LOS RECEPTORES
RAFITOHERNANDEZ18 de Marzo de 2014
603 Palabras (3 Páginas)364 Visitas
LOS RECEPTORES
DEFINICIÓN TIPOS INTERACCION FARMACO – RECEPTOR TIPOS DE ANTAGONISMO CLASIFICACIÓN GENERAL DE LOS RECEPTORES
Son moléculas con las que un fármaco debe interactuar selectivamente, para generar una modificación constante y específica de la función celular.
Los receptores son generalmente de naturaleza proteica aunque otras
macromoléculas como los ácidos nucleicos pueden comportarse como
receptores de fármacos, sucede con los receptores para medicamentos
antitumorales y antimicrobianos. Podemos distinguir cuatro tipos de receptores o familias.
1.- Los canales iónicos controlados por ligandos que se conocen también
como receptores ionotrópicos, en los que el acoplamiento es directo, los
efectos aparecen en milisegundos.
2.- Los receptores acoplados a proteínas G o metabotrópicos, son la
familia más numerosa y comprenden receptores de muchas hormonas y
transmisores lentos como el receptor de acetil colina.
3.- Los receptores ligados
a quinasas constituyen un grupo extenso y heterogéneo que responden a
mediadores proteicos, contienen un dominio intracelular de tipo enzimático con
actividad de proteína quinasa o guanilato ciclasa e incluyen receptores de
insulina, citoquinas y factores de crecimiento, sus efectos aparecen en horas.
4.- Los receptores nucleares regulan la transcripción génica, el
acoplamiento es a través del ADN, engloba los receptores de hormonas
esteroideas, tiroidea, Vitamina D y sus efectos pueden tardar horas. La capacidad que posee el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco-receptor se conoce como afinidad y la capacidad que tienen los fármacos, de una vez unidos al receptor, generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico es la actividad intrínseca.
AFINIDAD que se define como la capacidad que tiene el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco – receptor.
ACTIVIDAD INTRINSECA, que se define como la capacidad que tiene el
fármaco de una vez unido al receptor, generar un estímulo y desencadenar una respuesta dada.
Los fármacos provistos de afinidad y de actividad intrínseca se denominan fármacos agonistas.
Los fármacos provistos de afinidad y que no poseen una actividad intrínseca se denominan fármacos antagonistas. El antagonismo es la interferencia de la acción de una sustancia química
mediante la acción de otra y tiene una importancia extraordinaria en el campo
de la farmacología.
El antagonismo químico se produce como resultado de una reacción
química entre dos sustancias, lo que origina la pérdida del efecto farmacológico
o tóxico de la sustancia y es el que se produce cuando utilizamos sulfato de
protamina (con carga electropositiva) en el tratamiento de las hemorragias
graves causadas por el anticoagulante heparina (con carga electronegativa).
El antagonismo fisiológico se produce cuando dos agonistas actuando
sobre receptores diferentes ocasionan efectos opuestos, sucede cuando
sustancias como la noradrenalina que es un agonista provoca relajación del músculo liso bronquial al actuar en receptores beta 2, mientras que la acetil
colina que también es agonista causa broncoconstricción al actuar en receptores muscarínicos M3.
El antagonismo farmacológico puede ser no competitivo y competitivo
este, puede ser reversible cuando se puede lograr desplazar el antagonista
aumentando la concentración del agonista e irreversible debido a la formación
de enlaces covalentes que hacen estable el
...