GUÍA FARMA 4° PARC. FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIBIOTICOS

GUÍA FARMA

4° PARC.

FARMACOLOGÍA DE LOS  ANTIBIOTICOS

• Antibiótico:

   Producto de origen microbiano, capaz de matar otros microorganismos dentro de un huésped.

• UN ANTIMICROBIANO TIENE QUE:                                                                                                         (Postulados de Erlich)

• Ser muy activo frente a microorganismos.
• Ser fácilmente absorbible por el organismo humano.
• Ser activo en presencia de tejido o fluidos corporales.
• Tener bajo grado de toxicidad, y alto índice terapéutico.
• No inducir desarrollo de resistencias.

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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS:
 (SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN)

1.- Alteran la síntesis de la pared celular

B-lactámicos: Impiden la transpeptidación del peptidoglicáno por         inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP o         proteínas de unión a Penicilina

(Ej: Penicilina y Cefalosporinas).

Glicopéptidos:  Inhiben la transglicosilación del peptidoglicáno durante la síntesis de la pared celular por otro mecanismo

(Ej: Vancomicina).

2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática…..(Detergentes)

• Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos  (Ej: Polimixina).
• Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina).

3.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma:

Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de iniciación de la transducción  (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina).

4.-Que inhiben la síntesis de DNA

Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para replicar DNA). Ej: Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino.

5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario                                          (Impide la síntesis de purinas y pirimidinas.)

Sulfas:  Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que transforma PABA → ác. fólico.

Trimetoprim:  Inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma ác. fólico → ác. Folínico

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS:
 (SEGÚN SU LA REVERSIBILIDAD  DE  SU  EFECTO)

1) Reversibles o primariamente    

• BACTERIOSTÁTICOS: Inhiben el crecimiento bacteriano aunque el microorganismo permanece viable, de forma que al suspender el ATB puede recuperarse y volver a multiplicarse.

Ej: Tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas, sulfamidas y trimetoprim

2) Irreversibles o primariamente

• BACTERICIDAS: Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.

Ej: beta-lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, fosfomicina, quinolonas y nitrofurantoínas.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS:
 (SEGÚN EL ESPECTRO)

1. Antimicrobianos de espectro reducido: (Resortera) = Vancomicina, Metronidazol,  Acido Fusídico)
2. Antimicrobianos de espectro Intermedio: (Pistola)=Penicilina G, Macrólidos, Quinolonas,  Aztreonan)
3. Antimicrobianos de espectro amplio: (Cañón)= Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Cefalosporinas, Aminoglucósidos, Cloranfenicol, Sulfamidas, Imipenem

BETALACTAMICOS: PENICILINAS

• Mecanismo de acción. Son Bactericidas de Pared de espectro Gram + y Algunos Gram – 
• Bloquea la síntesis del peptidoglicano (traspeptidación), principal componente de la pared bacteriana.
• EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES: Efectos Alergénicos Graves 

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Tipos de penicilinas:

-Penicilinas Naturales

                     [pic 3]

-Penicilinas Biocinéticas

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-Penicilinas  Semisinteticas  [pic 5][pic 6][pic 7]

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[pic 10] [pic 11][pic 12]

2. Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica (antiestafilocócicas)

        Dicloxacilina                                         POSIPEN (la única en México)        

3.  Aminopenicilinas (amplio espectro):

• -    Ampicilina                                                       BINOTAL
• -    Amoxicilina                                                      AMOXIL[pic 13]

1. Amplio espectro antipseudomona:[pic 14]

-Piperacilina + Tazobactam                              TAZOBAC

-Ticarcilina + Acido Clavulánico                        TIMENTIN

1. Resistentes a B-lactamasas (gramnegativas): septicemia

-Ampicilina + Sulbactam                     TRIFAMOX   UNASYNA    

-Temocilina

Penicilina G sódica

• Soluble en agua.
• Rápida absorción y eliminación.
• Actua: cocos y bacilos Gram + «aerobios/anaerobios» y algunos cocos Gram – como el gonococo y el meningococo.

Penicilina G benzatínica                                              BENZETACYL

• Poco soluble
• Deposito de microcristales en el musculo, absorbiéndose lentamente
• Nivel sanguíneo de 7-28 días
• Indicada: infecciones por estreptococos, neumococos y treponemas.
• SIFILIS y GONORREA

Penicilina V                                                                    PEN-VI-K

• Es la Fenoximetilpenicilina V
• Activa por V.O
• Se indica en infecciones por gérmenes sensibles «leves  o moderadas»
• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, disbacteriosis, candidiasis intestinales.

Ampicilina                                                          BINOTAL

• Alfaaminopenicilina semisintetica
• Acción: Gram + y algunos Gram –
• Por su difusión al LCR y la sensibilidad de los gérmenes que provocan meningitis en la infancia se indica en estos procesos.
• Sensible a las betalactamasas
• Uso en Meningitis

Amoxicilina                                                                 AMOXIL

• Penicilina semisintética de espectro ampliado
• Utilizada por la vía oral y ha reemplazado a la ampicilina en las indicaciones por esta vía.
• Es bactericida y actúa en la pared bacteriana.
• Cubre el espectro de la penicilina «aerobios/anaerobios» Gram -, meningococos, H. Influenzae, B. pertusis. [pic 15]

Penicilinas anti-pseudomona

• Pseudomona aeruginosa, enterococos, bacteroides fragilis, fusobacterium, clostridium, y peptoestreptocos.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA (PENICILINASA) evitan la resistencia

• ACIDO CLAVULANICO[pic 16]
• SULBACTAM
• TAZOBACTAM

Piperacilina +  Tazobactam:                 TASOVAK

• Ureidopenicilina.
• En combinación de inhibidores de B-lactamasa (Tazobactam) ,tiene el espectro mas amplio de las penicilinas .
• Extiende su espectro para cubrir casi todas las cepas de P. aeruginosa, enterobacteriacea y especies de bacteroides.
• Pseudomonas, sepsis, pielonefritis complicada

Ampicilina + Sulbactam: prototipo de aminopenicilinas.  UNASYNA

• Amplia el espectro contra bacterias que desarrollaron resistencia a beta -lactamasas.
• Staphylococcus, E.coli, H.influenzae, N.gonorrhoeae, klebsiella, Salmonella.
• Uso: Infecciones intraabdominales , abceso pelvico y pélvicas mixtas, herida de cesárea complicada.

• Cocos gram + (incluye cepas de S. auereus).
• Aerobios gram – (no Pseudomonas).
• Anaerobios.

Toxicidad y efectos secundarios:

• Reacciones hipersensibilidad (fiebre, broncoespamo, trombocitopenia, rash, nauseas)

BETALACTAMICOS: CEFALOSPORINAS

Compuesto  Betalactámico

• Se usa en lugar de penicilina, Tiene el mismo mecanismo de Accion
• No usar si precenta alergia a penicilina.

Reacciones adversas:

• Similar a las penicilinas.

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