LOS RECEPTORES

LOS RECEPTORES

DEFINICIÓN TIPOS INTERACCION FARMACO – RECEPTOR TIPOS DE ANTAGONISMO CLASIFICACIÓN GENERAL DE LOS RECEPTORES

Son moléculas con las que un fármaco debe interactuar selectivamente, para generar una modificación constante y específica de la función celular.

Los receptores son generalmente de naturaleza proteica aunque otras

macromoléculas como los ácidos nucleicos pueden comportarse como

receptores de fármacos, sucede con los receptores para medicamentos

antitumorales y antimicrobianos. Podemos distinguir cuatro tipos de receptores o familias.

1.- Los canales iónicos controlados por ligandos que se conocen también

como receptores ionotrópicos, en los que el acoplamiento es directo, los

efectos aparecen en milisegundos.

2.- Los receptores acoplados a proteínas G o metabotrópicos, son la

familia más numerosa y comprenden receptores de muchas hormonas y

transmisores lentos como el receptor de acetil colina.

3.- Los receptores ligados

a quinasas constituyen un grupo extenso y heterogéneo que responden a

mediadores proteicos, contienen un dominio intracelular de tipo enzimático con

actividad de proteína quinasa o guanilato ciclasa e incluyen receptores de

insulina, citoquinas y factores de crecimiento, sus efectos aparecen en horas.

4.- Los receptores nucleares regulan la transcripción génica, el

acoplamiento es a través del ADN, engloba los receptores de hormonas

esteroideas, tiroidea, Vitamina D y sus efectos pueden tardar horas. La capacidad que posee el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco-receptor se conoce como afinidad y la capacidad que tienen los fármacos, de una vez unidos al receptor, generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico es la actividad intrínseca.

AFINIDAD que se define como la capacidad que tiene el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco – receptor.

ACTIVIDAD INTRINSECA, que se define como la capacidad que tiene el

fármaco de una vez unido al receptor, generar un estímulo y desencadenar una respuesta dada.

Los fármacos provistos de afinidad y de actividad intrínseca se denominan fármacos agonistas.

Los fármacos provistos de afinidad y que no poseen una actividad intrínseca se denominan fármacos antagonistas. El antagonismo es la interferencia de la acción de una sustancia química

mediante la acción de otra y tiene una importancia extraordinaria en el campo

de la farmacología.

El antagonismo químico se produce como resultado de una reacción

química entre dos sustancias, lo que origina la pérdida del efecto farmacológico

o tóxico

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