Facultad de Ciencias Médicas Catedra de Farmacología

Universidad Estatal de Guayaquil

Facultad de Ciencias Médicas

Catedra de Farmacología

Introducción

Los fármacos que aumentan la fuerza de contractilidad del musculo cardiaco reciben el nombre de fármaco inotrópico positivo. El termino inotrópico tiene su origen en dos vocablos griegos Inos= Fuerza muscular y trepein= dirigir que juntos estos términos significan regulación de la fuerza de contracción muscular se califica como efecto positivo.

El uso de estos fármacos es para el tratamiento de varias formas del fallo del corazón en su función de bombeo, la más común es la insuficiencia cardiaca, es un síndrome de evolución prolongada de aguda a crónica, que disminuye la función cardiaca de satisfacer las necesidades de perfusión sanguínea del organismo. La insuficiencia cardiaca tiene su origen en alteraciones en la estructura celular o miocárdicas o en su función.  Y esta caracterizada por disminución de la contracción, de la relajación  y  la disfunción diastólica con reducción de llenado y expulsión de la sangre, en estos factores influye el tono simpático y el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Para mejorar esta condición se utiliza estos fármacos para mejorar la contractilidad del musculo ventricular y el rendimiento hemodinámico relacionado con la precarga (vasodilatadores venosos y diuréticos) y postcarga (vasodilatadores arteriales).

Aunque existe pacientes de alto riesgo que pueden presentar alteraciones en la farmacocinética  debido a la biotransformacion hepática y depuración renal y los cambios de volumen corporal, también se presenta otros factores que alteran la farmacocinética que son el estado metabólico, el hidroelectrolítico y las interacciones con el fármaco.

Clasificación

El proceso de acoplamiento entre la excitación y la contracción del miocardio regulado por multiples sistemas biomoleculares, algunos de los cuales es accesible por la intervención farmacológica. Es posible clasificar estos agentes en 3 grupos.

Moduladores de actividad enzimática

Moduladores de receptores celulares

Moduladores de la sensibilidad de Ca+

Moduladores de actividad enzimática

Glucósidos cardiacos

Concepto

El termino glucósido cardiaco, digital y digitalicos funcionan de manera indistinta para nombrar a un grupo de compuestos de estructura química similar (esteroides glucosilados), que ejercen un efecto inotrópico positivo sobre el corazón y modifican ciertas propiedades fisiológicas cardiacas y son de gran utilidad en las insuficiencias cardiacas.

Composición química

Están constituidos por un núcleo orgánico, una lactona no saturada y uno o mas azucares. El núcleo orgánico y la lactona integran una porción denominada glicona o genina que es la cualidad farmacológica de los digitalicos. Y las diferencias las establecen la presencia de una lactona, la fusión de los anillos C y D en posición de Cis e hidroxilo en posición C-14 entre los digitalicos y los derivados del mismo núcleo orgánico como el colesterol, hormonas sexuales, cortico suprarrenales y vitamina D.

Acciones farmacológicas sobre las propiedades fisiológicas de los tejidos cardiacos

Todos los digitalicos producen efectos farmacológicos y toxico en el organismo pero los 3 primero son beneficiosos de todos 7 efectos que producen.

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Aumento de la contractilidad del miocardio y la reducción de la frecuencia cardiaca.

El incremento en la contractilidad que producen los digitalicos en la insuficiencai cardiaca causa un aumento de trabajo del corazón y se acompaña de una  mayor eficacia cardiaca esta como la relación de consumo de oxígeno y trabajo. Tanto el consumo de oxigeno como el trabajo y el gasto cardiaco depende de la longitud inicial de la fibra del corazón insuficiente (Dilatado)  se modifica por acción de los digitalicos, no se produce por un aumento de oxigeno. La concentración terapéutica de los digitalicos no produce alteracion en el metabolismo intermedio del miocardio, ni de niveles de ATP.

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