piridostigmina: es semejante a la neostigmina, pero su acción dura mas (4 a 6 hrs); se utiliza en la miastenia

Fisostigmina: es semejante a la neostigmina, pero se trata de un alcaloide natural amínico terciario; penetra en SNC

INHIBIDORES COLINESTERÁSICOS DE ACCION LARGA

Ecotiofato

Similar al de la neostigmina, pero la liberación es más lenta

Similar a la neostigmina, pero su acción es mas larga

Obsoleto. Se utilizo contra el glaucoma

Vía tópica solamente. Efectos tóxicos: dolor en la mitad superior de la cara, uveítis, visión borrosa

Malatión: insecticida, relativamente inocuo en mamíferos y aves, porque se metaboliza por otras enzimas hasta formar productos inactivos; uso medico ocasional como ectoparasiticida.

Paratión, otros productos: insecticidas, peligrosos para todos los animales; sus efectos tóxicos son importantes por empleo en agricultura y la exposición de trabajadores de granjas.

Sarin.- otros productos: “gas neurotóxico”  utilizado exclusivamente en guerra y terrorismo