Hipertension AGENTES COLINOMIMÉTICOS
Enviado por jeeesuss • 6 de Marzo de 2017 • Documentos de Investigación • 1.406 Palabras (6 Páginas) • 214 Visitas
AGENTES COLINOMIMÉTICOS
- Explique usted los conceptos de colinomiméticos (parasimpaticomiméticos) directos e indirectos.
Directos: Simulan los efectos de la acetilcolina al unirse directamente con los receptores colinérgicos. Tienen un efecto más prolongado que la acetilcolina endógena. Algunos que poseen mayor utilidad terapéutica se unen preferencialmente a receptores muscarínicos y se denominan agentes muscarínicos. Muestran poca especificidad como grupo, lo que limita su utilidad clínica.
Indirectos: Los colinomiméticos de acción indirecta (inhibidores de la colinesterasa) son amplificadores que actúan sólo donde la acetilcolina se libera de las reservas endógenas. Como resultado tienen poco o nulo efecto en los receptores colinérgicos no inervados presentes en el endotelio de los vasos sanguíneos.
- Explique usted los tipos de receptores de los colinomiméticos directos.
Colinomimetricos Directos | Lugar | Función | Receptor muscarinico |
Vasodilatación | (M3) | ||
Acetilcolina | Aparato cardiovascular | Disminución de la frecuencia cardiaca (efecto cronotopico negativo) | (M2) |
Aparato Respiratorio | Contracción del musculo liso de las vías respiratorias y secreción de glándulas de la mucosa traqueo bronquial | (M3) | |
Ojo | Contracción del musculo esfínter del iris y del ciliar (miosis) y acomodación para la visión cercana | (M2) | |
Glándulas Exocrinas | Secreción de glándulas sudoríparas lagrimales y nasofaríngeas | (M3) | |
Metacolina | (M1-M5) | ||
Carbacol | (M1-M5) | ||
Betanecol | (M1-M5) |
- Explique la estructura química de los colinomiméticos directos (Figura 9.1)[pic 1]
La metacolina (acetil-betametilcolina), es un éster de colina sintético que difiere de la acetilcolina principalmente por su mayor duración y selectividad de acción. Su acción es más prolongada debido a que el grupo metil añadido incrementa su resistencia a la hidrólisis por las colinesterasas.
El carbacol y su análogo beta-metil, betanecol, son ésteres con carbamilo no sustituidos que por lo general son resistentes a la hidrólisis por las colinesterasas; El carbacol retiene una actividad nicotínica considerable, sobre todo en los ganglios autónomos.
La muscarina Es una amina cuaternaria
Los ésteres de colina son aminas cuaternarias, por eso no se absorben bien tras su administración oral y tienen una capacidad limitada para cruzar la barrera hematoencefálica.
La pilocarpina y la arecolina son aminas terciarias, se absorben fácilmente y pueden cruzar la barrera hematoencefálica.
- Explique la farmacocinética de los colinomiméticos directos.
- Explique la farmacodinamia de los colinomiméticos directos.
- Explique usted los efectos por aparatos y sistemas de los colinomiméticos directos.
1. Ojo: el músculo liso del constrictor de la pupila y el músculo ciliar están contraídos. La pupila está miótica y el ojo enfoca en visión cercana.
2. Vías aéreas: el músculo liso de las vías aéreas está contraído. Pueden existir sibilancias.
3. Tractos GI y GU: el músculo liso está contraído y la motilidad aumentada. Los esfínteres por lo general están relajados.
4. Vasos sanguíneos: el músculo liso de la mayor parte de los vasos tiene pocos colinorreceptores, pero el endotelio que cubre los vasos contiene muchos receptores muscarínicos no inervados.
a. Si estos receptores se activan con un colinomimético de acción directa, las células endoteliales producen óxido nítrico, un potente vasodilatador.
b. El óxido nítrico se difunde muy rápido en el músculo liso vascular contiguo produciendo relajación.
c. La presión sanguínea puede disminuir de manera significativa y producir reflejos en los barorreceptores (fig. 2-3).
5. Corazón: al corazón lo inerva el nervio vago, el cual causa bradicardia y conducción auriculoventricular (AV) disminuida al descargar de manera activa.
a. Los colinomiméticos de acción indirecta provocan un efecto similar, amplificando los efectos endógenos de la acetilcolina.
b. En contraste, los colinomiméticos de acción directa por lo general provocan suficiente hipotensión para desencadenar una fuerte taquicardia compensatoria.
6. Glándulas exocrinas: las glándulas lagrimales, salivales y sudoríparas termorreguladoras (ecrinas) son estimuladas.
- Explique la estructura química de los colinomiméticos indirectos
- Reversibles (Figura 10.3)
- (Cuadro 10.1).
- Explique la farmacocinética de los colinomiméticos indirectos.
1. Ganglios autónomos: tanto los ganglios simpáticos como parasimpáticos pueden activarse. Las acciones sobre órganos con doble inervación (p. ej., la pupila y el nodo sinoauricular del corazón) son impredecibles.
2. Uniones neuromusculares del músculo esquelético: la apertura de los canales de Na+ y de K+ en la placa terminal produce la despolarización e inicia las contracciones de las unidades del músculo. La despolarización sostenida, la cual es
causada por agonistas nicotínicos de acción larga como la succinilcolina, ocasiona el bloqueo de la propagación de impulsos desde la placa terminal a la membrana
del músculo esquelético, llevando a una parálisis.
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